tert-butyl (R)-4-ethyl-1,2,3-oxathiazolidine-3-carboxylate 2,2-dioxide | 1417287-40-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 有机硫酸及其衍生物
• 英文名称: tert-butyl (R)-4-ethyl-1,2,3-oxathiazolidine-3-carboxylate 2,2-dioxide
• 英文别名: (R)-tert-Butyl 4-ethyl-1,2,3-oxathiazolidine-3-carboxylate 2,2-dioxide；tert-butyl (4R)-4-ethyl-2,2-dioxooxathiazolidine-3-carboxylate
• CAS: 1417287-40-1
• 化学式: C₉H₁₇NO₅S
• 分子量: 251.304
• InChiKey: RGMWNSRIFDGQIH-SSDOTTSWSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.89
• 拓扑面积：
  81.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl (R)-4-ethyl-1,2,3-oxathiazolidine-3-carboxylate 2,2-dioxide 在 potassium fluoride 、 18-冠醚-6 、 硫酸 作用下， 以 乙腈 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 30.0h， 以76%的产率得到tert-butyl (R)-(1-fluorobutan-2-yl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  通过廉价的 KF 和氨基磺酸盐的相互作用生成单氟取代胺和氨基酸

  摘要：

  报道了 1,2-和 1,3-氨基磺酸盐与氟阴离子的区域选择性开环。通过使用廉价的氟化钾 (KF) 实现单氟取代胺和氨基酸衍生物的构建。单氟化过程在加热下仅需 35 分钟，这将是合成 PET fluorine-18 放射性示踪剂的一条有吸引力的新途径。

  DOI：

  10.1002/ejoc.202200001
• 作为产物：
  描述：

  在 sodium periodate 、 ruthenium(III) chloride trihydrate 、 水 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 生成 tert-butyl (R)-4-ethyl-1,2,3-oxathiazolidine-3-carboxylate 2,2-dioxide
  参考文献：
  名称：

  环磺酰胺酸盐和硫酸盐与氟二(苯磺酰基)甲烷的 α-氟碳负离子和 2-氟乙酰乙酸乙酯的单氟甲基化

  摘要：

  已经开发出环状磺酰胺酯和硫酸酯与由氟代双（苯磺酰基）甲烷（FBSM）产生的α-氟碳负离子进行开环以及随后的还原脱磺酰化。这种氟甲基化方法可以高产率地获得 γ- 和 δ- 氟胺以及 γ- 和 δ- 氟醇。还描述了环状磺酰胺与 2-氟乙酰乙酸乙酯的 α-氟碳负离子的单氟甲基化。

  DOI：

  10.1002/ejoc.202300651

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED INDOLE MCL-1 INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS D'INDOLES MCL-1 SUBSTITUÉS
  申请人：UNIV VANDERBILT

  公开号：WO2017152076A1

  公开（公告）日：2017-09-08

  The present disclosure provides for compounds that inhibit the activity of an anti- apoptotic Bcl-2 family member Myeloid cell leukemia-1 (Mcl-1) protein. The present disclosure also provides for pharmaceutical compositions as well as methods for using compounds for treatment of diseases and conditions (e.g., cancer) characterized by the over- expression or dysregulation of Mcl-1 protein.

  本公开提供了抑制抗凋亡Bcl-2家族成员髓细胞白血病-1（Mcl-1）蛋白活性的化合物。本公开还提供了用于治疗由Mcl-1蛋白过度表达或失调所特征的疾病和病况（例如癌症）的药物组合物以及使用化合物的方法。
• HETEROCYCLIC COMPOUND
  申请人：Takeda Pharmaceutical Company Limited

  公开号：US20150094296A1

  公开（公告）日：2015-04-02

  The present invention provides an agent for the prophylaxis or treatment of autoimmune diseases (e.g., psoriasis, rheumatoid arthritis, inflammatory bowel disease, Sjogren's syndrome, Behcet's disease, multiple sclerosis, systemic lupus erythematosus etc.) and the like, which has a superior Tyk2 inhibitory action. The present invention relates to a compound represented by the formula wherein each symbol is as defined in the specification, or a salt thereof.

  本发明提供了一种用于预防或治疗自身免疫性疾病（例如银屑病、类风湿性关节炎、炎症性肠病、干燥综合征、Behcet病、多发性硬化症、系统性红斑狼疮等）等的药剂，其具有优越的Tyk2抑制作用。本发明涉及一种由式所表示的化合物，其中每个符号如规范中所定义，或其盐。
• Ring Opening of Cyclic Sulfamidates with Magnesiated Heterocycles: Expedient Synthesis of Highly Functionalised Azaindolines and Azatetrahydroquinolines
  作者：Thomas Moss、Barry Hayter、Ian Hollingsworth、Thorsten Nowak

  DOI：10.1055/s-0032-1317170

  日期：——

  Magnesiated chloropyrimidine and chloropyridine derivatives, obtained by deprotonation with TMPMgCl center dot LiCl at room temperature, undergo facile ring-opening reactions with five-and six-membered N-Boc and N-Bn cyclic sulfamidates. After an acidic workup, the adducts undergo rapid intramolecular cyclisation on basification to give highly functionalised stereodefined azaindolines and azatetrahydroquinolines in good yields.
• US9187453B2
  申请人：——

  公开号：US9187453B2

  公开（公告）日：2015-11-17
• CN116396241
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——