5-Oxo-1H,5H-imidazo<1,2-a>pyridin | 3323-82-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡啶类
• 英文名称: 5-Oxo-1H,5H-imidazo<1,2-a>pyridin
• 英文别名: 1H-imidazo[1,2-a]pyridin-5-one；Imidazo[1,2-a]pyridin-5-ol；1H-imidazo[1,2-a]pyridin-5-one
• CAS: 3323-82-8
• 化学式: C₇H₆N₂O
• 分子量: 134.137
• InChiKey: FRNQSRVHYJCNHW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  32.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

文献信息

• [EN] TARGETED PROTEIN DEGRADATION<br/>[FR] DÉGRADATION CIBLÉE DE PROTÉINES
  申请人：C4 THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2020132561A1

  公开（公告）日：2020-06-25

  This invention provides pharmaceutical protein degraders and E3 ubiquitin ligase binders for therapeutic applications as described further herein.

  这项发明提供了用于治疗应用的药用蛋白质降解剂和E3泛素连接酶结合物。
• DIPHENYL-DIHYDRO-IMIDAZOPYRIDINONES
  申请人：Dominique Romyr

  公开号：US20080255119A1

  公开（公告）日：2008-10-16

  and the pharmaceutically acceptable salts and esters thereof X, R 1 , R 2 , Y 1 and Y 2 are described herein inhibit the interaction of MDM2 protein with a p53-like peptide and hence have anti proliferative activity.

  在这里描述的X、R1、R2、Y1和Y2的药用盐和酯抑制MDM2蛋白与类p53肽的相互作用，因此具有抗增殖活性。
• [EN] COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS
  申请人：AMURA THERAPEUTICS LTD

  公开号：WO2009112839A1

  公开（公告）日：2009-09-17

  A first aspect of the invention relates to a compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, complex or pro-drug thereof, wherein: R3 is selected from cyclopentyl and cyclohexyl; R9 is a substituted 5 or 6-membered aryl or heteroaryl group or a 6,5- or 6,6-fused biaryl or heterobiaryl group. Compounds of formula (I) exhibit surprisingly high dual efficacies for human cathepsin S and K and are useful for the treatment of rheumatoid arthritis, osteoarthritis, chronic obstructive pulmonary disease (COPD), atherosclerosis, cardiovascular diseases which exhibit significant damage and remodeling of extracellular matrix (ECM) and chronic pain.

  本发明的第一个方面涉及公式(I)的化合物，或其药学上可接受的盐、水合物、复合物或前药，其中：R3选自环戊基和环己基；R9是取代的5或6成员芳基或杂芳基或6,5-或6,6-融合的双芳基或双杂芳基。公式(I)的化合物表现出对人类卡特普汀S和K的惊人双重功效，并可用于治疗类风湿性关节炎、骨关节炎、慢性阻塞性肺病（COPD）、动脉粥样硬化、心血管疾病，这些疾病表现出显着的细胞外基质（ECM）的损伤和重塑以及慢性疼痛。
• US7625895B2
  申请人：——

  公开号：US7625895B2

  公开（公告）日：2009-12-01
• [EN] DIPHENYL-DIHYDRO-IMIDAZOPYRIDINONES<br/>[FR] DIPHÉNYL-DIHYDRO-IMIDAZOPYRIDINONES
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2008125487A1

  公开（公告）日：2008-10-23

  [EN] This invention is related to a compound of formula (1) and the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X, R¹, R², Y¹ and Y² are as described herein. These compounds inhibit the interaction of MDM2 protein with a p- 53-like peptide and therefore exhibit antiproliferative activity.
  [FR] L'invention concerne un composé représenté par la formule (I) et les sels pharmaceutiquement acceptables de ce composé, X, R¹, R², Y¹ et Y² ayant la signification donnée dans le descriptif. Les composés selon l'invention inhibent l'interaction des protéines MDM2 avec un peptide de type p-53 et présentent par conséquent une activité antiproliférative.