(E)-1,5,10,14-tetraazatetradec-7-ene | 68413-94-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: (E)-1,5,10,14-tetraazatetradec-7-ene
• 英文别名: N,N'-Bis(3-aminopropyl)-2-butene-1,4-diamine；(E)-N,N'-bis(3-aminopropyl)but-2-ene-1,4-diamine
• CAS: 68413-94-5；110319-68-1；170860-50-1
• 化学式: C₁₀H₂₄N₄
• 分子量: 200.327
• InChiKey: QIMQRAOUTRFLRN-OWOJBTEDSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.5
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.8
• 拓扑面积：
  76.1
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (E)-1,5,10,14-tetraazatetradec-7-ene 在 sodium hydroxide 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 N1,N5,N10,N14-tetrakis[3-(4-hydroxyphenyl)-2-propenoyl]-1,5,10,14-tetraaza-7-tetradecene
  参考文献：
  名称：

  A New Nonpeptide Tachykinin NK1 Receptor Antagonist Isolated from the Plants of Compositae.

  摘要：

  为了从天然来源中发现新的速激肽NK1受体拮抗剂，我们利用离体豚鼠回肠检测了大约200种植物提取物的速激肽拮抗活性。结果，我们在母菊（Matricaria chamomilla L.）干花的提取物中发现了一种新型且强效的NK1受体拮抗剂。该拮抗剂的结构被确定为N1，N5，N10，N14-四[3-(4-羟基苯基)-2-丙烯酰基]-1，5，10，14-四氮杂十四烷（四香豆酰精胺，1a）。根据其对物质P（SP）诱导的豚鼠回肠收缩的抑制作用以及对[3H][Sar9，Met(O2)11]SP与人NK1受体结合的抑制作用，估算出1a的Ki值分别为21.9 nM和3.3 nM。1a是从天然来源中发现的首例强效NK1受体拮抗剂，它具有独特的多酰化精胺结构。1a主要集中在母菊的花粉中，并且在其他四种菊科植物的花提取物中也有发现。此外，我们在母菊花的提取物中发现了一种新化合物N1，N5，N10-三[3-(4-羟基苯基)-2-丙烯酰基]-1，5，10，14-四氮杂十四烷（2），该化合物不显示任何速激肽拮抗活性。我们还合成了许多相关化合物，并研究了结构-活性关系。

  DOI：

  10.1248/cpb.50.47

文献信息

• Unsaturate amino compounds for use as anticancer and antiprotozoic agent
  申请人：Ciba-Geigy Corporation

  公开号：US05627215A1

  公开（公告）日：1997-05-06

  The invention relates to compounds of formula (I), R.sub.1 and R.sub.2, each independently of the other, are selected from lower alkyl that is unsubstituted or substituted by one or more fluorine atoms which are not linked to the carbon atom of R.sub.1 or R.sub.2 bonding the nitrogen; from lower alkenyl wherein the double bond does not originate from the carbon atom that is bonded to a nitrogen bonding R.sub.1 or R.sub.2 ; from lower alkynyl wherein the triple bond does not originate from the carbon atom that is bonded to a nitrogen bonding R.sub.1 or R.sub.2 ; from cycloalkyl; and from cycloalkyl-lower alkyl; with the proviso that not more than one of the two radicals R.sub.1 and R.sub.2 is methyl; or salts thereof. The mentioned compounds are pharmacologically active against disorders that are responsive to a recuction in intracellular polyamines, such as tumours or protozoal diseases.

  本发明涉及式（I）的化合物，其中R.sub.1和R.sub.2各自独立地选择自未取代或取代一个或多个氟原子的低烷基，所述氟原子未连接到与R.sub.1或R.sub.2键合的氮原子的碳原子；自低烯基，其中双键不起源于与键合R.sub.1或R.sub.2的氮原子键合的碳原子；自低炔基，其中三键不起源于与键合R.sub.1或R.sub.2的氮原子键合的碳原子；自环烷基；以及自环烷基-低烷基；但两个基团R.sub.1和R.sub.2中不超过一个是甲基；或其盐。所述化合物在对响应于细胞内多胺减少的紊乱，例如肿瘤或原虫病，具有药理活性。
• Novel Quinazoline-2,4-Dione Derivative, and Medical Compositions for the Prophylaxis and Treatment of Cranial Nerve Disease Containing the Same
  申请人：CHO Hwan

  公开号：US20130102622A1

  公开（公告）日：2013-04-25

  The present invention relates to a novel quinazoline-2,4-dione derivative of formula (I), a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutical composition comprising a compound of formula (I) as an active ingredient for preventing or treating neurological brain disease.

  本发明涉及一种新型喹唑啉-2,4-二酮衍生物(I)及其药学上可接受的盐，以及一种包含化合物(I)作为活性成分的药物组合物，用于预防或治疗神经系统脑部疾病。
• NOVEL QUINAZOLINE-2,4-DIONE DERIVATIVE, AND MEDICAL COMPOSITIONS FOR THE PROPHYLAXIS AND TREATMENT OF CRANIAL NERVE DISEASE CONTAINING THE SAME
  申请人：Cho, II Hwan

  公开号：US20100311769A1

  公开（公告）日：2010-12-09

  The present invention relates to a novel quinazoline-2,4-dione derivative of formula (I), a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutical composition comprising a compound of formula (I) as an active ingredient for preventing or treating neurological brain disease.

  本发明涉及一种新型喹唑啉-2,4-二酮衍生物(I)及其药学上可接受的盐，以及一种包含化合物(I)作为活性成分的药物组合物，用于预防或治疗神经性脑疾病。
• Composition containing polyamine transport inhibitor and use thereof
  申请人：Burns R. Mark

  公开号：US20050245615A1

  公开（公告）日：2005-11-03

  Proliferative cutaneous disease states or conditions are treated by administering a polyamine transport inhibitor R-X-L-polyamine wherein R is a straight or branched C10-50 saturated or unsaturated aliphatic, carboxyalkyl, carbalkoxyalkyl, or alkoxy; a C1-8 alicyclic; a single or multiring aryl substituted or unsubstituted aliphatic; and aliphatic-substituted or unsubstituted single or multiring aromatic; a single or multiring heterocyclic; a single or multiring heterocyclic aliphatic; an aryl sulfonyl; X is —CO—, —SO 2 —, or —CH 2 —; and L is a covalent bond or a naturally occurring amino acid, lysine, ornithine, 2,4-diaminobutyric acid, or pharmaceutically acceptable salts thereof or prodrug thereof, and a polyamine biosynthesis inhibitor.

  通过施用多胺转运抑制剂治疗增生性皮肤疾病状态或病症 R-X-L-多胺 其中 R 是直链或支链 C10-50 饱和或不饱和脂肪族、羧基烷基、烷氧基烷基或烷氧基；C1-8脂环族；取代或未取代脂肪族的单系或多系芳基；以及脂肪族取代或未取代的单系或多系芳基；单系或多系杂环族；单系或多系杂环脂肪族；芳基磺酰基； X 是-CO-、-SO 2 -或-CH 2 -L是共价键或天然氨基酸、赖氨酸、鸟氨酸、2,4-二氨基丁酸或其药学上可接受的盐或原药，以及多胺生物合成抑制剂。
• UNSATURATE AMINO COMPOUNDS FOR USE AS ANTICANCER AND ANTIPROTOZOIC AGENT
  申请人：CIBA-GEIGY AG

  公开号：EP0686143A1

  公开（公告）日：1995-12-13