6,8-dichloro-4H-benzo[1,4]oxazine-2,3-dione | 90008-07-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并恶嗪类
• 英文名称: 6,8-dichloro-4H-benzo[1,4]oxazine-2,3-dione
• 英文别名: 6,8-dichloro-4H-1,4-benzoxazine-2,3-dione
• CAS: 90008-07-4
• 化学式: C₈H₃Cl₂NO₃
• 分子量: 232.023
• InChiKey: MKZGAKMRFJQEMY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  55.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-氨基-4-羟基苯磺酰胺 、 6,8-dichloro-4H-benzo[1,4]oxazine-2,3-dione 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 N-(3,5-Dichloro-2-hydroxy-phenyl)-N'-(2-hydroxy-5-sulfamoyl-phenyl)-oxalamide
  参考文献：
  名称：

  Oxamide inhibitors of plasminogen activator inhibitor-1

  摘要：

  揭示了治疗与PAI-1水平升高相关的疾病的方法，包括向需要的患者施用至少一种式的至少一种化合物的治疗有效量，或其药用可接受的盐、前药、立体异构体或溶剂，其中：A为芳基或杂环芳基，X为O或S，R1-R9和R18在此处定义。该发明还涉及公式(I)范围内的药物组合物和化合物，以及包含公式(I)化合物的药物和制造物。

  公开号：

  US20050124667A1
• 作为产物：
  描述：

  4,6-二氯-2-氨基苯酚 、 草酰氯 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 6,8-dichloro-4H-benzo[1,4]oxazine-2,3-dione
  参考文献：
  名称：

  Oxamide inhibitors of plasminogen activator inhibitor-1

  摘要：

  揭示了治疗与PAI-1水平升高相关的疾病的方法，包括向需要的患者施用至少一种式的至少一种化合物的治疗有效量，或其药用可接受的盐、前药、立体异构体或溶剂，其中：A为芳基或杂环芳基，X为O或S，R1-R9和R18在此处定义。该发明还涉及公式(I)范围内的药物组合物和化合物，以及包含公式(I)化合物的药物和制造物。

  公开号：

  US20050124667A1

文献信息

• US5597922A
  申请人：——

  公开号：US5597922A

  公开（公告）日：1997-01-28
• [EN] GLYCINE RECEPTOR ANTAGONIST PHARMACOPHORE<br/>[FR] PHARMACOPHORE D'ANTAGONISTES DU RECEPTEUR DE LA GLYCINE
  申请人：STATE OF OREGON, acting by and through THE OREGON STATE BOARD OF HIGHER EDUCATION, acting for and on behalf of THE OREGON HEALTH SCIENCES UNIVERSITY AND THE UNIVERSITY OF OREGON, EUGENE OREGON

  公开号：WO1996004288A1

  公开（公告）日：1996-02-15

  (EN) Methods of treating or preventing neuronal loss associated with stroke, ischemia, CNS trauma, hypoglycemia and surgery, as well as treating neurodegenerative diseases including Alzheimer's disease, amyotropic lateral sclerosis, Huntington's disease and Down's syndrome, treating or preventing the adverse consequences of the hyperactivity of the excitatory amino acids, as well as treating anxiety, chronic pain, convulsions and inducing anesthesia are disclosed by administering to an animal in need of such treatment a compound which has high binding to the glycine receptor.(FR) L'invention se rapporte à des procédés de traitement ou de prévention de la perte neuronale associée à l'attaque, à l'ischémie, aux traumatismes du SNC (système nerveux central), à l'hypoglycémie et aux interventions chirurgicales, ainsi qu'au traitement des maladies dégénératives telles que la maladie d'Alzheimer, la sclérose latérale amyotrophique, la maladie de Huntington et le syndrome de Down, et au traitement ou à la prévention des conséquences fâcheuses de l'hyperactivité des acides aminés excitateurs, et au traitement de l'anxiété, de la douleur chronique, des convulsions et à l'induction d'une anesthésie. Ces procédés consistent à administrer à un animal nécessitant ce type de traitement un composé qui se lie fortement au récepteur de la glycine.
• Oxamide inhibitors of plasminogen activator inhibitor-1
  申请人：Sartori Eric

  公开号：US20050124667A1

  公开（公告）日：2005-06-09

  Methods of treating disorders associated with elevated levels of PAI-1 are disclosed comprising administering to a patient in need thereof a therapeutically effective amount of at least one compound of formula at least one compound of formula (I), or a pharmaceutically-acceptable salt, prodrug, stereoismer or solvate thereof, wherein: A is aryl or heteroaryl, X is O or S, and R 1 -R 9 and R 18 are defined herein. The invention also pertains to pharmaceutical compositions and compounds within the scope of formula (I) as well as medicaments and articles of manufacture comprising compounds of formula (I).

  揭示了治疗与PAI-1水平升高相关的疾病的方法，包括向需要的患者施用至少一种式的至少一种化合物的治疗有效量，或其药用可接受的盐、前药、立体异构体或溶剂，其中：A为芳基或杂环芳基，X为O或S，R1-R9和R18在此处定义。该发明还涉及公式(I)范围内的药物组合物和化合物，以及包含公式(I)化合物的药物和制造物。