5-氨基甲基-4-氯-1-甲基-1H-吡唑 | 1001500-75-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: 5-氨基甲基-4-氯-1-甲基-1H-吡唑
• 英文名称: 1-(4-chloro-1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)methanamine
• 英文别名: (4-Chloro-1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)methanamine；(4-chloro-2-methylpyrazol-3-yl)methanamine
• CAS: 1001500-75-9
• 化学式: C₅H₈ClN₃
• mdl: MFCD04967129
• 分子量: 145.592
• InChiKey: RZXLCHNMSSOLHE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.2
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  43.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-萘磺酰氯 、 5-氨基甲基-4-氯-1-甲基-1H-吡唑 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 3.17h， 以91%的产率得到N-[(4-chloro-1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)methyl]naphthalene-1-sulfonamide
  参考文献：
  名称：

  ARYL-AND HETARYLSULFONAMIDES AS ACTIVE INGREDIENTS AGAINST ABIOTIC PLANT STRESS

  摘要：

  使用式(I)的替代磺胺或其盐来增强植物对非生物胁迫的耐受性，特别是用于增强植物生长和/或增加植物产量。

  公开号：

  US20110230350A1

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED PYRROLO TRIAZINE CARBOXAMIDE DERIVATIVES AS PROSTAGLANDIN EP3 RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRROLO TRIAZINE CARBOXAMIDE SUBSTITUÉS EN TANT QU'ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR DE LA PROSTAGLANDINE EP3
  申请人：BAYER AG

  公开号：WO2021094209A1

  公开（公告）日：2021-05-20

  The invention relates to substituted pyrrole triazine carboxamide derivatives of formula (I) and to processes for their preparation, and also /to their use for preparing medicaments for the treatment and/ or prophylaxis of diseases, in particular cardiovascular disorders, preferably thrombotic or thromboembolic disorders, and diabetes, and also urogenital and ophthalmic disorders.

  这项发明涉及式(I)的取代吡咯三嗪羧酰胺衍生物，以及它们的制备方法，还有用于制备治疗和/或预防疾病的药物，特别是心血管疾病，优选为血栓性或血栓栓塞性疾病，糖尿病，以及泌尿生殖和眼科疾病。
• [EN] INHIBITORS OF ADRENORECEPTOR ADRAC2<br/>[FR] INHIBITEURS DE L'ADRÉNORÉCEPTEUR ADRAC2
  申请人：BAYER AG

  公开号：WO2021089683A1

  公开（公告）日：2021-05-14

  The present application relates to novel substituted heterocyclic carboxamides, to processes for their preparation, to their use alone or in combinations for the treatment and/or prevention of diseases and to their use for producing medicaments for the treatment and/or prevention of diseases, in particular for the treatment and/or prevention of breathing difficulties including sleep-induced breathing difficulties such as central and obstructive sleep apnoea, snoring (primary and obstructive snoring), dysphagia, peripheral and cardiac vascular disorders including diabetic microangiopathies and disorders of the peripheral and central nervous system including neurodegenerative and neuroinflammatory disorders.

  本申请涉及新型取代杂环羧酰胺，其制备方法，它们单独或组合用于治疗和/或预防疾病以及用于生产用于治疗和/或预防疾病的药物，特别是用于治疗和/或预防呼吸困难，包括睡眠引起的呼吸困难，如中枢性和阻塞性睡眠呼吸暂停、打鼾（原发性和阻塞性打鼾）、吞咽困难、周围和心脏血管疾病，包括糖尿病微血管病变和周围和中枢神经系统疾病，包括神经退行性和神经炎症性疾病。
• [EN] COMBINATION OF AN ALPHA2-ADRENOCEPTOR SUBTYPE C (ALPHA-2C) ANTAGONIST WITH A TASK1/3 CHANNEL BLOCKER FOR THE TREATMENT OF SLEEP APNEA<br/>[FR] COMBINAISON D'ANTAGONISTES D'UN SOUS-TYPE C DE RÉCEPTEUR α2-ADRÉNERGIQUE (ALPHA-2C) AVEC UN BLOQUEUR DE CANAL TASK1/3 POUR LE TRAITEMENT DE L'APNÉE DU SOMMEIL
  申请人：BAYER AG

  公开号：WO2022008426A1

  公开（公告）日：2022-01-13

  The present invention relates to a combination of selective blockers of TASK- 1 and TASK-3 channels, in particular substituted imidazo [ 1,2-a]pyrimidine and substituted imidazo [ 1,2-a]pyridine derivatives of formula (II) and α2 -Adrenoceptor subtype C (alpha-2C) antagonists, in particular substituted heterocyclic carboxamides of formula (I) for the treatment and/or prophylaxis of sleep-related breathing disorders, preferably obstructive and central sleep apneas and snoring.

  本发明涉及一种选择性TASK-1和TASK-3通道的阻滞剂组合，特别是式（II）的取代咪唑[1,2-a]嘧啶和取代咪唑[1,2-a]吡啶衍生物以及α2-肾上腺素受体亚型C（alpha-2C）拮抗剂，特别是式（I）的取代杂环羧酰胺，用于治疗和/或预防与睡眠相关的呼吸障碍，优选是梗阻性和中枢性睡眠呼吸暂停和打鼾。
• ARYL- UND HETARYLSULFONAMIDE ALS WIRKSTOFFE GEGEN ABIOTISCHEN PFLANZENSTRESS
  申请人：Bayer Intellectual Property GmbH

  公开号：EP2547204A2

  公开（公告）日：2013-01-23
• [DE] ARYL- UND HETARYLSULFONAMIDE ALS WIRKSTOFFE GEGEN ABIOTISCHEN PFLANZENSTRESS<br/>[EN] ARYL AND HETARYL SULFONAMIDES AS ACTIVE AGENTS AGAINST ABIOTIC PLANT STRESS<br/>[FR] ARYL- ET HÉTARYLSULFONAMIDES EN TANT QUE SUBSTANCES ACTIVES CONTRE LE STRESS ABIOTIQUE DES VÉGÉTAUX
  申请人：BAYER CROPSCIENCE AG

  公开号：WO2011113861A2

  公开（公告）日：2011-09-22

  Verwendung substituierter Sulfonamide der allgemeinen Formel (I) oder deren Salze zur Steigerung der Stresstoleranz in Pflanzen gegenüber abiotischem Stress, insbesondere zur Steigerung des Pflanzenwachstums und/oder zur Erhöhung des Pflanzenertrags.