5-溴-1,2,3-噻唑并[1,5-a]吡啶 | 192642-77-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 三唑并吡啶类
• 中文名称: 5-溴-1,2,3-噻唑并[1,5-a]吡啶
• 中文别名: 5-溴-[1,2,3]三唑并[1,5-a]吡啶；5-溴-1,2,3-三唑并[1,5-A]吡啶
• 英文名称: 5-bromo-[1,2,3]triazolo[1,5-a]pyridine
• 英文别名: 5-bromotriazolo[1,5-a]pyridine
• CAS: 192642-77-6
• 化学式: C₆H₄BrN₃
• 分子量: 198.022
• InChiKey: VCKGJTYTDCITGX-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.89±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  30.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P280,P301+P312,P302+P352,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H320,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-溴-1,2,3-噻唑并[1,5-a]吡啶 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 sodium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 6.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  [EN] PLATELET-DERIVED GROWTH FACTOR RECEPTOR (PDGFR) ALPHA INHIBITORS AND USES THEREOF
  [FR] INHIBITEURS DU RÉCEPTEUR DU FACTEUR DE CROISSANCE DÉRIVÉ DES PLAQUETTES (PDGFR) ALPHA ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  The present disclosure provides compounds that can specifically target a PDGFRα, and thereby, reduce and/or inhibit the activation of the receptor ("PDGFRα inhibitor"). The present disclosure also provides methods of treating a demyelinating disease using the disclosed PDGFRα inhibitors.

  公开号：

  WO2023081923A1
• 作为产物：
  描述：

  (E)-N'-((4-bromopyridin-2-yl)methylene)-4-methylbenzenesulfonohydrazide 在 水 、 magnesium sulfate 、 silica gel 、 hexanes EtOAc 作用下， 以 吗啉 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 3.0h， 以to yield 2.10 g (99%) of the title compound as a light yellow solid的产率得到5-溴-1,2,3-噻唑并[1,5-a]吡啶
  参考文献：
  名称：

  Heterocyclic modulators of lipid synthesis

  摘要：

  本发明提供了杂环调节脂质合成的化合物及其药学上可接受的盐；包含这些化合物的药物组合物；以及通过给予这些化合物治疗由于脂肪酸合酶途径失调而表现出的病症的方法。

  公开号：

  US09428502B2

文献信息

• [EN] HETEROCYCLIC MODULATORS OF LIPID SYNTHESIS AND COMBINATIONS THEREOF<br/>[FR] MODULATEURS HÉTÉROCYCLIQUES DE LA SYNTHÈSE DES LIPIDES ET COMBINAISONS EN CONTENANT
  申请人：3 V BIOSCIENCES INC

  公开号：WO2015095767A1

  公开（公告）日：2015-06-25

  Heterocyclic modulators of lipid synthesis are provided as well as pharmaceutically acceptable salts thereof; pharmaceutical compositions comprising such compounds; and methods of treating conditions characterized by disregulation of a fatty acid synthase pathway by the administration of such compounds and combinations of such compounds and other therapeutic agents.

  提供了杂环调节剂脂质合成以及其药用盐；包括这些化合物的药物组合物；以及通过给予这些化合物和其他治疗剂的组合来治疗脂肪酸合酶途径失调症状的方法。
• [EN] HETEROCYCLIC MODULATORS OF LIPID SYNTHESIS<br/>[FR] MODULATEURS HÉTÉROCYCLIQUES DE LA SYNTHÈSE DES LIPIDES
  申请人：3 V BIOSCIENCES INC

  公开号：WO2014008197A1

  公开（公告）日：2014-01-09

  Heterocyclic modulators of lipid synthesis are provided as well as pharmaceutically acceptable salts thereof; pharmaceutical compositions comprising such compounds; and methods of treating conditions characterized by disregulation of a fatty acid synthase pathway by the administration of such compounds.

  提供了异环调节脂质合成的调节剂及其药用盐；包括这些化合物的药物组合物；以及通过给予这些化合物来治疗由于脂肪酸合酶途径失调而表现出的疾病的方法。
• [EN] INHIBITORS OF THE RENAL OUTER MEDULLARY POTASSIUM CHANNEL<br/>[FR] INHIBITEURS DU CANAL POTASSIQUE MÉDULLAIRE EXTERNE RÉNAL
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2016060941A1

  公开（公告）日：2016-04-21

  The present invention provides compounds of Formula (I) and the pharmaceutically acceptable salts thereof, which are inhibitors of the ROMK (Kir1.1) channel. The compounds may be used as diuretic and/or natriuretic agents and for the therapy and prophylaxis of medical conditions including cardiovascular diseases such as hypertension, heart failure and chronic kidney disease and conditions associated with excessive salt and water retention.

  本发明提供了式（I）的化合物及其药用盐，这些化合物是ROMK（Kir1.1）通道的抑制剂。这些化合物可用作利尿剂和/或钠利尿剂，并用于治疗和预防包括高血压、心力衰竭和慢性肾脏疾病在内的心血管疾病以及与过多盐分和水潴留有关的疾病。
• Triazolopyridines. Part 26: The preparation of novel [1,2,3]triazolo[1,5-a]pyridine sulfoxides
  作者：Belén Abarca、Rafael Ballesteros、Rafael Ballesteros-Garrido、Françoise Colobert、Frédéric R. Leroux

  DOI：10.1016/j.tet.2008.02.011

  日期：2008.4

  The regioselective synthesis of new triazolopyridine halides and sulfoxides with the substituent in all different ring positions of [1,2,3]triazolo[1,5-a]pyridines is presented. The triazolo ring opening reaction of some representative sulfoxides to obtain disubstituted pyridines is also studied.

  提出了在[1,2,3]三唑并[1,5- a ]吡啶的所有不同环位置具有取代基的新的三唑并吡啶卤化物和亚砜的区域选择性合成。还研究了一些代表性亚砜的三唑并开环反应，以获得二取代的吡啶。
• Triazolopyridines. 18. Nucleophilic substitution reactions on triazolopyridines; a new route to 2,2′-bipyridines
  作者：Gurnos Jones、Mark A. Pitman、Edward Lunt、David J. Lythgoe、Belén Abarca、Rafael Ballesteros、Mostafá Elmasnaouy

  DOI：10.1016/s0040-4020(97)00491-2

  日期：1997.6

  The synthesis of some 5-, 6-, and 7-halogenotriazolopyridines is described, and their reactions with nucleophiles. The formation of 7,7′-bitriazolopyridines provides a new synthesis of 2,2′-bipyridines.

  描述了一些5-，6-和7-卤代三唑并吡啶的合成，以及它们与亲核试剂的反应。7,7'-双氮杂吡啶吡啶的形成提供了2,2'-联吡啶的新合成。

表征谱图