8-[(6-amino-7H-purin-8-yl)disulfanyl]-7H-purin-6-amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并嘧啶类
• 英文名称: 8-[(6-amino-7H-purin-8-yl)disulfanyl]-7H-purin-6-amine
• 化学式: C₁₀H₈N₁₀S₂
• 分子量: 332.373
• InChiKey: MOARDHPGEASWDR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  212
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  10

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  8-巯基腺嘌呤 、 [2-methyl-2-[(5-nitropyridin-2-yl)disulfanyl]propyl] N-[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(3R,4S,5S)-1-[(2S)-2-[(1R,2R)-3-[[(1S,2R)-1-hydroxy-1-phenylpropan-2-yl]amino]-1-methoxy-2-methyl-3-oxopropyl]pyrrolidin-1-yl]-3-methoxy-5-methyl-1-oxoheptan-4-yl]-methylamino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]-N-methylcarbamate 、 8-[(6-amino-7H-purin-8-yl)disulfanyl]-7H-purin-6-amine 反应 2.0h， 以86%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  [EN] HINDERED DISULFIDE DRUG CONJUGATES
  [FR] CONJUGUÉS MÉDICAMENTEUX À PONT DISULFURE ENCOMBRÉ

  摘要：

  该发明一般涉及二硫键药物偶联物，其中含有至少一个被至少一个碳氢化合物或取代碳氢化合物所取代的含硫碳原子的连接剂通过二硫键与靶向载体的半胱氨酸硫原子偶联，并且连接剂进一步与药物部分偶联。该发明进一步涉及适合通过二硫键与靶向载体偶联的活化连接剂-药物偶联物。该发明还进一步涉及制备受阻二硫键药物偶联物的方法。

  公开号：

  WO2017064675A1

文献信息

• Hindered disulfide drug conjugates
  申请人：Genentech, Inc.

  公开号：US10729738B2

  公开（公告）日：2020-08-04

  The invention relates generally to disulfide drug conjugates wherein a linker comprising a sulfur-bearing carbon atom substituted with at least one hydrocarbyl or substituted hydrocarbyl is conjugated by a disulfide bond to a cysteine sulfur atom of a targeting carrier, and wherein the linker is further conjugated to a drug moiety. The invention further relates to activated linker-drug conjugates suitable for conjugation to a targeting carrier by a disulfide bond. The invention further relates to methods for preparing hindered disulfide drug conjugates.

  本发明一般涉及二硫化物药物共轭物，其中由至少一个烃基或取代烃基取代的含硫碳原子组成的连接体通过二硫键与靶向载体的半胱氨酸硫原子共轭，并且连接体进一步与药物分子共轭。 本发明进一步涉及适合通过二硫键与靶向载体共轭的活化连接体-药物共轭物。 本发明进一步涉及制备受阻二硫化物药物共轭物的方法。
• HINDERED DISULFIDE DRUG CONJUGATES
  申请人：Genentech, Inc.

  公开号：US20170112891A1

  公开（公告）日：2017-04-27

  The invention relates generally to disulfide drug conjugates wherein a linker comprising a sulfur-bearing carbon atom substituted with at least one hydrocarbyl or substituted hydrocarbyl is conjugated by a disulfide bond to a cysteine sulfur atom of a targeting carrier, and wherein the linker is further conjugated to a drug moiety. The invention further relates to activated linker-drug conjugates suitable for conjugation to a targeting carrier by a disulfide bond. The invention further relates to methods for preparing hindered disulfide drug conjugates.