6,7-二氢-5H-环戊二烯并[b]吡啶-6-胺 | 654676-62-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: 6,7-二氢-5H-环戊二烯并[b]吡啶-6-胺
• 英文名称: 6,7-dihydro-5H-[1]pyrindin-6-ylamine
• 英文别名: 6,7-Dihydro-5H-cyclopenta[b]pyridin-6-amine
• CAS: 654676-62-7
• 化学式: C₈H₁₀N₂
• mdl: MFCD18072650
• 分子量: 134.181
• InChiKey: FEBSOMPLLSUUSE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.375
• 拓扑面积：
  38.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6,7-二氢-5H-环戊二烯并[b]吡啶-6-胺 、 2,4-二甲基苯甲酰氯 在 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 Benzamide,N-[(6S)-6,7-dihydro-5H-cyclopenta[b]pyridin-6-yl]-2,4-dimethyl-
  参考文献：
  名称：

  Acylated, heteroaryl-condensed cycloalkenylamines and their use as pharmaceuticals

  摘要：

  本发明涉及公式I的酰化的异杂环缩合环烯基胺，其中A，R1，R2，R3，R4，R5和n具有声明中指定的含义。公式I的化合物是有价值的药理活性化合物，可用于治疗各种疾病状态，包括心血管疾病，如动脉粥样硬化，血栓形成，冠状动脉疾病，高血压和心脏衰竭。它们升调内皮一氧化氮（NO）合酶的表达，并可应用于需要增加该酶的表达或增加NO水平或恢复降低的NO水平的情况。本发明还涉及公式I化合物的制备方法，它们的使用，特别是作为药物中的活性成分，以及包含它们的制药制剂。

  公开号：

  EP1388342A1
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl N-(6,7-dihydro-5H-cyclopenta[b]pyridin-6-yl)carbamate 以 盐酸 为溶剂， 反应 16.0h， 以to give the 6,7-Dihydro-5H-[1]pyrindin-6-ylamine (hydrochloride) as a solid (0.16 g, 100% yield)的产率得到6,7-二氢-5H-环戊二烯并[b]吡啶-6-胺
  参考文献：
  名称：

  THERAPEUTICALLY ACTIVE COMPOSITIONS AND THEIR METHODS OF USE

  摘要：

  提供了一种治疗癌症的方法，其特征在于存在IDH1基因突变等位基因，包括向需要此类治疗的受试者施用此处所述的化合物。

  公开号：

  US20130184222A1

文献信息

• POSITIVE ALLOSTERIC MODULATORS OF THE MUSCARINIC ACETYLCHOLINE RECEPTOR M4
  申请人：Vanderbilt University

  公开号：US20180028501A1

  公开（公告）日：2018-02-01

  Disclosed herein are thieno[3,2-e][1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-amine, thieno[3,2-e][1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-3-amine, and imidazo[1,2-a]thieno[3,2-e]pyridin-3-amine compounds, which may be useful as positive allosteric modulators of the muscarinic acetylcholine receptor M 4 (mAChR M 4 ). Also disclosed herein are methods of making the compounds, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and methods of treating neurological and psychiatric disorders associated with muscarinic acetylcholine receptor dysfunction using the compounds and compositions.

  本文披露了硫代噻吩[3,2-e][1,2,4]三氮唑[1,5-a]吡啶-6-胺，硫代噻吩[3,2-e][1,2,4]三氮唑[4,3-a]吡啶-3-胺和咪唑[1,2-a]硫代噻吩[3,2-e]吡啶-3-胺化合物，这些化合物可能作为肌胆碱受体M4（mAChR M4）的正向变构调节剂而有用。本文还披露了制备这些化合物的方法，包括这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗与肌胆碱受体功能障碍相关的神经和精神疾病的方法。
• [EN] QUINOLINE-2-ONE-DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF AIRWAYS DISEASES<br/>[FR] DERIVES DE QUINOLINE-2-ONE PERMETTANT DE TRAITER DES MALADIES DES VOIES RESPIRATOIRES
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2004087142A1

  公开（公告）日：2004-10-14

  Compounds of formula (I) in free or salt form, wherein -C-Y-, R1 and R2 are G have the meanings as indicated in the specification, are useful for treating conditions that are prevented or alleviated by activation of the (β2-adrenoreceptor. Pharmaceutical compositions that contain the compounds and a process for preparing the compounds are also described.

  式(I)的化合物以自由形式或盐形式存在，其中-C-Y-，R1和R2是G，其含义如规范中所示，可用于治疗通过激活β2-肾上腺素受体预防或缓解的疾病。还描述了含有这些化合物的药物组合物以及制备这些化合物的方法。
• Quinoline-2-one derivatives for the treatment of airways diseases
  申请人：Fairhurst Alec Robin

  公开号：US20070066607A1

  公开（公告）日：2007-03-22

  Compounds of formula I free or salt form, wherein —C—Y—, R 1 and R 2 are G have the meanings as indicated in the specification, are useful for treating conditions that are prevented or alleviated by activation of the β 2 -adrenoreceptor. Pharmaceutical compositions that contain the compounds and a process for preparing the compounds are also described.

  化合物的公式为Ifree或盐形式，其中—C—Y—，R1和R2是G，其含义如规范中所示，对于预防或缓解通过激活β2-肾上腺素受体引起的病症是有用的。还描述了含有这些化合物的制药组合物和制备这些化合物的过程。
• SAR inspired by aldehyde oxidase (AO) metabolism: Discovery of novel, CNS penetrant tricyclic M4 PAMs
  作者：Trevor C. Chopko、Changho Han、Alison R. Gregro、Darren W. Engers、Andrew S. Felts、Mike S. Poslusney、Katrina A. Bollinger、Ryan D. Morrison、Michael Bubser、Atin Lamsal、Vincent B. Luscombe、Hyekyung P. Cho、Nathalie C. Schnetz-Boutaud、Alice L. Rodriguez、Sichen Chang、J. Scott Daniels、Donald F. Stec、Colleen M. Niswender、Carrie K. Jones、Michael R. Wood、Michael W. Wood、Mark E. Duggan、Nicholas J. Brandon、P. Jeffrey Conn、Thomas M. Bridges、Craig W. Lindsley、Bruce J. Melancon

  DOI：10.1016/j.bmcl.2019.06.032

  日期：2019.8

  This letter describes progress towards an M-4 PAM preclinical candidate inspired by an unexpected aldehyde oxidase (AO) metabolite of a novel, CNS penetrant thieno [2,3-c] pyridine core to an equipotent, non-CNS penetrant thieno [2,3-c]pyrdin-7(6H)-one core. Medicinal chemistry design efforts yielded two novel tricyclic cores that enhanced M-4 PAM potency, regained CNS penetration, displayed favorable DMPK properties and afforded robust in vivo efficacy in reversing amphetamine-induced hyperlocomotion in rats.
• ACYLATED, HETEROARYL-CONDENSED CYCLOALKENYLAMINES AND THEIR USE AS PHARMACEUTICALS
  申请人：Aventis Pharma Deutschland GmbH

  公开号：EP1534277A1

  公开（公告）日：2005-06-01