[1,2,4]triazolo[1,5-c]quinazoline | 234-76-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: [1,2,4]triazolo[1,5-c]quinazoline
• 英文别名: 1,2,4-Triazolo-[1,5-c]quinazoline
• CAS: 234-76-4
• 化学式: C₉H₆N₄
• 分子量: 170.173
• InChiKey: ZBIAFNABYZOHCJ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.45±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  43.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  [1,2,4]triazolo[1,5-c]quinazoline 在 sodium tetrahydroborate 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 2.0h， 以75%的产率得到5,6-dihydro-[1,2,4]triazolo[1,5-c]quinazoline
  参考文献：
  名称：

  Synthesis and Evaluation as NOP Ligands of Some Spiro[piperidine-4,2'(1'H)-quinazolin]-4'(3'H)-ones and Spiro[piperidine-4,5'(6'H)-[1,2,4]triazolo[1,5-c]quinazolines]

  摘要：

  合成了一些螺[哌啶-4,2′(1′H)-喹唑啉]-4′(3′H)-酮 3 和螺[哌啶-4,5′(6′H)-[1,2,4]三唑[1,5-c]喹唑啉] 4，并评估其作为疼痛受体配体的活性。所检验的化合物显示出部分激动活性，除了化合物 3 和 4n，这两者被证明是纯拮抗剂。

  DOI：

  10.1248/cpb.54.611
• 作为产物：
  描述：

  N-(2-cyanophenyl)formamide 在 一水合肼 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 16.17h， 生成 [1,2,4]triazolo[1,5-c]quinazoline
  参考文献：
  名称：

  2-氨基[1,2,4]三唑并[1,5-c]喹唑啉和衍生的新型杂环：有效腺苷受体拮抗剂的合成及其构效关系

  摘要：

  2‐氨基[1,2,4]三唑并[1,5 ‐c ]喹唑啉被确定为有效的腺苷受体（AR）拮抗剂。设计了合成策略以获取包括新的多杂环化合物在内的广泛衍生物。发现了有效和选择性的A 3 AR拮抗剂，包括3,5-二苯基[1,2,4]三唑并[4,3- c ]喹唑啉（17，K i人A 3 AR 1.16 n m）和5'-苯基-1,2-二氢-3' ħ -螺[吲哚-3,2' - [1,2,4]三唑并[1,5- c ^ ]喹唑啉] -2-酮（20，ķ我人阿3 AR 6.94牛顿米）。此外，还获得了多靶点拮抗剂，例如双重A 1 / A 3拮抗剂2,5-二苯基[1,2,4]三唑并[1,5- c ]喹唑啉（13 b，K i人A 1 AR 51.6 n m，人类A 3 AR 11.1 n m）和平衡的pan-AR拮抗剂5-（2-噻吩基）[1,2,4]三唑[1,5 - c ]喹唑啉-2-胺（11 c，K i人A 1 AR

  DOI：

  10.1002/cmdc.201600255

文献信息

• [EN] TRIAZOLO- AND PYRAZOLOQUINAZOLINE DERIVATIVES AS PDE10A ENZYME INHIBITOR<br/>[FR] DÉRIVÉS DE TRIAZOLO- ET DE PYRAZOLOQUINAZOLINE EN TANT QU'INHIBITEURS D'ENZYME PDE10A
  申请人：LUNDBECK & CO AS H

  公开号：WO2012007006A1

  公开（公告）日：2012-01-19

  The invention relates to compounds of the formula (I) and their use as pharmaceutical ingredients, in particular for the treatment of CNS related diseases.

  本发明涉及式(I)化合物的用途，以及它们作为药物成分的应用，特别是用于治疗与中枢神经系统相关的疾病。
• [1,2,4]TRIAZOLO [1,5-C]PYRIMIDINE DERIVATIVES AS HSP90 MODULATORS
  申请人：Casale Elena

  公开号：US20120184546A1

  公开（公告）日：2012-07-19

  The present invention relates to [1,2,4]triazolo[1,5-c]pyrimidine derivatives of formula (I) which inhibit the activity of Heat Shock Protein Hsp90. The compounds of the invention are therefore useful in treating proliferative diseases such as cancer and neurodegenerative diseases. The present invention also provides processes for preparing these compounds, methods of treating diseases and the pharmaceutical compositions comprising these compounds.

  本发明涉及式(I)的[1,2,4]三唑并[1,5-c]嘧啶衍生物，其抑制热休克蛋白Hsp90的活性。因此，本发明的化合物在治疗癌症和神经退行性疾病等增殖性疾病方面是有用的。本发明还提供了制备这些化合物的方法、治疗疾病的方法以及包含这些化合物的药物组合物。
• Use of STAT-6 inhibitors as therapeutic agents
  申请人：——

  公开号：US20030143199A1

  公开（公告）日：2003-07-31

  The present invention provides A therapeutic method to enhance the efficacy of interferon treatment comprising administering to a mammal subject to interferon treatment a compound which is an antagonist of the IL-4 or IL-13 signal transduction pathway in an amount effective to enhance said efficacy. The method includes treatment of diseases such as cancer, proliferative fibrotic diseases, viral diseases, or autoimmune diseases. The invention also includes the use of chemotherapeutic agents, radiation or other treatments in conjunction with the method of the invention.

  本发明提供了一种治疗方法，用于增强干扰素治疗的疗效，包括向接受干扰素治疗的哺乳动物主体施用一种拮抗IL-4或IL-13信号传导途径的化合物，其有效剂量能够增强该疗效。该方法包括治疗癌症、增生性纤维病性疾病、病毒性疾病或自身免疫疾病。该发明还包括与本发明方法结合使用化疗药物、放射线或其他治疗方法。
• [EN] [1,2,4]TRIAZOLO[1,5-A]PYRIDINE AND [1,2,4]TRIAZOLO[1,5-C]PYRIMIDINE COMPOUNDS AND THEIR USE<br/>[FR] COMPOSÉS [1,2,4]TRIAZOLO[1,5-A]PYRIDINE ET [1,2,4]TRIAZOLO[1,5-C]PYRIMIDINE ET LEUR UTILISATION
  申请人：CANCER REC TECH LTD

  公开号：WO2009047514A1

  公开（公告）日：2009-04-16

  The present invention pertains generally to the field of therapeutic compounds, and more specifically to certain triazolo compounds (referred to herein as TAZ compounds), and especially certain [1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridine and [1,2,4]triazolo[1,5-c]pyrimidine compounds, which, inter alia, inhibit AXL receptor tyrosine kinase function. The present invention also pertains to pharmaceutical compositions comprising such compounds, and the use of such compounds and compositions, both in vitro and in vivo, to inhibit AXL receptor tyrosine kinase function, and in the treatment of diseases and conditions that are mediated by AXL receptor tyrosine kinase, that are ameliorated by the inhibition of AXL receptor tyrosine kinase function, etc., including proliferative conditions such as cancer, etc.

  本发明一般涉及治疗化合物领域，更具体地涉及某些三唑化合物（以下简称为TAZ化合物），特别是某些[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶和[1,2,4]三唑并[1,5-c]嘧啶化合物，这些化合物等等，可以抑制AXL受体酪氨酸激酶功能。本发明还涉及包括这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物，无论是体外还是体内，来抑制AXL受体酪氨酸激酶功能，并用于治疗由AXL受体酪氨酸激酶介导的疾病和病况，通过抑制AXL受体酪氨酸激酶功能得到缓解的疾病和病况等，包括增生性疾病如癌症等。
• [1,2,4]TRIAZOLO[1,5-C]PYRIMIDINE DERIVATIVES AS HSP90 MODULATORS
  申请人：Casale Elena

  公开号：US20140045836A1

  公开（公告）日：2014-02-13

  The present invention relates to [1,2,4]triazolo[1,5-c]pyrimidine derivatives which inhibit the activity of Heat Shock Protein Hsp90. The compounds of the invention are therefore useful in treating proliferative diseases such as cancer and neurodegenerative diseases. The present invention also provides processes for preparing these compounds, methods of treating diseases and the pharmaceutical compositions comprising these compounds.

  本发明涉及[1,2,4]三唑并[1,5-c]嘧啶衍生物，其抑制热休克蛋白Hsp90的活性。因此，该发明的化合物在治疗癌症和神经退行性疾病等增殖性疾病方面具有用途。本发明还提供了制备这些化合物的方法，治疗疾病的方法以及包含这些化合物的制药组合物。