2-[(2-methyl-5-oxazolyl)methyl]-1H-isoindole-1,3(2H)-dione | 141567-35-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异吲哚及其衍生物
• 英文名称: 2-[(2-methyl-5-oxazolyl)methyl]-1H-isoindole-1,3(2H)-dione
• 英文别名: 2-[(2-Methyl-1,3-oxazol-5-yl)methyl]-1H-isoindole-1,3(2H)-dione；2-[(2-methyl-1,3-oxazol-5-yl)methyl]isoindole-1,3-dione
• CAS: 141567-35-3
• 化学式: C₁₃H₁₀N₂O₃
• 分子量: 242.234
• InChiKey: FRUHHUAKDZNYBP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.15
• 拓扑面积：
  63.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

文献信息

• NOVEL OXAZOLYL DERIVATIVES
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.

  公开号：EP0539421A1

  公开（公告）日：1993-05-05
• US5217980A
  申请人：——

  公开号：US5217980A

  公开（公告）日：1993-06-08
• US5278165A
  申请人：——

  公开号：US5278165A

  公开（公告）日：1994-01-11
• [EN] NOVEL OXAZOLYL DERIVATIVES
  申请人：——

  公开号：WO1992001687A1

  公开（公告）日：1992-02-06

  [EN] Oxazolyl derivatives of formula (I), wherein -A<1>=A<2>-A<3>=A<4>- represents a bivalent radical having the formula -CH=CH-CH=CH- (a-1), -N=CH-CH=CH- (a-2), -CH=N-CH=CH- (a-3), -CH=CH-N=CH- (a-4), -CH=CH-CH=N- (a-5), -N=CH-N=CH- (a-6) or -CH=N-CH=N- (a-7); R represents hydrogen or C1-4alkyl; R<1> represents hydrogen, C1-6alkyl or hydroxy-C1-6alkyl; m represents 1 or 2; D represents C1-4alkanediyl; B represents NR<2>, CH2, O, S, SO or SO2 wherein R<2> is hydrogen or C1-4alkyl; n represents 0, 1 or 2; L represents hydrogen; C1-12alkyl; C3-6cycloalkyl; C3-6alkenyl optionally substituted with aryl; C1-6alkylcarbonyl; C1-6alkyloxycarbonyl; arylcarbonyl; arylC1-6 alkyloxycarbonyl; or a radical of formula -Alk-R<3> (b-1); -Alk-Y-R<4> (b-2); -Alk-Z<1>-C(=X)-Z<2>-R<5> (b-3); or -CH2-CHOH-CH2-O-R<6> (b-4), the pharmaceutically acceptable acid addition salts and stereochemically isomeric forms thereof have antiallergic properties. Compositions containing the same and methods of treating warm-blooded animals suffering from allergic diseases.
  [FR] Dérivés d'oxazolyle correspondant à la formule (I) dans laquelle -A1=A2-A3=A4-représente un radical bivalent ayant pour formule -CH=CH-CH=CH- (a-1), -N=CH-CH=CH- (a-2), -CH=N-CH=CH- (a-3), -CH=CH-N=CH- (a-4), -CH=CH-CH=N- (a-5), -N=CH-N=CH- (a-6) or -CH=N-CH=N- (a-7); R représente hydrogène ou C1-4alkyle; R1 représente hydrogène, C1-6alkyle ou hydroxy -C1-6alkyle; m représente 1 ou 2; D représente C1-4 alcanediyle; B représente NR2, CH2, O, S, SO ou SO2 où R2 représente hydrogène ou C1-4alkyle; n représente 0, 1 ou 2; L représente hydrogène, C1-2alkyle; C3-6 cycloalkyle; C3-6 alcényle facultativement remplacé par aryle; C1-6alkylcarbonyle: C1-6alkyloxycarbonyle; arylcarbonyle: aryle C1-6alkyloxycarbonyle; ou un radical de formule -Alk-R3 (b-1); -Alk-Y-R4 (b-2); -Alk-Z1-C(=X)-Z2-R5 (b-3); ou -CH2-CHOH-CH2-O-R6 (b-4); Les sels d'addition d'acides pharmaceutiquement acceptables de ces dérivés ont des propriétés antiallergiques. L'invention concerne également des compositions contenant ces dérivés et des procédés permettant de traiter des animaux à sang chaud souffrant de maladies allergiques.