Cyclopenta[c]pyrazole | 250-39-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: Cyclopenta[c]pyrazole
• CAS: 250-39-5
• 化学式: C₆H₄N₂
• 分子量: 104.11
• InChiKey: PZAYJNNTMOGLPX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.2
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  24.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

文献信息

• Pyrazoles for the treatment of obesity and other CNS disorders
  申请人：Bennani L. Youssef

  公开号：US20070197526A1

  公开（公告）日：2007-08-23

  This invention relates to compounds having pharmacological activity, to compositions containing these compounds, and to a method of treatment employing the compounds and compositions. More particularly, this invention concerns certain pyrazole derivatives, their salts and solvates. These compounds have H 3 histamine receptor binding activity. This invention also relates to pharmaceutical compositions containing these compounds and to a method of treating disorders in which histamine H 3 receptor modulation is beneficial.

  这项发明涉及具有药理活性的化合物，含有这些化合物的组合物，以及使用这些化合物和组合物的治疗方法。更具体地，这项发明涉及某些吡唑类衍生物，它们的盐和溶剂化合物。这些化合物具有H3组胺受体结合活性。这项发明还涉及含有这些化合物的药物组合物，以及一种治疗组织中组胺H3受体调节有益的疾病的方法。
• PYRAZOLES FOR THE TREATMENT OF OBESITY AND OTHER CNS DISORDERS
  申请人：Bennani Youssef L.

  公开号：US20110112088A1

  公开（公告）日：2011-05-12

  This invention relates to compounds of the formula: to compositions containing these compounds, and to methods of treatment employing the compounds and compositions.

  本发明涉及以下公式的化合物：含有这些化合物的组合物以及使用这些化合物和组合物的治疗方法。
• Herbizid wirksame N-Phenylazole
  申请人：CIBA-GEIGY AG

  公开号：EP0370955A1

  公开（公告）日：1990-05-30

  ie Erfindung betrifft neue jeweils in 2-Stellung phenylsubstituierte Pyrazole, 4,5,6,7-Tetrahydro-indazole, 2,4,5,6-Tetrahydro-cyclopenta[c]pyrazole, Octahydro-imidazo[1,5-a]pyridin-1,3-dione, Hexahydro-1 H-pyrrolo[1,2-c]imidazol-1,3-dione, Hexahydro-1H-1,2,4-triazolo[1,2-a]pyridazin-1,3-dione und Tetrahydro-1H,5H-pyrazolo[1,2-a][1,2,4]triazol-1,3-dione mit herbizider Wirkung, agrochemische Mittel, die diese Verbindungen enthalten, deren Verwendung zur Bekämpfung unerwünschten Pflanzenwachstums sowie Verfahren zur Herstellung der erfindungsgemässen Verbindungen. Die neuen Verbindungen entsprechen der Formel I worin R1 Wasserstoff; oder Halogen; R2 Halogen; A eine geradkettige oder verzweigte C1-C4-Alkylenkette; n 0; oder 1; Q -S(O)m-R3; Di-C1-C4-Alkylamino; einen Kohlenstoff oder Stickstoff gebundenen 5- oder 6-gliedrigen Heterocyclus, welcher 1 bis 3 Heteroatome ausgewählt aus der Gruppe N, 0 und S enthält, wobei diese Heterocyclen ihrerseits noch benzanelliert sein und bis zu zweifach durch Halogen, C1-C4-Alkyl, C1-C3-Halogenalkyl, C1-C3-Alkoxy, C1-C3-Halogenalkoxy, C1-C3-Dialkylamino, Hydroxy oder Carbonylgruppen substituiert sein können; R3 C1-C10-Alkyl; m 0; 1; oder 2; R4 C1-C4-Alkyl; Halogen; oder C1-C4-Alkoxy; p 0; 1; 2; oder 3; X Wasserstoff; Halogen; oder C1-C4-Alkyl; Y Cl-C4-Alkyl; oder X und Y gemeinsam eine gegebenenfalls bis zu zweifach durch Methyl substituierte -(CH2)q-Kette; q 3; oder 4; und Z Halogen; Methyl; C1-C6-Alkoxy; oder C1-C6-Alkylthio; bedeutet, unter Einschluss der Salze dieser Verbindungen mit Säuren, Basen und Komplexbildnern.

  本发明涉及新的苯基取代的吡唑、4,5,6,7-四氢-吲唑、2,4,5,6-四氢-环戊并[c]吡唑，每个在 2-位、八氢咪唑并[1,5-a]吡啶-1,3-二酮、六氢-1 H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1,3-二酮、六氢-1H-1,2,4-三唑并[1,2-a]哒嗪-1、3-二酮和四氢-1H,5H-吡唑并[1,2-a][1,2,4]三唑-1,3-二酮具有除草活性、含有这些化合物的农用化学品组合物、它们在抑制植物不良生长方面的用途以及根据本发明制备化合物的工艺。 新化合物符合式 I 式中 R1 是氢；或卤素； R2 是卤素 A 是直链或支链 C1-C4 亚烷基链； n 0；或 1； Q-S(O)m-R3；二-C1-C4-烷基氨基；碳或氮键合的 5 或 6 元杂环，其中含有 1 至 3 个杂原子，这些杂原子选自由 N、0 和 S 组成的组，这些杂环有可能依次被进一步苯丙酰胺化，并被卤素、C1-C4-烷基、C1-C3-卤代烷基、C1-C3-烷氧基、C1-C3-卤代烷氧基、C1-C3-二烷基氨基、羟基或羰基取代最多两次； R3 是 C1-C10 烷基； m 0；1；或 2； R4 C1-C4 烷基；卤素；或 C1-C4 烷氧基； p 0；1；2；或 3； X 氢；卤素；或 C1-C4 烷基； Y Cl-C4-烷基；或 X 和 Y 共同形成可选择被甲基取代最多两次的-(CH2)q-链； q 3；或 4；以及 Z 是卤素；甲基；C1-C6-烷氧基；或 C1-C6- 烷硫基； 包括这些化合物与酸、碱和络合剂的盐。
• Tetrahydroindazole, tetrahydrocyclopentapyrazole, and hexahydrocycloheptapyrazole compounds and their use as HMG-COA reductase inhibitors
  申请人：ORTHO PHARMACEUTICAL CORPORATION

  公开号：EP0529854A2

  公开（公告）日：1993-03-03

  Compounds of the general formula I : are disclosed as useful in the treatment or prevention of hypercholesterolemia, hyperlipoproteinemia and atherosclerosis. Novel intermediate compounds used to make the compound of formula I are also disclosed.

  通式 I 的化合物 ： 公开了用于治疗或预防高胆固醇血症、高脂蛋白血症和动脉粥样硬化的化合物。还公开了用于制造式 I 化合物的新型中间体化合物。
• Carboxylic acid compound and use thereof
  申请人：Japan Tobacco Inc.

  公开号：EP1304322A2

  公开（公告）日：2003-04-23

  A carboxylic acid compound of the formula (I-a) wherein R is amino and the like, A is alkylene and the like, X is O, S and the like, M is arylene and the like, R1, R2, R3 and R4 are H, hydroxy and the like. The carboxylic acid compound of the formula (I-a) can be used for making an amide compound of the formula (I): wherein R, A, X, R1, R2, R3 and R4 are as described above and R5 is H, alkyl and the like, m is an integer of 0-6, R6 is an optionally substituted aryl and the like, and R7 is H, an optionally substituted alkyl and the like, a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof and a pharmaceutical containing same as an active ingredient. The amide compounds exhibit superior suppressive effects on cytokines directly or indirectly involved in inflammations, such as IL-8, IL-1, IL-6, TNF-α, GM-CSF and the like, and are useful for the prophylaxis and treatment of rheumatic diseases, arthritis due to gout and the like.

  式（I-a）的羧酸化合物 其中 R 是氨基等，A 是亚烷基等，X 是 O、S 等，M 是芳基等，R1、R2、R3 和 R4 是 H、羟基等。 式（I-a）的羧酸化合物可用于制造式（I）的酰胺化合物： 其中 R、A、X、R1、R2、R3 和 R4 如上所述，R5 为 H、烷基等，m 为 0-6 的整数，R6 为任选取代的芳基等，R7 为 H、任选取代的烷基等。这些酰胺化合物对直接或间接参与炎症的细胞因子，如 IL-8、IL-1、IL-6、TNF-α、GM-CSF 等具有卓越的抑制作用，可用于预防和治疗风湿性疾病、痛风引起的关节炎等。