Nouveaux amides substitues, leur preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
申请人:RHONE-POULENC SANTE
公开号:EP0234971A1
公开(公告)日:1987-09-02
Nouveaux amides substitués de formule générale (1) dans laquelle :
R-CONH-Het (I) - soit R est cycloalcoyle (3 à 6 C), cyclohexadiényle, phényle, phényle substitué ou hétérocyclyle choisi parmi pyridyle-3, alcoyloxypyridyle-3, thiényle, alcoylthiényle, furyle, tétrahydropyridyle, pyridazinyle et alcoylpyridazinyle et Het est naphtyridine-1,8 yle-2 substitué en position -7 par alcoyloxy, alcoylthio alcoylsulfinyle eux-mêmes substitués par alcoylamino, dialcoylamino (dont les parties alcoyle peuvent former avec l'atome d'azote un hétérocycle à 5 ou 6 chaînons contenant éventuellement un autre hétérocycle à 5 ou 6 chaînons contenant éventuellement un autre hétéroatome choisi parmi O S ou N et éventuellement substitué par un radical alcoyle) ou par dialcoylcarbamoyle ou N-alcoyl N-alcoyloxycarbonyl- amino, ou substitué en position -7 par dialcoylaminovinyle, - soit R est alcoylamino-4 phényle ou alcoyloxycarbonylamino-4 phényle et Het est naphtyridine-1,8 yle-2 substitué en -7 par alcoyloxy ou alcoylthio, étant entendu que les radicaux et portions alcoyles contiennent 1 à 4 C, leurs sels, leurs préparations et les médicaments qui les contiennent.
Les nouveaux amides substitués sont particulièrement actifs comme anxiolytiques, hypnotiques, anticonvulsivants, antiépileptiques et myorelaxants.
通式(1)的新取代酰胺,其中:
R-CONH-Het (I) - 其中 R 是环烷基(3 至 6 C)、环己二烯基、苯基、取代苯基或杂环基,选自吡啶基-3、烷氧基吡啶基-3、噻吩基、烷基噻吩基、呋喃基、四氢吡啶基、哒嗪基和烷基哒嗪基;Het 是 1,8-萘啶-2-取代基、四氢吡啶基、哒嗪基和烷基哒嗪基,而 Het 是在-7 位被烷氧基、烷硫基或烷基亚磺基取代的 1,8-萘啶-2-基、二烷基氨基(其烷基部分可与氮原子形成一个 5 或 6 元杂环,该杂环可选择包含另一个 5 或 6 元杂环,该杂环可选择包含从 O、S 和 N 中选出的另一个杂原子,并可选择被烷基取代)或二烷基氨基甲酰基或 N-烷基-N-烷氧基羰基氨基、或在-7 位被二烷基氨基乙烯基取代,-或 R 是 4-烷基氨基苯基或 4-烷氧基羰基氨基苯基,Het 是在-7 位被烷氧基或烷硫基取代的 1,8-萘啶-2-基。
新的取代酰胺作为抗焦虑药、催眠药、抗惊厥药、抗癫痫药和肌肉松弛药特别有效。