6-(difluoromethoxy)[1]benzofuro[3,2-c]pyridine-9-carbaldehyde | 1086277-97-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并呋喃
• 英文名称: 6-(difluoromethoxy)[1]benzofuro[3,2-c]pyridine-9-carbaldehyde
• 英文别名: 6-(difluoromethoxy)-[1]benzofuro[3,2-c]pyridine-9-carbaldehyde
• CAS: 1086277-97-5
• 化学式: C₁₃H₇F₂NO₃
• 分子量: 263.2
• InChiKey: YHVOWJQTEYVNMB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  52.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-(difluoromethoxy)[1]benzofuro[3,2-c]pyridine-9-carbaldehyde 以97的产率得到6-difluoromethyloxy-benzo[4,5]furo[3,2-c]pyridine-9-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  Processes for preparing 6-(difluoromethoxy)[1]benzofuro[3,2-c]pyridine-9-carbaldehyde, a novel intermediate for the synthesis of PDE IV inhibitors

  摘要：

  本发明涉及一种新型工艺，用于制备6-(二氟甲氧基)[1]苯并呋[3,2-c]吡啶-9-甲醛，该化合物是制备具有PDE4抑制活性的化合物的一种新型有用中间体，例如3,5-二氯-4-(6-二氟甲氧基苯并[4,5]呋[3,2-c]吡啶-9-基羧酰胺)-1-吡啶酸盐。

  公开号：

  US08524905B2
• 作为产物：
  描述：

  6-(difluoromethoxy)[1]benzofuro[3,2-c]pyridine-9-carbaldehyde-2-oxide 在 铁粉 溶剂黄146 、 水 、 Sodium sulfate-III 、 crude product 、 silica gel 作用下， 以 溶剂黄146 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.5h， 以to give 6-(difluoromethoxy)[1]benzofuro[3,2-c]pyridine-9-carbaldehyde as a white solid的产率得到6-(difluoromethoxy)[1]benzofuro[3,2-c]pyridine-9-carbaldehyde
  参考文献：
  名称：

  Processes for preparing 6-(difluoromethoxy)[1]benzofuro[3,2-c]pyridine-9-carbaldehyde, a novel intermediate for the synthesis of PDE IV inhibitors

  摘要：

  本发明涉及一种新的制备6-(二氟甲氧基)[1]苯并呋[3,2-c]吡啶-9-甲醛的方法，该中间体是制备具有PDE4抑制活性的化合物的新颖和有用的中间体，例如3,5-二氯-4-(6-二氟甲氧基苯并[4,5]呋[3,2-c]吡啶-9-基羧酰胺)-1-吡啶酸盐。

  公开号：

  US08524905B2

文献信息

• NOVEL PROCESSES FOR PREPARING 6-(DIFLUOROMETHOXY)[1]BENZOFURO[3,2-C]PYRIDINE-9-CARBALDEHYDE, A NOVEL INTERMEDIATE FOR THE SYNTHESIS OF PDE IV INHIBITORS
  申请人：Gharat Laxmikant Atmaram

  公开号：US20100168151A1

  公开（公告）日：2010-07-01

  The present invention relates to novel processes for preparing 6-(difluoromethoxy)[1] benzofuro[3,2-c]pyridine-9-carbaldehyde, which is a novel and useful intermediate for preparing compounds with PDE4 inhibitory activity, such as 3,5-dichloro-4-(6-difluoromethoxybenzo[4,5]furo[3,2-c]pyridin-9-ylcarboxamido)-1-pyridiniumolate.

  本发明涉及一种制备6-(二氟甲氧基)[1]苯并呋[3,2-c]吡啶-9-甲醛的新工艺，该化合物是制备具有PDE4抑制活性的化合物的新型有用中间体，例如3,5-二氯-4-(6-二氟甲氧基苯并[4,5]呋[3,2-c]吡啶-9-基羧酰胺)-1-吡啶酸盐。
• WO2008/142542
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• WO2006064355A2
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• US8524905B2
  申请人：——

  公开号：US8524905B2

  公开（公告）日：2013-09-03
• [EN] PROCESS FOR THE SYNTHESIS OF N9-(3,5-DICHLORO-4-PYRIDYL)-6- DIFLUOROMETHOXYBENZO(4,5)FURO(3,2-C)PYRIDINE-9-CARBOXAMIDE AND SALTS THEREOF<br/>[FR] PROCÉDÉ POUR LA SYNTHÈSE DE N9-(3,5-DICHLORO-4-PYRIDYL)-6- DIFLUOROMÉTHOXYBENZO(4,5)FURO(3,2-C)PYRIDINE-9-CARBOXAMIDE ET LEURS SELS
  申请人：GLENMARK PHARMACEUTICALS SA

  公开号：WO2008081282A2

  公开（公告）日：2008-07-10

  [EN] The present invention relates to a process for the synthesis of N9-(3,5- dichloro-4-pyridyl)-6-difluoromethoxybenzo[4,5]furo[3,2-c]pyridine-9-carboxamide and salts thereof which are useful as a PDE4 inhibitor. The invention also relates to a process for the synthesis of methyl-2-formyl-7-cyclopentyloxybenzo[b]furan-4-carboxylate and salts thereof, which are useful as intermediates in preparing compounds with PDE4 inhibitory activity.
  [FR] La présente invention porte sur un procédé pour la synthèse de N9-(3,5-dichloro-4-pyridyl)-6-difluorométhoxybenzo[4,5]furo[3,2-c]pyridine-9-carboxamide et sur leurs sels, qui sont utiles comme inhibiteurs de PDE4. L'invention porte également sur un procédé pour la synthèse de 2-formyl-7-cyclopentyloxybenzo[b]furan-4-carboxylate de méthyle et sur ses sels, qui sont utiles comme intermédiaires dans la préparation de composés présentant une activité inhibitrice de PDE4.