Tert-butyl 3-[[4-[[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxymethyl]phenyl]-hydroxymethyl]-6-methoxyindazole-1-carboxylate | 848468-05-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡唑类
• 英文名称: Tert-butyl 3-[[4-[[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxymethyl]phenyl]-hydroxymethyl]-6-methoxyindazole-1-carboxylate
• CAS: 848468-05-3
• 化学式: C₂₇H₃₈N₂O₅Si
• 分子量: 498.695
• InChiKey: IQYPCFCMACJDEX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.43
• 重原子数：
  35
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.48
• 拓扑面积：
  82.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Tert-butyl 3-[[4-[[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxymethyl]phenyl]-hydroxymethyl]-6-methoxyindazole-1-carboxylate 在 pyridinium chlorochromate 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 Tert-butyl 3-[4-[[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxymethyl]benzoyl]-6-methoxyindazole-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Ophthalmic compositions for treating ocular hypertension

  摘要：

  这项发明涉及公式I的强效钾通道阻滞剂化合物或其制剂，用于治疗青光眼和其他导致患者眼内压升高的疾病。该发明还涉及使用这些化合物为哺乳动物，特别是人类的眼提供神经保护作用。

  公开号：

  US20040097575A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氟-4-甲氧基苯乙酮 在 4-二甲氨基吡啶 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 十二/十四烷基二甲基氧化胺 、 异丙基氯化镁 、 三乙胺 、 肼 、 过氧化苯甲酰 作用下， 以 四氯化碳 、 乙二醇 、 二甲基亚砜 、 乙腈 为溶剂， 反应 63.5h， 生成 Tert-butyl 3-[[4-[[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxymethyl]phenyl]-hydroxymethyl]-6-methoxyindazole-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Ophthalmic compositions for treating ocular hypertension

  摘要：

  这项发明涉及公式I的强效钾通道阻滞剂化合物或其制剂，用于治疗青光眼和其他导致患者眼内压升高的疾病。该发明还涉及使用这些化合物为哺乳动物，特别是人类的眼提供神经保护作用。

  公开号：

  US20040097575A1

文献信息

• Ophthalmic compositions for treating ocular hypertension
  申请人：——

  公开号：US20040097575A1

  公开（公告）日：2004-05-20

  This invention relates to potent potassium channel blocker compounds of Formula I or a formulation thereof for the treatment of glaucoma and other conditions which leads to elevated intraoccular pressure in the eye of a patient. This invention also relates to the use of such compounds to provide a neuroprotective effect to the eye of mammalian species, particularly humans.

  这项发明涉及公式I的强效钾通道阻滞剂化合物或其制剂，用于治疗青光眼和其他导致患者眼内压升高的疾病。该发明还涉及使用这些化合物为哺乳动物，特别是人类的眼提供神经保护作用。
• [EN] OPHTHALMIC COMPOSITIONS FOR TREATING OCULAR HYPERTENSION<br/>[FR] COMPOSITIONS OPHTALMIQUES TRAITANT L'HYPERTENSION OCULAIRE
  申请人：MERCK & CO INC

  公开号：WO2005026128A1

  公开（公告）日：2005-03-24

  This invention relates to potent potassium channel blocker compounds of Formula (I) or a formulation thereof for the treatment of glaucoma and other conditions which leads to elevated intraoccular pressure in the eye of a patient. This invention also relates to the use of such compounds to provide a neuroprotective effect to the eye of mammalian species, particularly humans, or a pharmaceutically acceptable salt, in vivo hydrolysable ester, enantiomer, diastereomer or mixture thereof: formula (II) represents C6-10 aryl or C3-10 heterocyclyl, said aryl or heterocyclyl optionally substituted with 1-3 groups selected from Ra; Z represents (CH2)nPO(OR)(OR*).

  这项发明涉及公式(I)的强效钾通道阻滞剂化合物或其制剂，用于治疗青光眼和其他导致患者眼内压升高的疾病。该发明还涉及利用这些化合物为哺乳动物，特别是人类的眼提供神经保护作用，或其药用可接受的盐、体内可水解酯、对映体、二对映体或其混合物的用途：公式(II)代表C6-10芳基或C3-10杂环烷基，所述芳基或杂环烷基可选择地取代为1-3个Ra基团；Z代表(CH2)nPO(OR)(OR*)。