2,6-difluoro-N-[1,8]naphthyridin-2-ylbenzamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 2,6-difluoro-N-[1,8]naphthyridin-2-ylbenzamide
• 英文别名: 2,6-difluoro-N-(1,8-naphthyridin-2-yl)benzamide
• 化学式: C₁₅H₉F₂N₃O
• 分子量: 285.25
• InChiKey: HRGBDZDYMRFNKJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  54.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,6-difluoro-N-[1,8]naphthyridin-2-ylbenzamide 、 盐酸 在 钯 氢气 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 3.0h， 以to give 2,6-difluoro-N-(5,6,7,8-tetrahydro[1,8]naphthyridin-2-yl)benzamide的产率得到2,6-difluoro-N-(5,6,7,8-tetrahydro[1,8]naphthyridin-2-yl)benzamide
  参考文献：
  名称：

  Tetrahydro[1,8]naphthyridine Sulfonamide and Related Compounds for Use as Agonists of RORy and the Treatment of Disease

  摘要：

  该发明提供了四氢[1,8]萘啶及其相关化合物，促进RORy活性和/或增加主体中iL-17数量的方法，并且提供了四氢[1,8]萘啶及其相关化合物的治疗用途。特别地，该发明提供了磺酰胺-四氢[1,8]萘啶及其相关化合物，使用这些化合物促进RORy活性和/或增加主体中iL-17数量的方法，并治疗激活免疫反应有益的医疗状况，如癌症和感染。

  公开号：

  US20150133437A1
• 作为产物：
  描述：

  1,8-萘啶-2-胺 、 吡啶 、 2,6-二氟苯甲酰氯 在 水 、 EtOAc hexanes 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 0.5h， 以to give 2,6-difluoro-N-[1,8]naphthyridin-2-ylbenzamide的产率得到2,6-difluoro-N-[1,8]naphthyridin-2-ylbenzamide
  参考文献：
  名称：

  Tetrahydro[1,8]naphthyridine Sulfonamide and Related Compounds for Use as Agonists of RORy and the Treatment of Disease

  摘要：

  该发明提供了四氢[1,8]萘啶及其相关化合物，促进RORy活性和/或增加主体中iL-17数量的方法，并且提供了四氢[1,8]萘啶及其相关化合物的治疗用途。特别地，该发明提供了磺酰胺-四氢[1,8]萘啶及其相关化合物，使用这些化合物促进RORy活性和/或增加主体中iL-17数量的方法，并治疗激活免疫反应有益的医疗状况，如癌症和感染。

  公开号：

  US20150133437A1

文献信息

• Tetrahydro[1,8]naphthyridine sulfonamide and related compounds for use as agonists of RORγ and the treatment of disease
  申请人：Lycera Corporation

  公开号：US09394315B2

  公开（公告）日：2016-07-19

  The invention provides tetrahydro[1,8]naphthyridine and related compounds, pharmaceutical compositions, methods of promoting RORγ activity, increasing the amount of IL-17 in a subject, and treating cancer, bacterial infections, and fungal infections using such tetrahydro[1,8]naphthyridine and related compounds.

  本发明提供四氢[1,8]萘啉及其相关化合物、制药组合物、促进RORγ活性的方法、增加受试者体内IL-17的数量以及使用这种四氢[1,8]萘啉及其相关化合物治疗癌症、细菌感染和真菌感染的方法。
• TETRAHYDRO[1,8]NAPHTHYRIDINE SULFONAMIDE AND RELATED COMPOUNDS FOR USE AS AGONISTS OF ROR AND THE TREATMENT OF DISEASE
  申请人：Lycera Corporation

  公开号：EP2847198A2

  公开（公告）日：2015-03-18
• TETRAHYDRO[1,8]NAPHTHYRIDINE SULFONAMIDE AND RELATED COMPOUNDS FOR USE AS AGONISTS OF ROR-GAMMA AND THE TREATMENT OF DISEASE
  申请人：Lycera Corporation

  公开号：EP2847198B1

  公开（公告）日：2016-12-14
• Tetrahydro[1,8]naphthyridine Sulfonamide And Related Compounds for Use as Agonists of RORy and the Treatment of Disease
  申请人：Lycera Corporation

  公开号：US20160318951A1

  公开（公告）日：2016-11-03

  The invention provides tetrahydro[1,8]naphthyridine and related compounds, pharmaceutical compositions, methods of promoting RORγ activity, increasing the amount of IL-17 in a subject, and treating cancer using such tetrahydro[1,8]naphthyridine and related compounds.
• US9394315B2
  申请人：——

  公开号：US9394315B2

  公开（公告）日：2016-07-19