N'-hydroxy-3-methylbutanimidamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: N'-hydroxy-3-methylbutanimidamide
• 英文别名: N-hydroxy-3-methylbutyramidine；2-methyl-1-propanecarboxamide oxime
• 化学式: C₅H₁₂N₂O
• mdl: MFCD05663154
• 分子量: 116.163
• InChiKey: INTHNGLOSGQQNK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.8
• 拓扑面积：
  58.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N'-hydroxy-3-methylbutanimidamide 在 1-羟基苯并三唑 、 O-(benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium tetrafluoroborate 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 1.17h， 生成 N-benzyl-4-[3-(2-methylpropyl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl]piperidine-1-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  Antiproliferative 4-(1,2,4-oxadiazol-5-yl)piperidine-1-carboxamides, a new tubulin inhibitor chemotype

  摘要：

  We discovered a new chemical class of antiproliferative agents, 4-(1,2,4-oxadiazol-5-yl)piperidine-1-carboxamides. SAR-guided optimization of the two distinct terminal fragments yielded a compound with 120 nM potency in an antiproliferative assay. Biological activity profile studies (COMPARE analysis) demonstrated that 4-(1,2,4-oxadiazol-5-yl)piperidine-1-carboxamides act as tubulin inhibitors, and this conclusion was confirmed via biochemical assays with pure tubulin and demonstration of increased numbers of mitotic cells following treatment of a leukemia cell line. (C) 2014 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2014.07.089
• 作为产物：
  描述：

  异戊腈 在 盐酸羟胺 、 三乙胺 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 14.0h， 生成 N'-hydroxy-3-methylbutanimidamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROARYLBENZIMIDAZOLE COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS HÉTÉROARYLBENZIMIDAZOLE

  摘要：

  本发明涵盖了一般式（I）中的杂环芳基苯并咪唑化合物，其中R1、R2、R3、R4和R5如本文所定义，制备所述化合物的方法，用于制备所述化合物的有用中间体化合物，包括所述化合物的药物组合物和组合物，以及利用所述化合物制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是治疗或预防过度增殖和/或炎症性疾病的药物组合物，作为唯一活性成分或与其他活性成分组合使用。

  公开号：

  WO2017102091A1

文献信息

• BICYCLIC COMPOUNDS AND USE AS ANTIDIABETICS
  申请人：Fang Jing

  公开号：US20100029650A1

  公开（公告）日：2010-02-04

  The present invention relates to novel compounds that are useful in the treatment of metabolic disorders, particularly type II diabetes mellitus and related disorders, and also to the methods for the making and use of such compounds.

  本发明涉及一种新型化合物，该化合物在治疗代谢性疾病，特别是Ⅱ型糖尿病及相关疾病方面具有用途，并且还涉及制备和使用这种化合物的方法。
• Cyanothiophene derivatives, compositions containing such compounds and methods of use
  申请人：——

  公开号：US20040097552A1

  公开（公告）日：2004-05-20

  The present invention addresses substituted cyanothiophene derivatives of the formula I: 1 as well as compositions containing such compounds and methods of treatment. The compounds in the present invention are glucagon antagonists. The compounds block the action of glucagon at its receptor and thereby decrease the levels of plasma glucose providing a treatment of diabetes.

  本发明涉及式I的取代氰基噻吩衍生物，以及含有这种化合物的组合物和治疗方法。本发明中的化合物是胰高血糖素拮抗剂。这些化合物阻断了胰高血糖素在其受体上的作用，从而降低血浆葡萄糖水平，提供糖尿病的治疗。
• Imidazoquinazoline compounds and their use
  申请人：Novo Nordisk A/S

  公开号：US05371080A1

  公开（公告）日：1994-12-06

  Imidazoquinazoline compounds having the formula ##STR1## wherein Q is ##STR2## --COOR.sup.8 or --CN; wherein R.sup.1 is H, alkyl, unsubstituted or substituted cycloalkyl, alkoxy, alkoxyalkyl or CF.sub.3 ; R.sup.8 is alkyl; R.sup.2 and R.sup.3 independently are H, alkyl optionally substituted, hydroxyalkyl, alkoxy, alkoxyalkyl, alkoxycarbonylalkyl, formylalkyl, or an acetal thereof, or R.sup.2 and R.sup.3 together with the N-atom form a 4-6 membered monocyclic amino group in which ring system one or more of the carbon atoms may be exchanged with N, O or S, sulphinyl, sulphonyl or carbonyl or an acetal thereof, each of these ring systems optionally being substituted; R.sup.4, R.sup.5, R.sup.6 and R.sup.7 independently are H, OH, halogen, CF.sub.3, NO.sub.2, NH.sub.2, CN, alkyl, alkenyl, alkynyl, alkoxy, alkoxyalkyl or alkoxycarbonyl. The compounds are useful in psychopharmaceutical preparations as anticonvulsants, anxiolytics, hypnotics, antipsychotics, antiemetics, in improving the cognitive function of the brain of mammals, or as benzodiazepine antagonists.

  具有以下式子的咪唑喹嗪化合物：##STR1## 其中Q为##STR2## --COOR.sup.8或--CN; R.sup.1为H，烷基，未取代或取代的环烷基，烷氧基，烷氧基烷基或CF.sub.3; R.sup.8为烷基; R.sup.2和R.sup.3独立地为H，烷基可选取代，羟基烷基，烷氧基，烷氧基烷基，烷氧羰基烷基，甲酰基烷基或其缩醛，或者R.sup.2和R.sup.3与N原子一起形成一个4-6成员的单环氨基团，其中环系统中的一个或多个碳原子可以与N，O或S交换，亚磺基，磺酰基或羰基或其缩醛，这些环系统可选地被取代; R.sup.4，R.sup.5，R.sup.6和R.sup.7独立地为H，OH，卤素，CF.sub.3，NO.sub.2，NH.sub.2，CN，烷基，烯基，炔基，烷氧基，烷氧基烷基或烷氧羰基。这些化合物在精神药理学制剂中有用，作为抗惊厥剂，抗焦虑剂，催眠剂，抗精神病药，抗恶心药，在改善哺乳动物的大脑认知功能中，或作为苯二氮平拮抗剂。
• New compounds, pharmaceutical compositions and uses thereof
  申请人：NOSSE Bernd

  公开号：US20130065906A1

  公开（公告）日：2013-03-14

  The present invention relates to compounds of general formula I, wherein the groups R 1 , L P , L Q , Ar, m and n are as defined in the application, which have valuable pharmacological properties, and in particular bind to the GPR119 receptor and modulate its activity.

  本发明涉及一般式I的化合物，其中R1、LP、LQ、Ar、m和n的定义如申请书所述，具有有价值的药理特性，特别是能够结合GPR119受体并调节其活性。
• Compounds, pharmaceutical compositions and uses thereof
  申请人：Nosse Bernd

  公开号：US08822471B2

  公开（公告）日：2014-09-02

  The present invention relates to compounds of general formula I, wherein the groups R1, LP, LQ, Ar, m and n are as defined in the application, which have valuable pharmacological properties, and in particular bind to the GPR119 receptor and modulate its activity.

  本发明涉及一般式I的化合物，其中基团R1、LP、LQ、Ar、m和n的定义如申请中所述，具有有价值的药理特性，特别是与GPR119受体结合并调节其活性。