2-amino-3,4-difluorophenol | 865106-45-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 酚类
• 英文名称: 2-amino-3,4-difluorophenol
• CAS: 865106-45-2
• 化学式: C₆H₅F₂NO
• mdl: MFCD19207835
• 分子量: 145.109
• InChiKey: WSCXHTJYBWJVOF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  46.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-amino-3,4-difluorophenol 在 potassium carbonate 、 N,N'-羰基二咪唑 、 三氟乙酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 反应 7.5h， 生成 (4,5-difluoro-2-oxo-1,3-benzoxazol-3(2H)-yl)acetic acid
  参考文献：
  名称：

  IMIDAZODIAZEPINE COMPOUND

  摘要：

  公开号：

  EP3312181B1
• 作为产物：
  描述：

  2,3-二氟-6-甲氧基苯胺 在 三溴化磷 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以65 %的产率得到2-amino-3,4-difluorophenol
  参考文献：
  名称：

  含氮稠环类衍生物、药物组合物及其制备方法和应用

  摘要：

  本发明提供了一种式I所示的氮稠环类衍生物、药物组合物及其制备方法和应用。该化合物具有良好的GnRH受体拮抗作用，具有更长的半衰期，可用于治疗或预防与性腺激素有关的病症和疾病，以及制备用于此类病症和疾病的药物。

  公开号：

  CN115232144A

文献信息

• Tetrahydroquinoline analogues as muscarinic agonists
  申请人：Skjaerbaek Niels

  公开号：US20050209226A1

  公开（公告）日：2005-09-22

  The present invention relates to tetrahydroquinoline compounds as muscarinic receptor agonists; compositions comprising the same; methods of inhibiting an activity of a muscarinic receptor with said compounds; methods of treating a disease condition associated with a muscarinic receptor using said compounds; and methods for identifying a subject suitable for treatment using said compounds.

  本发明涉及四氢喹啉化合物作为肌肉舒张剂；包含这些化合物的组合物；使用这些化合物抑制肌肉受体活性的方法；使用这些化合物治疗与肌肉受体相关的疾病状况的方法；以及使用这些化合物鉴定适合治疗的对象的方法。
• TETRAHYDROQUINOLINE ANALOGUES AS MUSCARINIC AGONISTS
  申请人：Skjaerback Niels

  公开号：US20090239903A1

  公开（公告）日：2009-09-24

  The present invention relates to tetrahydroquinoline compounds as muscarinic receptor agonists; compositions comprising the same; methods of inhibiting an activity of a muscarinic receptor with said compounds; methods of treating a disease condition associated with a muscarinic receptor using said compounds; and methods for identifying a subject suitable for treatment using said compounds.

  本发明涉及四氢喹啉化合物作为肌肉型乙酰胆碱受体激动剂；包含该化合物的组合物；使用该化合物抑制肌肉型乙酰胆碱受体活性的方法；使用该化合物治疗与肌肉型乙酰胆碱受体有关的疾病状态的方法；以及使用该化合物识别适合接受治疗的受试者的方法。
• 1-orthofluorophenyl substituted 1,2,5-thiazolidinedione derivatives as ptp-as inhibitors
  申请人：Barnes David

  公开号：US20100035942A1

  公开（公告）日：2010-02-11

  Compounds of the formula are inhibitors of protein tyrosine phosphatases (PTPases) and, thus, may be employed for the treatment of conditions mediated by PTPase activity. The compounds of the present invention may also be employed as inhibitors of other enzymes characterized with a phosphotyrosine binding region such as the SH2 domain. Accordingly, the compounds of formula (I) may be employed for prevention and/or treatment of insulin resistance associated with obesity, glucose intolerance, diabetes mellitus, hypertension and ischemic diseases of the large and small blood vessels, conditions that accompany type-2 diabetes, including hyperlipidemia, hypertriglyceridemia, atherosclerosis, vascular restenosis, irritable bowel syndrome, pancreatitis, adipose cell tumors and carcinomas such as liposarcoma, dyslipidemia, and other disorders where insulin resistance is indicated. In addition, the compounds of the present invention may be employed to treat and/or prevent cancer, osteoporosis, neurodegenerative and infectious diseases, and diseases involving inflammation and the immune system.

  式（I）的化合物是蛋白酪氨酸磷酸酶（PTPase）的抑制剂，因此可用于治疗由PTPase活性介导的疾病。本发明的化合物也可用作其他酶的抑制剂，这些酶具有磷酸酪氨酸结合区域，例如SH2结构域。因此，式（I）的化合物可用于预防和/或治疗与肥胖相关的胰岛素抵抗、葡萄糖不耐受、糖尿病、高血压和大、小血管缺血性疾病，伴随2型糖尿病的疾病，包括高脂血症、高三酰甘油血症、动脉粥样硬化、血管再狭窄、肠易激综合征、胰腺炎、脂肪细胞肿瘤和脂肪肉瘤、脂质代谢异常以及其他表现为胰岛素抵抗的疾病。此外，本发明的化合物可用于治疗和/或预防癌症、骨质疏松症、神经退行性和传染性疾病以及涉及炎症和免疫系统的疾病。
• Imidazodiazepine compound
  申请人：Astellas Pharma Inc.

  公开号：US10426784B2

  公开（公告）日：2019-10-01

  Compounds of formula (I) defined herein are useful as a dopamine D1 receptor positive allosteric modulators (D1 PAM) and can be used as an active ingredient of a pharmaceutical composition for preventing and/or treating cognitive impairment, schizophrenia negative symptom, CIAS, Parkinson's disease, Alzheimer's disease, Huntington's disease, depression, ADHD, drug dependency, or the like.

  本文定义的式(I)化合物可用作多巴胺 D1 受体正性异位调节剂（D1 PAM），并可作为药物组合物的活性成分，用于预防和/或治疗认知障碍、精神分裂症阴性症状、CIAS、帕金森病、阿尔茨海默病、亨廷顿病、抑郁症、多动症、药物依赖或类似疾病。
• Ethylened polymer and molded object obtained therefrom
  申请人：Satoh Yasuo

  公开号：US20060135712A1

  公开（公告）日：2006-06-22

  An ethylene-based polymer which is an ethylene/C4 to C10 α-olefin copolymer and satisfies the following requirements [k1] to [k3]: [k1] melt flow rate (MFR) under a loading of 2.16 kg at 190° C. is in the range of 1.0 to 50 g/10 minutes; [k2] LNR defined as a scale of neck-in upon film molding is in the range of 0.6 to 1.4; and [k3] take-up speed at break [DS (m/min)] at 160° C. and melt flow rate (MFR) satisfy the following relationship (Eq-1): 12×MFR 0.577 ≦DS≦165×MFR 0.577 (Eq-1), and a thermoplastic resin composition containing the ethylene-based polymer, provide a molded product, preferably a film, excellent in moldability and mechanical strength. The ethylene-based polymer can be efficiently obtained by polymerization in the presence of an olefin polymerization catalyst formed from a solid carrier, (A) a solid transition metal catalyst component obtained by contacting (a) a compound of a transition metal of the group 4 in the periodic table, containing at least one ligand having a cyclopentadienyl skeleton, (b) an organoaluminum oxy compound, (c) a multifunctional organic halide, and if necessary (d) an organoaluminum compound, and if necessary (B) organoaluminum compound.

  一种乙烯基聚合物，它是一种乙烯/C4 至 C10 α-烯烃共聚物，并满足以下[k1]至[k3]的要求：[k1] 熔体流动速率（MFR）在 190 摄氏度、负载 2.16 千克的条件下，范围在 1.0 至 50 克/10 分钟之间；[k2] LNR 定义为薄膜成型时的缩颈比例，范围在 0.6 至 1.4 之间；以及 [k3] 160 摄氏度时的断裂收口速度[DS（米/分）]和熔体流动速率（MFR）满足以下关系式（公式-1）：12×MFR 0.577 ≦DS≦165×MFR 0.577 (式-1），以及含有乙烯基聚合物的热塑性树脂组合物，可提供模塑产品，最好是薄膜，具有优异的模塑性和机械强度。乙烯基聚合物可通过在由固体载体、(A)固体过渡金属催化剂组分、(B)有机铝氧化合物、(C)多功能有机卤化物和必要时(D)有机铝化合物以及必要时(B)有机铝化合物形成的烯烃聚合催化剂存在下进行聚合而有效地获得。