2-chloro-N-(1H-indazol-5-yl)thieno[3,2-d]pyrimidin-4-amine | 568580-48-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻吩并嘧啶酮衍生物
• 英文名称: 2-chloro-N-(1H-indazol-5-yl)thieno[3,2-d]pyrimidin-4-amine
• CAS: 568580-48-3
• 化学式: C₁₃H₈ClN₅S
• 分子量: 301.759
• InChiKey: JXBQZJFEMKROTK-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.647±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.8
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  94.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-chloro-N-(1H-indazol-5-yl)thieno[3,2-d]pyrimidin-4-amine 、 2-萘胺 以 正丁醇 为溶剂， 反应 48.0h， 以74%的产率得到N-(1H-indazol-5-yl)-N-[2-(2-naphthylamino)thieno[3,2-d]pyrimidin-4-yl]amine
  参考文献：
  名称：

  Rho-kinase inhibitors

  摘要：

  公开了化合物及其衍生物，它们的合成，以及它们作为Rho激酶抑制剂的应用。本发明的这些化合物可用于抑制肿瘤生长，治疗勃起功能障碍，以及治疗其他由Rho激酶介导的疾病，例如冠心病。

  公开号：

  US20040014755A1
• 作为产物：
  描述：

  1,3-二氢噻吩[3,2-D]嘧啶-2,4-二酮 在 potassium acetate 、 三氯氧磷 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 、 N,N-二甲基苯胺 为溶剂， 反应 22.0h， 生成 2-chloro-N-(1H-indazol-5-yl)thieno[3,2-d]pyrimidin-4-amine
  参考文献：
  名称：

  Rho-kinase inhibitors

  摘要：

  公开了化合物及其衍生物，它们的合成，以及它们作为Rho激酶抑制剂的应用。本发明的这些化合物可用于抑制肿瘤生长，治疗勃起功能障碍，以及治疗其他由Rho激酶介导的疾病，例如冠心病。

  公开号：

  US20040014755A1

文献信息

• [EN] GLUCOSE UPTAKE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS D'ABSORPTION DU GLUCOSE
  申请人：KADMON CORP LLC

  公开号：WO2016210330A1

  公开（公告）日：2016-12-29

  Provided hererin are compounds that modulate glucose uptake activityand are useful for treating cancer, autoimmune diseases, inflammation, infectious diseases, and metabolic diseases. In certain embodiments, the compounds modulate glucose uptake activity by modulating cellular components, including, but not limited to those related to glycolysis and known transporters/co-transporters of glucose such as GLUT1 and other GLUT family members/alternative hexose transporters. In certain embodiments, the compounds have the structure of formula I: Formula (I) wherein the variables have the values disclosed herein.

  本文提供了调节葡萄糖摄取活性的化合物，可用于治疗癌症、自身免疫疾病、炎症、传染病和代谢性疾病。在某些实施例中，这些化合物通过调节细胞组分来调节葡萄糖摄取活性，包括但不限于与糖酵解和已知的葡萄糖转运蛋白/共转运蛋白（如GLUT1和其他GLUT家族成员/替代己糖转运蛋白）有关的组分。在某些实施例中，这些化合物具有以下结构的结构：公式（I）其中变量具有此处披露的值。
• [EN] TREATMENT OF INFECTIOUS DISEASES WITH GLUCOSE UPTAKE INHIBITORS<br/>[FR] TRAITEMENT DE MALADIES INFECTIEUSES À L'AIDE D'INHIBITEURS D'ABSORPTION DU GLUCOSE
  申请人：KADMON CORP LLC

  公开号：WO2016210331A1

  公开（公告）日：2016-12-29

  Provided are methods of treating infectious diseases in mammals comprising administering a compound that inhibits glucose uptake. Particular infectious diseases that may be treated include malaria, leishmaniasis, African trypanosomiasis, tuberculosis, HIV, HCMV or herpes virus. In a first aspect, the invention features a method of treating infectious diseases in a mammal, comprising administering to a mammalian subject in need thereof a therapeutically effective amount of a compound or prodrug thereof, or pharmaceutically acceptable salt or ester of said compound or prodrug, wherein the compound is an inhibitor of glucose uptake.

  提供了一种治疗哺乳动物传染病的方法，包括给予抑制葡萄糖摄入的化合物。可能被治疗的特定传染病包括疟疾、利什曼病、非洲锥虫病、结核病、HIV、HCMV或疱疹病毒。在第一个方面，本发明涉及一种治疗哺乳动物传染病的方法，包括向需要的哺乳动物主体给予治疗有效量的化合物或其前药，或该化合物或前药的药学上可接受的盐或酯，其中该化合物是葡萄糖摄入抑制剂。
• RHO-KINASE INHIBITORS
  申请人：Nagarathnam Dhanapalan

  公开号：US20070238741A1

  公开（公告）日：2007-10-11

  Disclosed are compounds and derivatives thereof their synthesis, and their use as Rho-kinase inhibitors. These compounds of the present invention are useful for inhibiting tumor growth, treating erectile dysfunction, and treating other indications mediated by Rho-kinase, e.g., coronary heart disease.

  本发明涉及化合物及其衍生物、合成方法以及它们作为Rho-激酶抑制剂的用途。本发明的这些化合物可用于抑制肿瘤生长、治疗勃起功能障碍以及治疗其他由Rho-激酶介导的适应症，例如冠心病。
• Substituted thieno[3,2-D]pyrimidines as Rho kinase inhibitors
  申请人：Bayer Healthcare LLC

  公开号：US07648986B2

  公开（公告）日：2010-01-19

  Disclosed are compounds and derivatives thereof their synthesis, and their use as Rho-kinase inhibitors. These compounds of the present invention are useful for inhibiting tumor growth, treating erectile dysfunction, and treating other indications mediated by Rho-kinase, e.g., coronary heart disease.

  本发明涉及化合物及其衍生物的合成，以及它们作为Rho-激酶抑制剂的用途。本发明的这些化合物对于抑制肿瘤生长、治疗勃起功能障碍以及治疗其他由Rho-激酶介导的疾病如冠心病等是有用的。
• RHO-ASSOCIATED PROTEIN KINASE INHIBITOR, PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING SAME, AND PREPARATION METHOD AND USE THEREOF
  申请人：Beijing Tide Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP3647311A1

  公开（公告）日：2020-05-06

  The present invention relates to a Rho-associated protein kinase inhibitor of formula (I), a pharmaceutical composition comprising the same, a preparation method thereof, and a use of the same in preventing or treating a disease mediated by Rho-associated protein kinase (ROCK).

  本发明涉及一种式（I）的Rho相关蛋白激酶抑制剂、一种包含其的药物组合物、其制备方法以及其在预防或治疗由Rho相关蛋白激酶（ROCK）介导的疾病中的用途。