1-ethyl-7-methyl-1H-indazol-5-ylamine | 1429042-67-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡唑类
• 英文名称: 1-ethyl-7-methyl-1H-indazol-5-ylamine
• 英文别名: 1-Ethyl-7-methyl-1H-indazol-5-amine；1-ethyl-7-methylindazol-5-amine
• CAS: 1429042-67-0
• 化学式: C₁₀H₁₃N₃
• 分子量: 175.233
• InChiKey: UFXFQPGDBABXQW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  43.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-ethyl-7-methyl-1H-indazol-5-ylamine 在 nishimura’s catalyst 、 氢气 、 cesium fluoride 作用下， 以 甲醇 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 54.0h， 生成 (1-ethyl-7-methyl-4,5,6,7-tetrahydro-1H-indazol-5-yl)[8-(3,4,5-trifluorophenyl)[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridine-2-yl]amine
  参考文献：
  名称：

  发现四氢吲唑是一类新的有效的和体内有效的γ分泌酶调节剂。

  摘要：

  描述和优化的新型系列中央有效的γ分泌酶调节剂（GSM）提供了特权芳基咪唑基序的替代方案。手性双环四氢吲唑基胺取代的三唑并吡啶被鉴定为结构上不同的新型GSM系列。代表性化合物BI-1408（R-42）在口服剂量为30 mg / kg的大鼠中被证明具有中枢效力。

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2018.04.053

文献信息

• [EN] TRIAZOLO PYRIDINES AS MODULATORS OF GAMMA-SECRETASE<br/>[FR] TRIAZOLO PYRIDINES UTILISÉES EN TANT QUE MODULATEURS DE GAMMA-SÉCRÉTASE
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2019121596A1

  公开（公告）日：2019-06-27

  The present invention relates to triazolo pyridines of formula (II) and their use as modulators of -secretase. In particular, the present invention relates to compounds which interfere with -secretase and/or its substrate and therefore modulate the formation of Aβ peptides. Accordingly these compounds can be used for the treatment of Aβ-related pathologies, e.g. Alzheimer's disease.

  本发明涉及式（II）的三唑吡啶及其作为γ-分泌酶调节剂的用途。具体而言，本发明涉及干扰γ-分泌酶及/或其底物的化合物，从而调节Aβ肽的形成。因此，这些化合物可用于治疗与Aβ相关的病理，例如阿尔茨海默病。
• 1,2,4-TRIAZINE-6-CARBOXAMIDE DERIVATIVE
  申请人：Taiho Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP2762476A1

  公开（公告）日：2014-08-06

  The present invention provides a compound represented by the following general formula (I) or a salt thereof which has a Syk inhibitory effect (in the formula R1 represents a hydrogen atom or an optionally Ra-substituted C1-C6 alkyl group; A represents a hydrogen atom, an optionally Ra-substituted C1-C8 alkyl group, an optionally Ra-substituted C2-C6 alkenyl group, an optionally Ra-substituted C2-C6 alkynyl group, an optionally Rb-substituted C3-C10 cycloalkyl group, an optionally Rb-substituted C6-C14 aromatic hydrocarbon group, an optionally Rb-substituted 4- to 10-membered unsaturated heterocyclic group, or an optionally Rb-substituted 4-to 10-membered saturated heterocyclic group, or optionally forms a 4- to 10-membered unsaturated heterocyclic ring or a 4- to 10-membered saturated heterocyclic ring together with R1 and the nitrogen atom bonded thereto; R2 represents a hydrogen atom or an optionally Ra-substituted C1-C6 alkyl group; and B represents an optionally Rc-substituted unsaturated heterocyclic group).

  本发明提供了由下通式（I）代表的化合物或其盐，该化合物具有抑制 Syk 的作用（式中 R1 代表氢原子或任选 Ra 取代的 C1-C6 烷基；A代表氢原子、任选Ra取代的C1-C8烷基、任选Ra取代的C2-C6烯基、任选Ra取代的C2-C6炔基、任选Rb取代的C3-C10环烷基、任选Rb取代的C6-C14芳烃基、任选 Rb 取代的 4 至 10 元不饱和杂环基团，或任选 Rb 取代的 4 至 10 元饱和杂环基团，或任选与 R1 及其键合的氮原子一起形成 4 至 10 元不饱和杂环或 4 至 10 元饱和杂环；R2 代表氢原子或任选 Ra 取代的 C1-C6 烷基；以及 B 代表任选 Rc 取代的不饱和杂环基团）。
• Triazolo pyridines as modulators of gamma-secretase
  申请人：Boehringer Ingelheim International GmbH

  公开号：US11339161B2

  公开（公告）日：2022-05-24

  The present invention relates to triazolo pyridines of formula (II) and their use as modulators of #-secretase. In particular, the present invention relates to compounds which interfere with #-secretase and/or its substrate and therefore modulate the formation of Aβ peptides. Accordingly these compounds can be used for the treatment of Aβ-related pathologies, e.g. Alzheimer's disease.

  本发明涉及式（II）的三唑并吡啶及其作为#-分泌酶调节剂的用途。特别是，本发明涉及干扰#-分泌酶和/或其底物，从而调节Aβ肽形成的化合物。因此，这些化合物可用于治疗与 Aβ 有关的病症，如阿尔茨海默病。
• TRIAZOLO PYRIDINES AS MODULATORS OF GAMMA-SECRETASE
  申请人：Boehringer Ingelheim International GmbH

  公开号：EP3672971A1

  公开（公告）日：2020-07-01
• US20140343038A1
  申请人：——

  公开号：US20140343038A1

  公开（公告）日：2014-11-20