2-(piperidin-4-yl)quinazolin-4(3H)-one | 325773-26-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 2-(piperidin-4-yl)quinazolin-4(3H)-one
• 英文别名: 2-Piperidin-4-yl-3H-quinazolin-4-one；2-(Piperidin-4-yl)-3h-quinazolin-4-one；2-piperidin-4-yl-3H-quinazolin-4-one
• CAS: 325773-26-0
• 化学式: C₁₃H₁₅N₃O
• 分子量: 229.282
• InChiKey: UGBXLANVRZBTLM-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  410.4±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.36±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  53.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(piperidin-4-yl)quinazolin-4(3H)-one 在 sodium hydride 、 三乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 6.5h， 生成 2-(1-Allyl-4-piperidyl)-4-pentyloxyquinazoline
  参考文献：
  名称：

  Potential nootropic agents, 4-alkoxy-2-(1-piperazinyl)quinazoline derivatives.

  摘要：

  合成了一系列4-烷氧基-2-(1-哌嗪基)喹唑啉衍生物，并评估其在一次性被动回避任务中逆转由东莨菪碱诱导的学习障碍的能力（抗记忆丧失活性）。2-(4-丙烯基-1-哌嗪基)-4-戊氧基喹唑啉（4）的抗记忆丧失活性在1-30 mg/kg的广泛剂量范围内明显强于参考化合物如阿尼拉塞坦、异苯并酮和比非美兰。化合物4还表现出强效的抗惊厥和抗缺氧活性，并被选为最有前景的认知增强剂候选药物。

  DOI：

  10.1248/cpb.39.367
• 作为产物：
  描述：

  1-乙酰基哌啶-4-酰基氯 在 盐酸 、 氢氧化钾 、 三乙胺 作用下， 以 氯仿 、 二乙二醇二甲醚 为溶剂， 反应 3.5h， 生成 2-(piperidin-4-yl)quinazolin-4(3H)-one
  参考文献：
  名称：

  Potential nootropic agents, 4-alkoxy-2-(1-piperazinyl)quinazoline derivatives.

  摘要：

  合成了一系列4-烷氧基-2-(1-哌嗪基)喹唑啉衍生物，并评估其在一次性被动回避任务中逆转由东莨菪碱诱导的学习障碍的能力（抗记忆丧失活性）。2-(4-丙烯基-1-哌嗪基)-4-戊氧基喹唑啉（4）的抗记忆丧失活性在1-30 mg/kg的广泛剂量范围内明显强于参考化合物如阿尼拉塞坦、异苯并酮和比非美兰。化合物4还表现出强效的抗惊厥和抗缺氧活性，并被选为最有前景的认知增强剂候选药物。

  DOI：

  10.1248/cpb.39.367

文献信息

• Substituted 2-(4-piperidyl)-4(3H)-quinazolinones and 2-(4-piperidyl)- 4(3H)-azaquinazolinones
  申请人：——

  公开号：US20010051627A1

  公开（公告）日：2001-12-13

  This invention relates to compounds which are generally alpha 1A/B -receptor antagonists and which are represented by Formula I: 1 wherein the substituents are as defined in the specification; or pharmaceutically acceptable salts, hydrates, or N-oxides thereof. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds, methods for their use as therapeutic agents, and a process for their preparation.

  本发明涉及的化合物一般为 alpha 1A/B -受体拮抗剂，由式 I 表示： 1 其中取代基如说明书中所定义；或其药学上可接受的盐、水合物或 N-氧化物。本发明还涉及含有此类化合物的药物组合物、将其用作治疗剂的方法及其制备工艺。
• US6258819B1
  申请人：——

  公开号：US6258819B1

  公开（公告）日：2001-07-10
• US6376500B2
  申请人：——

  公开号：US6376500B2

  公开（公告）日：2002-04-23
• [EN] QUINAZOLINONE AND AZAQUINAZOLINONE DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES DE QUINAZOLINONE ET D'AZAQUINAZOLINONE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2001010860A2

  公开（公告）日：2001-02-15

  This invention relates to compounds which are generally alpha 1A/B-receptor antagonists and which are represented by Formula (I): wherein the substituents are as defined in the specification; or pharmaceutically acceptable salts, hydrates, or N-oxides thereof. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds, a process for their manufacture and their use as therapeutic agents.
• [EN] PHARMACEUTICAL COMPOUND<br/>[FR] COMPOSÉ PHARMACEUTIQUE
  申请人：[en]DUKE STREET BIO LIMITED

  公开号：WO2023156386A2

  公开（公告）日：2023-08-24

  A compound comprising the following formula: wherein R1 is selected from H and a substituted or unsubstituted organic group; R2 may be present or absent and is independently selected from H and a substituted or unsubstituted organic group; R1 and R2 may together form a ring; R3 is independently selected from H and a substituted or unsubstituted organic group; R6 may be present or absent and is independently selected from H and a substituted or unsubstituted organic group; Z1 and Z2 are independently selected from C and N; and L comprises an organic group as defined herein.