5-溴-N-乙基-N-甲基吡啶-2-胺 | 1197294-56-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: 5-溴-N-乙基-N-甲基吡啶-2-胺
• 英文名称: 5-bromo-N-ethyl-N-methyl-pyridin-2-amine
• 英文别名: 5-bromo-N-ethyl-N-methylpyridin-2-amine
• CAS: 1197294-56-6
• 化学式: C₈H₁₁BrN₂
• mdl: MFCD14651935
• 分子量: 215.093
• InChiKey: SCGQKVZZOLPQBR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.375
• 拓扑面积：
  16.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-溴-N-乙基-N-甲基吡啶-2-胺 、 6-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二噁硼烷-2-基)苯并[d]噻唑-2-胺 在 Pd-118 作用下， 以 水 、 乙腈 为溶剂， 生成 6-[6-[Ethyl(methyl)amino]pyridin-3-yl]-1,3-benzothiazol-2-amine
  参考文献：
  名称：

  Discovery of potent, selective small molecule inhibitors of α-subtype of type III phosphatidylinositol-4-kinase (PI4KIIIα)

  摘要：

  The discovery and optimisation of novel, potent and selective small molecule inhibitors of the alpha-isoform of type III phosphatidylinositol-4-kinase (PI4K alpha) are described. Lead compounds show cellular activity consistent with their PI4K alpha potency inhibiting the accumulation of IP1 after PDGF stimulation and reducing cellular PIP, PIP2 and PIP3 levels. Hence, these compounds are useful in vitro tools to delineate the complex biological pathways involved in signalling through PI4Ka. (C) 2015 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2015.05.093
• 作为产物：
  描述：

  2,5-二溴吡啶 、 N-乙基甲基胺 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 sodium t-butanolate 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 3.0h， 以66%的产率得到5-溴-N-乙基-N-甲基吡啶-2-胺
  参考文献：
  名称：

  [EN] BENZENE OR THIOPHENE DERIVATIVE AND USE THEREOF AS VAP-1 INHIBITOR
  [FR] DÉRIVÉ DE BENZÈNE OU DE THIOPHÈNE ET SON UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEUR DE LA VAP-1

  摘要：

  本发明提供了一种新颖的苯衍生物或噻吩衍生物，可用作VAP-1抑制剂，或用作预防或治疗与VAP-1相关的疾病等的药物，即由以下式（I）表示的化合物：其中每个符号如本说明书中所定义，或其药学上可接受的盐。

  公开号：

  WO2009145360A1

文献信息

• HETEROARYL-SUBSTITUTED IMIDAZO[1,2-A]PYRIDINES AND THEIR USE
  申请人：BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：US20170304278A1

  公开（公告）日：2017-10-26

  The present application relates to novel heteroaryl-substituted imidazo[1,2-a]pyridines, to processes for preparation thereof, to the use thereof, alone or in combinations, for the treatment and/or prophylaxis of diseases, and to the use thereof for production of medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, especially for the treatment and/or prophylaxis of cardiovascular disorders.

  本申请涉及新颖的杂环芳基取代的咪唑[1,2-a]吡啶化合物，以及其制备方法，单独或组合使用于治疗和/或预防疾病，以及用于生产治疗和/或预防疾病的药物，特别是用于治疗和/或预防心血管疾病。
• BENZENE OR THIOPHENE DERIVATIVE AND USE THEREOF AS VAP-1 INHIBITOR
  申请人：Matsukawa Tatsuya

  公开号：US20110059957A1

  公开（公告）日：2011-03-10

  The present invention provides a novel benzene derivative or thiophene derivative useful as a VAP-1 inhibitor, or a medicament for the prophylaxis or treatment of a VAP-1 associated disease and the like, namely, a compound represented by the formula (I): wherein each symbol is as defined in the present specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明提供了一种新型苯并衍生物或噻吩衍生物，可用作VAP-1抑制剂，或用作预防或治疗VAP-1相关疾病等药物，即由公式（I）表示的化合物：其中每个符号如本说明书所定义，或其药学上可接受的盐。
• Benzene or thiophene derivative and use thereof as VAP-1 inhibitor
  申请人：Matsukawa Tatsuya

  公开号：US08999989B2

  公开（公告）日：2015-04-07

  The present invention provides a novel benzene derivative or thiophene derivative useful as a VAP-1 inhibitor, or a medicament for the prophylaxis or treatment of a VAP-1 associated disease and the like, namely, a compound represented by the formula (I): wherein each symbol is as defined in the present specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明提供了一种新型苯衍生物或噻吩衍生物，可用作VAP-1抑制剂，或用作预防或治疗VAP-1相关疾病等药物，即由式(I)表示的化合物：其中每个符号如本规范中定义的，或其药学上可接受的盐。
• Heteroaryl-substituted imidazo[1,2-A]pyridines and their use
  申请人：BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：US10292970B2

  公开（公告）日：2019-05-21

  The present application relates to novel heteroaryl-substituted imidazo[1,2-a]pyridines, to processes for preparation thereof, to the use thereof, alone or in combinations, for the treatment and/or prophylaxis of diseases, and to the use thereof for production of medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, especially for the treatment and/or prophylaxis of cardiovascular disorders.

  本申请涉及新型杂芳基取代咪唑并[1,2-a]吡啶、其制备工艺、其单独或组合用于治疗和/或预防疾病的用途，以及其用于生产治疗和/或预防疾病的药物，特别是用于治疗和/或预防心血管疾病的药物。
• HETEROARYL-SUBSTITUIERTE IMIDAZO[1,2-A]PYRIDINE UND IHRE VERWENDUNG
  申请人：Bayer Pharma Aktiengesellschaft

  公开号：EP3227287A1

  公开（公告）日：2017-10-11