Ethyl 6-{(E)-2-[3-(difluoromethoxy)-2-hydroxyphenyl]vinyl}imidazo[2,1-b][1,3]thiazole-5-carboxylate | 1228828-49-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并噻唑类
• 英文名称: Ethyl 6-{(E)-2-[3-(difluoromethoxy)-2-hydroxyphenyl]vinyl}imidazo[2,1-b][1,3]thiazole-5-carboxylate
• 英文别名: ethyl 6-[(E)-2-[3-(difluoromethoxy)-2-hydroxyphenyl]ethenyl]imidazo[2,1-b][1,3]thiazole-5-carboxylate
• CAS: 1228828-49-6
• 化学式: C₁₇H₁₄F₂N₂O₄S
• 分子量: 380.372
• InChiKey: GHKKQVLQIADTPJ-VOTSOKGWSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.3
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  101
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-溴-2,2-二甲基丙烷 、 Ethyl 6-{(E)-2-[3-(difluoromethoxy)-2-hydroxyphenyl]vinyl}imidazo[2,1-b][1,3]thiazole-5-carboxylate 在 caesium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 Ethyl 6-{(E)-2-[3-(difluoromethoxy)-2-(2,2-dimethylpropoxy)phenyl]vinyl}imidazo[2,1-b][1,3]thiazole-5-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  FUSED IMIDAZOLE CARBOXAMIDES AS TRPV3 MODULATORS

  摘要：

  本发明提供了化学式(I)的暂时性受体电位香荚蒾（TRPV）调节剂。具体来说，本文描述的化合物对于治疗或预防由TRPV3调节的疾病、症状和/或疾病是有用的。本文还提供了制备所述化合物的方法、用于合成的中间体、其药物组成物，以及治疗或预防由TRPV3调节的疾病、症状和/或疾病的方法。

  公开号：

  US20100152192A1
• 作为产物：
  描述：

  Ethyl 6-{(E)-2-[2-(cyclopentyloxy)-3-(difluoromethoxy)phenyl]vinyl}imidazo[2,1-b][1,3]thiazole-5-carboxylate 在 氢溴酸 、 溶剂黄146 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 Ethyl 6-{(E)-2-[3-(difluoromethoxy)-2-hydroxyphenyl]vinyl}imidazo[2,1-b][1,3]thiazole-5-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] FUSED IMIDAZOLE CARBOXAMIDES AS TRPV3 MODULATORS
  [FR] CARBOXAMIDES D'IMIDAZOLE FUSIONNES UTILISES EN TANT QUE MODULATEURS DU TRPV3

  摘要：

  本发明提供了化学式(I)的暂时性受体电位香草醛（TRPV）调节剂。具体来说，本文描述的化合物对于治疗或预防由TRPV3调节的疾病、症状和/或疾病非常有用。本文还提供了制备所述化合物的方法、用于合成的中间体、其药物组成以及治疗或预防由TRPV3调节的疾病、症状和/或疾病的方法。

  公开号：

  WO2010070452A1

文献信息

• [EN] FUSED IMIDAZOLE CARBOXAMIDES AS TRPV3 MODULATORS<br/>[FR] CARBOXAMIDES D'IMIDAZOLE FUSIONNES UTILISES EN TANT QUE MODULATEURS DU TRPV3
  申请人：GLENMARK PHARMACEUTICALS SA

  公开号：WO2010070452A1

  公开（公告）日：2010-06-24

  The present invention provides transient receptor potential vanilloid (TRPV) modulators of formula (I). In particular, compounds described herein are useful for treating or preventing diseases, conditions and/or disorders modulated by TRPV3. Also provided herein are processes for preparing compounds described herein, intermediates used in their synthesis, pharmaceutical compositions thereof, and methods for treating or preventing diseases, conditions and/or disorders modulated by TRP V3.

  本发明提供了化学式(I)的暂时性受体电位香草醛（TRPV）调节剂。具体来说，本文描述的化合物对于治疗或预防由TRPV3调节的疾病、症状和/或疾病非常有用。本文还提供了制备所述化合物的方法、用于合成的中间体、其药物组成以及治疗或预防由TRPV3调节的疾病、症状和/或疾病的方法。
• Fused imidazole carboxamides as TRPV3 modulators
  申请人：Glenmark Pharmaceuticals, S.A.

  公开号：US08318928B2

  公开（公告）日：2012-11-27

  The present invention provides transient receptor potential vanilloid (TRPV) modulators of formula (I). In particular, compounds described herein are useful for treating or preventing diseases, conditions and/or disorders modulated by TRPV3. Also provided herein are processes for preparing compounds described herein, intermediates used in their synthesis, pharmaceutical compositions thereof, and methods for treating or preventing diseases, conditions and/or disorders modulated by TRPV3.

  本发明提供了式（I）的瞬时受体电位香草醛（TRPV）调节剂。特别地，本文所描述的化合物对于治疗或预防受TRPV3调节的疾病、状况和/或疾病是有用的。本文还提供了用于制备所述化合物的过程，用于其合成的中间体，其制药组合物以及治疗或预防受TRPV3调节的疾病、状况和/或疾病的方法。
• US8318928B2
  申请人：——

  公开号：US8318928B2

  公开（公告）日：2012-11-27
• FUSED IMIDAZOLE CARBOXAMIDES AS TRPV3 MODULATORS
  申请人：Chaudhari Sachin Sundarlal

  公开号：US20100152192A1

  公开（公告）日：2010-06-17

  The present invention provides transient receptor potential vanilloid (TRPV) modulators of formula (I). In particular, compounds described herein are useful for treating or preventing diseases, conditions and/or disorders modulated by TRPV3. Also provided herein are processes for preparing compounds described herein, intermediates used in their synthesis, pharmaceutical compositions thereof, and methods for treating or preventing diseases, conditions and/or disorders modulated by TRPV3.

  本发明提供了化学式(I)的暂时性受体电位香荚蒾（TRPV）调节剂。具体来说，本文描述的化合物对于治疗或预防由TRPV3调节的疾病、症状和/或疾病是有用的。本文还提供了制备所述化合物的方法、用于合成的中间体、其药物组成物，以及治疗或预防由TRPV3调节的疾病、症状和/或疾病的方法。