3-Cyclopropyl-1-[(6-methylpyridin-2-yl)methyl]indazole-4-carboxamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡唑类
• 英文名称: 3-Cyclopropyl-1-[(6-methylpyridin-2-yl)methyl]indazole-4-carboxamide
• 英文别名: 3-cyclopropyl-1-[(6-methylpyridin-2-yl)methyl]indazole-4-carboxamide
• 化学式: C₁₈H₁₈N₄O
• 分子量: 306.367
• InChiKey: MUHNCRNFDGRSRE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.28
• 拓扑面积：
  73.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-Cyclopropyl-1-[(6-methylpyridin-2-yl)methyl]indazole-4-carboxamide 在 硼烷四氢呋喃络合物 、 potassium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 N-甲基吡咯烷酮 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  氨基吡嗪化合物及其用途

  摘要：

  本发明公开了一种氨基吡嗪化合物及其应用。该氨基吡嗪化合物包含具有式I所示结构的化合物或其药学上可接受的衍生物，盐或前药：其中X选自含氢基，卤素，C1-6烷基，C3-6环烷基，C1-4烷基C6-10芳香基，C1-4烷基C5-10杂环芳香基，C6-10芳基，C5-10杂环芳香基，OR1,SR1,NR1R2和CONR3R4的基团；Y选自含氢基，卤素，氰基，C1-6烷基，C3-6环烷基，C3-6杂环烷基，C2-6炔基，OR9,SR9,NR9R10,CONR11R12和CO2R13的基团；Z选自含氢，C1-6烷基，C3-6环烷基，C6-10芳基，C5-10杂环芳香基，C1-4烷基C6-10芳基和C1-4烷基C5-10杂环芳香基，COR18,SO2R18,CONR19R20和SO2NR19R20的基团。本发明的化合物在治疗激酶相关疾病上有效，例如：免疫和炎性疾病；过度增生性疾病，包括癌症和涉及新血管生成的疾病；肾脏或肾脏疾病；骨重塑疾病；代谢性疾病；血管疾病。

  公开号：

  CN105985322A
• 作为产物：
  描述：

  1H-吲唑-4-甲酸甲酯 在 potassium phosphate 、 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 草酰氯 、 palladium diacetate 、 potassium carbonate 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 sodium hydroxide 、 三环己基膦 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 二氯甲烷 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 为溶剂， 反应 10.0h， 生成 3-Cyclopropyl-1-[(6-methylpyridin-2-yl)methyl]indazole-4-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  氨基吡嗪化合物及其用途

  摘要：

  本发明公开了一种氨基吡嗪化合物及其应用。该氨基吡嗪化合物包含具有式I所示结构的化合物或其药学上可接受的衍生物，盐或前药：其中X选自含氢基，卤素，C1-6烷基，C3-6环烷基，C1-4烷基C6-10芳香基，C1-4烷基C5-10杂环芳香基，C6-10芳基，C5-10杂环芳香基，OR1,SR1,NR1R2和CONR3R4的基团；Y选自含氢基，卤素，氰基，C1-6烷基，C3-6环烷基，C3-6杂环烷基，C2-6炔基，OR9,SR9,NR9R10,CONR11R12和CO2R13的基团；Z选自含氢，C1-6烷基，C3-6环烷基，C6-10芳基，C5-10杂环芳香基，C1-4烷基C6-10芳基和C1-4烷基C5-10杂环芳香基，COR18,SO2R18,CONR19R20和SO2NR19R20的基团。本发明的化合物在治疗激酶相关疾病上有效，例如：免疫和炎性疾病；过度增生性疾病，包括癌症和涉及新血管生成的疾病；肾脏或肾脏疾病；骨重塑疾病；代谢性疾病；血管疾病。

  公开号：

  CN105985322A

文献信息

• [EN] FUSED PYRIMIDINE DERIVATIVES HAVING INHIBITORY ACTIVITY ON FMS KINASES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRIMIDINE FUSIONNÉS AYANT UNE ACTIVITÉ INHIBITRICE SUR LES FMS KINASE
  申请人：HANMI PHARM IND CO LTD

  公开号：WO2014003483A1

  公开（公告）日：2014-01-03

  Disclosed are a fused pyrimidine derivative of formula (I), and a pharmaceutically acceptable salt, stereoisomer, hydrate and solvate thereof, which have an excellent inhibitory activity on FMS kinases, and a pharmaceutical composition comprising the same is effective in preventing or treating diseases caused by abnormal activation of FMS kinases such as immunologic diseases, metabolic diseases, inflammatory diseases, cancers and tumors.

  本文披露了一种公式（I）的融合嘧啶衍生物，以及其药用可接受的盐、立体异构体、水合物和溶剂合物，具有对FMS激酶的出色抑制活性，包含该物质的药物组合物在预防或治疗由FMS激酶异常激活引起的疾病方面具有有效性，如免疫疾病、代谢性疾病、炎症性疾病、癌症和肿瘤。