N-(9-methylidenefluoren-2-yl)-3-(3-methylsulfanyl-2,5-dioxopyrrolidin-1-yl)propanamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 芴
• 英文名称: N-(9-methylidenefluoren-2-yl)-3-(3-methylsulfanyl-2,5-dioxopyrrolidin-1-yl)propanamide
• 化学式: C₂₂H₂₀N₂O₃S
• 分子量: 392.5
• InChiKey: XVGXXYKMTOSFDK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.23
• 拓扑面积：
  91.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

文献信息

• REVERSIBLE PEGYLATED DRUGS
  申请人：Yeda Research and Development Co., Ltd.

  公开号：US20150057219A1

  公开（公告）日：2015-02-26

  Reversible pegylated drugs are provided by derivatization of free functional groups of the drug selected from amino, hydroxyl, mercapto, phosphate and/or carboxyl with groups sensitive to mild basic conditions such as 9-fluorenylmethoxycarbonyl (Fmoc) or 2-sulfo-9-fluorenylmethoxycarbonyl (FMS), to which group a PEG moiety is attached. In these pegylated drugs, the PEG moiety and the drug residue are not linked directly to each other, but rather both residues are linked to different positions of the scaffold Fmoc or FMS structure that is highly sensitive to bases and is removable under physiological conditions. The drugs are preferably drugs containing an amino group, most preferably peptides and proteins of low or medium molecular weight. Similar molecules are provided wherein a protein carrier or another polymer carrier replaces the PEG moiety.

  可逆的聚乙二醇化药物是通过对所选药物的游离功能基团（包括氨基，羟基，巯基，磷酸酯和/或羧基）进行衍生化，使用对轻微碱性条件敏感的基团（如9-芴甲氧羰基（FMoc）或2-磺酸基-9-芴甲氧羰基（FMS）），然后将PEG基团附着在该基团上。在这些聚乙二醇化药物中，PEG基团和药物残基不直接链接在一起，而是两个残基链接到高度敏感于碱性且可在生理条件下去除的FMoc或FMS结构的不同位置。这些药物最好是含有氨基基团的药物，特别是低分子量或中分子量的肽和蛋白质。类似的分子也可用蛋白质载体或其他聚合物载体代替PEG基团。
• US8735350B2
  申请人：——

  公开号：US8735350B2

  公开（公告）日：2014-05-27
• US8877709B2
  申请人：——

  公开号：US8877709B2

  公开（公告）日：2014-11-04
• US9119883B2
  申请人：——

  公开号：US9119883B2

  公开（公告）日：2015-09-01
• US9956295B2
  申请人：——

  公开号：US9956295B2

  公开（公告）日：2018-05-01