2-[2-(methylamino)ethoxy]ethanol hydrochloride 、 4-[4-[[2-[2-[tert-butoxycarbonyl(cyclopropylmethyl)amino]-4-pyridyl]oxazole-4-carbonyl]amino]-3-(difluoromethyl)pyrazol-1-yl]cyclohexanecarboxylic acid hydrochloride 在
N,N-二异丙基乙胺 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 作用下,
以
N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂,
反应 2.5h,
以85%的产率得到tert-butyl N-(cyclopropylmethyl)-N-[4-[4-[[3-(difluoromethyl)-1-[4-[2-(2-hydroxyethoxy)ethyl(methyl)carbamoyl]cyclohexyl]pyrazol-4-yl]carbamoyl]oxazol-2-yl]-2-pyridyl]carbamate