摘要:
报道了6-取代的5-(噻吩乙烯基)咪唑并[2,1-b]噻唑和6-噻吩并咪唑并[2,1-b]噻唑的合成。测试这些化合物作为线粒体膜NADH脱氢酶的NADH特异性抑制剂:泛醌(UBQ)还原酶活性。6-噻吩并咪唑并[2,1-b]噻唑在哺乳动物中比线虫线粒体更有效,并且2-甲基-6-(2-噻吩基)咪唑并[2,1-b]噻唑的平均滴度为0.11 mM。 (10)。该化合物与泛醌底物不竞争,并与鱼藤酮互斥,但与piericidin和其他几种NADH脱氢酶抑制剂互斥,但互斥。在5-(噻吩乙烯基)咪唑并噻唑系列中,(E)-6-氯-5-(2-噻吩乙烯基)咪唑并[2,1-b]噻唑的氢溴酸盐(E-5。