[EN] PERHYDROISOINDOLE DERIVATIVES AS P SUBSTANCE ANTAGONISTS<br/>[FR] DERIVES DE PERHYDROISOINDOLE COMME ANTAGONISTES DE LA SUBSTANCE P
申请人:RHONE-POULENC RORER S.A.
公开号:WO1993021155A1
公开(公告)日:1993-10-28
(EN) Novel perhydroisoindole derivatives of general formula (I), wherein radicals R are phenyl radicals optionally 2- or 3-substituted by a halogen atom or a methyl radical; R1 is optionally substituted phenyl, cyclohexadienyl, naphthyl, indenyl or optionally substituted heterocyclyl; R2 is H, halogen, OH, alkyl, aminoalkyl, alkylaminoalkyl, dialkylaminoalkyl, alkyloxy, alkylthio, acyloxy, carboxy, optionally substituted alkyloxycarbonyl, benzyloxycarbonyl, amino or acylamino; R3 is optionally 2-substituted phenyl; R4 is OH or fluorine when R5 is H, or R4 and R5 are OH or R4 and R5 together form a bond; isomeric forms and mixtures thereof; optionally salts thereof where applicable; and preparation thereof. The novel derivatives are particularly useful as P substance antagonists.(FR) Nouveaux dérivés de perhydroisoindole de formule (I) dans laquelle les radicaux R sont des radicaux phényle pouvant être substitués par un atome d'halogène ou un radical méthyle en position 2 ou 3, R1 est phényle éventuellement substitué, cyclohexadiényle, naphtyle, indényle, ou hétérocyclyle pouvant être substitué, R2 est H, halogène, OH, alcoyle, aminoalcoyle, alcoylaminoalcoyle, dialcoylaminoalcoyle, alcoyloxy, alcoylthio, acyloxy, carboxy, alcoyloxycarbonyle éventuellement substitué, benzyloxycarbonyle, amino ou acylamino, R3 est phényle pouvant être substitué en position 2, R4 est OH ou fluor si R5 est H, ou R4 et R5 sont OH, ou R4 et R5 forment une liaison sous leurs formes isomères ou leurs mélanges, éventuellement leurs sels lorsqu'ils existent et leur préparation. Les nouveaux dérivés selon l'invention sont particulièrement intéressants comme antagonistes de la substance P.