Synthesis and psychotropic activity of triazoles and tetrazoles condensed with spyro(benzo[h]quinazoline-5,1′-cycloalkanes)
作者:A. I. Markosyan、R. A. Kuroyan、M. O. Oganisyan、I. A. Dzhagatspanyan、A. B. Asryan、S. G. Zigil'yan
DOI:10.1007/bf02334633
日期:1996.8
ether leads to the formation of 2-substituted 7,8dihydrospyro(benzo[h]triazolo[4, 3-c]quinazoline-7, l'-cycl oalkanes) (llla-lllf). Reactions of the same hydrazides t A. L Mndzhoyan Institute of Fine Organic Chemistry, National Academy of Sciences of the Armenian Republic, Erevan, Armenia. with an aqueous solution of sodium nitrite under acidic conditions yields 2-substituted 7,8-dihydrospyro(benzo[h]tetrazolo[4
非典型抗焦虑药(三唑并二氮杂和-喹唑啉的衍生物)最近开始用于医疗实践,扩大了镇静剂的类别。然而,这些药物与所有苯二氮卓类镇静剂一样,表现出某些副作用,例如肌肉松弛、对认知功能和记忆的负面作用、睡眠紊乱、药物依赖的发展和致畸表现 [I -6]。同时,抗焦虑剂量的丁螺环酮是非苯二氮卓类的非典型镇静剂,几乎不会导致苯二氮卓类典型的不良副作用。然而,这种药物是有毒的,作为镇静剂的活性不足 [1, 2, 4]。这项工作的目的是合成苯并[h]喹唑啉的三唑和四唑衍生物,与碳环(环戊烷或环己烷)共轭,并使用为评估镇静剂活性而开发的新方法研究它们的神经特性。我们通过相应的 4-氯衍生物 (la-If) 与肼的缩合合成了 2-取代的 4-肼基-5,6-二氢吡咯(苯并[h] 喹唑啉-5, l'-环烷) (IIa - III )水合物。请注意,该反应只能使用 99-100% 的水合肼进行,而较高的水含量会导致含氯化合物