5-溴-2-环丙基-1,3-苯并恶唑 | 915923-17-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并恶唑类
• 中文名称: 5-溴-2-环丙基-1,3-苯并恶唑
• 英文名称: 5-bromo-2-cyclopropylbenzo[d]oxazole
• 英文别名: 5-Bromo-2-cyclopropyl-1,3-benzoxazole
• CAS: 915923-17-0
• 化学式: C₁₀H₈BrNO
• 分子量: 238.084
• InChiKey: JMMVKTYIPNMKOX-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  318.0±15.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.656±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  26
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2934999090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-溴-2-环丙基-1,3-苯并恶唑 在 copper(l) iodide 、 四(三苯基膦)钯 、 potassium carbonate 、 三乙胺 作用下， 以 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 17.0h， 生成 2-cyclopropyl-5-ethynylbenzo[d]oxazole
  参考文献：
  名称：

  FGFR AND MUTATION INHIBITOR THEREOF, AND PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF

  摘要：

  本发明提供了一种成纤维细胞生长因子受体(FGFR)及其突变抑制剂，以及所述FGFR及其突变抑制剂的制备方法和用途。具体而言，本发明提供了一种具有式(I)结构的FGFR及其突变抑制剂，所述FGFR及其突变抑制剂的制备方法，包含所述FGFR及其突变抑制剂的药用组合物，所述FGFR及其突变抑制剂作为FGFR及其突变抑制剂的用途，以及所述FGFR及其突变抑制剂在制备用于治疗和/或预防至少部分通过FGFR激酶介导的肿瘤或癌症的药物中的用途，特别是在制备用于治疗对FGFR抑制剂具有抗性的肿瘤患者的药物中的用途，以及特别地，所述FGFR及其突变抑制剂在制备用于治疗和/或预防FGFR信号通路中V561、V565、N550、N540、V555、E566、K660和/或V550处发生突变的肿瘤患者的药物中的用途。式(I)中的每个取代基的定义与描述中相同。

  公开号：

  EP4169922A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-4-溴苯酚 在 四氯化碳 、 三乙胺 、 三苯基膦 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 5-溴-2-环丙基-1,3-苯并恶唑
  参考文献：
  名称：

  [EN] 1H-PYRAZOL-4-AMIDE DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR, AND USE THEREOF
  [FR] DÉRIVÉ DE 1H-PYRAZOL-4-AMIDE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION
  [ZH] 一种1H-吡唑-4-酰胺衍生物，其制备方法和应用

  摘要：

  一种具有式(I)结构的1H-吡唑-4-酰胺衍生物、其制备方法、含有其的药物组合物，以及其作为FGFR及其突变抑制剂的用途和其在制备治疗和/或预防至少部分由FGFR激酶介导的肿瘤或癌症以及FGFR抑制剂具有耐受性的肿瘤患者的药物中的用途，在制备治疗和/或预防FGFR信号通路的V561、V565、N550、N540、V555、E566、K660和/或V550具有突变的肿瘤患者的药物中的用途。

  公开号：

  WO2022042613A1

文献信息

• [EN] HISTONE DEACETYLASE INHIBITORS AND COMPOSITIONS AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS D'HISTONE DÉSACÉTYLASE, ET COMPOSITIONS ET MÉTHODES D'UTILISATION ASSOCIÉES
  申请人：CHDI FOUNDATION INC

  公开号：WO2014159224A1

  公开（公告）日：2014-10-02

  Provided are certain histone deacetylase (HDAC) inhibitors of Formula I, compositions thereof, and methods of their use.

  提供了一些组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，其化学公式为I，包括它们的组合物及使用方法。
• NEW COMPOUNDS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND USES THEREOF
  申请人：ROTH Gerald Juergen

  公开号：US20120157425A1

  公开（公告）日：2012-06-21

  The invention relates to new piperidine derivatives of the formula I to their use as medicaments, to methods for their therapeutic use and to pharmaceutical compositions containing them.

  该发明涉及新的哌啶衍生物，其化学式I，用作药物，用于治疗的方法以及含有它们的药物组合物。
• [EN] PIPERIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE FOR THE TREATMENT OF METABOLIC DISORDERS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PIPÉRIDINE ET LEUR UTILISATION POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES MÉTABOLIQUES
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2012001107A1

  公开（公告）日：2012-01-05

  The invention relates to new piperidine derivatives of the formula (I) to their use as medicaments, to methods for their therapeutic use and to pharmaceutical compositions containing them.

  本发明涉及一种新的哌啶衍生物，其化学式为（I），以及它们作为药物的用途，它们的治疗用途的方法以及包含它们的制药组合物。
• [EN] DIHYDROPYRROLO[2,3-D]PYRIDAZIN-7-ONE DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR, AND APPLICATION THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉ DE DIHYDROPYRROLO[2,3-D]PYRIDAZIN-7-ONE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION<br/>[ZH] 二氢吡咯并[2,3-d]哒嗪-7-酮衍生物，其制备方法和应用
  申请人：ABBISKO THERAPEUTICS CO LTD

  公开号：WO2022042612A1

  公开（公告）日：2022-03-03

  一种具有式(I)结构的二氢吡咯并[2,3-d]哒嗪-7-酮衍生物、其制备方法、含有其的药物组合物，以及其作为FGFR及其突变抑制剂的用途和其在制备治疗和/或预防至少部分由FGFR激酶介导的肿瘤或癌症以及FGFR抑制剂具有耐受性的肿瘤患者的药物中的用途，特别是在制备治疗和/或预防FGFR信号通路的V561、V565、N550、N540、V555、E566、K660和/或V550具有突变的肿瘤患者的药物中的用途。其中式(I)的各取代基与说明书中的定义相同。
• HISTONE DEACETYLASE INHIBITORS AND COMPOSITIONS AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：CHDI FOUNDATION, INC.

  公开号：US20160039745A1

  公开（公告）日：2016-02-11

  Provided are certain histone deacetylase (HDAC) inhibitors of Formula I, compositions thereof, and methods of their use.

  提供了某些式I组成的组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，它们的组成物以及使用它们的方法。