(S)-2-(1,3-Dihydro-1,3-dioxo-2H-isoindol-2-yl)-3-(thien-2-yl)propanoic acid | 167090-00-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异吲哚及其衍生物
• 英文名称: (S)-2-(1,3-Dihydro-1,3-dioxo-2H-isoindol-2-yl)-3-(thien-2-yl)propanoic acid
• 英文别名: (S)-2-(1,3-Dihydro-1,3-dioxo-2H-isoindol-2-yl)-3-(2-thienyl)propanoic acid；(2S)-2-(1,3-dioxoisoindol-2-yl)-3-thiophen-2-ylpropanoic acid
• CAS: 167090-00-8
• 化学式: C₁₅H₁₁NO₄S
• 分子量: 301.323
• InChiKey: YGFFHWCNDRGGAA-LBPRGKRZSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.13
• 拓扑面积：
  103
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  苯酐 、 3-(2-噻吩基)-L-丙氨酸 在 盐酸 、 三乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 乙醚 、 水 为溶剂， 以79%的产率得到(S)-2-(1,3-Dihydro-1,3-dioxo-2H-isoindol-2-yl)-3-(thien-2-yl)propanoic acid
  参考文献：
  名称：

  Amino acid derivative

  摘要：

  本发明涉及一种具有抑制血管紧张素I转化酶活性、抗利尿素激素拮抗作用和心房利钠肽水解酶抑制活性的氨基酸衍生物。该氨基酸衍生物由以下一般式（I）表示：其中R.sup.1代表氢原子或酰基；R.sup.2代表氢原子、较低的烷基、环烷基、可能具有取代基的芳基、可能具有取代基的杂环芳基、可能具有取代基的芳基烷基、可能具有取代基的杂环芳基烷基；m和n分别独立地表示为0、1或2的整数，J代表具有抑制血管紧张素I转化酶活性的环状基团。

  公开号：

  US05679671A1

文献信息

• AMINO ACID DERIVATIVE
  申请人：Eisai Co., Ltd.

  公开号：EP0671172A1

  公开（公告）日：1995-09-13

  An amino acid derivative having an angiotensin I-converting enzyme inhibitor activity, a vasopressin antagonism and an atrial natriuretic peptide hydrolase inhibitor activity, and represented by general formula (I) wherein R¹ represents hydrogen or acyl; R² represents hydrogen, lower alkyl, cycloalkyl, optionally substituted aryl, optionally substituted heteroaryl, optionally substituted arylalkyl or optionally substituted heteroarylalkyl; m and n represent each independently an integer of 0.1 or 2; and J represents a cyclic group having an angiotensin I-converting enzyme inhibitor activity.

  一种具有血管紧张素Ⅰ转换酶抑制剂活性、血管加压素拮抗剂活性和心房钠尿肽水解酶抑制剂活性的氨基酸衍生物，由通式(I)表示 其中R¹代表氢或酰基；R²代表氢、低级烷基、环烷基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的芳烷基或任选取代的杂芳基烷基；m和n各自独立地代表0.1或2的整数；J代表具有血管紧张素I-转化酶抑制剂活性的环状基团。
• US5679671A
  申请人：——

  公开号：US5679671A

  公开（公告）日：1997-10-21
• Amino acid derivative
  申请人：Eisai Co., Ltd.

  公开号：US05679671A1

  公开（公告）日：1997-10-21

  The present invention relates to an amino acid derivative having an angiotensin I-converting enzyme inhibition activity, a vasopressin antagonism and an atrial natriuretic peptide hydrolase inhibition activity. This amino acid derivative is represented by the following general formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1 represents a hydrogen atom or an acyl group; R.sup.2 represents a hydrogen atom, a lower alkyl group, a cycloalkyl group, an ary group which may have a substituent, a heteroaryl group which may have a substituent, an arylalkyl group which may have a substituent or a heteroarylalkyl group which may have a substituent; m and n represent each independently an integer of 0, 1 or 2 and J represents a cyclic group having an angiotensin I-converting enzyme inhibition activity.

  本发明涉及一种具有抑制血管紧张素I转化酶活性、抗利尿素激素拮抗作用和心房利钠肽水解酶抑制活性的氨基酸衍生物。该氨基酸衍生物由以下一般式（I）表示：其中R.sup.1代表氢原子或酰基；R.sup.2代表氢原子、较低的烷基、环烷基、可能具有取代基的芳基、可能具有取代基的杂环芳基、可能具有取代基的芳基烷基、可能具有取代基的杂环芳基烷基；m和n分别独立地表示为0、1或2的整数，J代表具有抑制血管紧张素I转化酶活性的环状基团。