6-(4-吗啉基)氨基吡嗪 | 717847-03-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: 6-(4-吗啉基)氨基吡嗪
• 中文别名: 6-(4-吗啉)吡嗪胺
• 英文名称: 6-morpholinopyrazin-2-amine
• 英文别名: 6-(4-Morpholinyl)pyrazinamine；6-morpholin-4-ylpyrazin-2-amine
• CAS: 717847-03-5
• 化学式: C₈H₁₂N₄O
• 分子量: 180.209
• InChiKey: PTQRJZXZMRXHBW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.5
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  64.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 海关编码：
  2934999090
• 危险性防范说明：
  P261,P280,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H332,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-chloro-5,7-difluoro-3-methyl-2-(pyridin-2-yl)quinoline 、 6-(4-吗啉基)氨基吡嗪 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 2-二环己基磷-2,4,6-三异丙基联苯 sodium t-butanolate 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 48.5h， 生成 5,7-difluoro-3-methyl-2-(4-methylpyridin-2-yl)-N-(6-morpholinopyrazin-2-yl)quinolin-4-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] NITROGEN CONTAINING HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS PIK3 -DELTA INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES CONTENANT DE L'AZOTE COMME INHIBITEURS DE PI3K-DELTA

  摘要：

  以下化合物的替代双环杂环芳基，用于治疗一般炎症、关节炎、风湿性疾病、骨关节炎、炎症性肠道疾病、炎症性眼部疾病、炎症性或不稳定膀胱疾病、牛皮癣、伴有炎症成分的皮肤疾病、慢性炎症性疾病，包括但不限于自身免疫性疾病，如系统性红斑狼疮（SLE）、重症肌无力、类风湿关节炎、急性播散性脑脊髓炎、特发性血小板减少性紫癜、多发性硬化症、Sjoegren综合征和自身免疫性溶血性贫血，包括所有形式的过敏反应，本发明还提供了治疗依赖或与p110活性相关的癌症的方法，包括但不限于介导的白血病，如急性髓系白血病（AML）、骨髓增生异常综合征（MDS）、骨髓增生性疾病（MPD）、慢性髓系白血病（CML）、T细胞急性淋巴细胞白血病（T-ALL）、B细胞急性淋巴细胞白血病（B-ALL）、非霍奇金淋巴瘤（NHL）、B细胞淋巴瘤和实体肿瘤，如乳腺癌。

  公开号：

  WO2012003264A1
• 作为产物：
  描述：

  吗啉 、 2-氨基-6-氯吡嗪 在 乙酸乙酯 、 crude mixture 、 alumina 、 6-(4-吗啉基)氨基吡嗪 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 22.0h， 以to give the desired product 6-morpholinopyrazin-2-amine的产率得到6-(4-吗啉基)氨基吡嗪
  参考文献：
  名称：

  HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND THEIR USES

  摘要：

  以下公式和含有它们的组合物，用于治疗一般炎症、关节炎、风湿性疾病、骨关节炎、炎症性肠病、炎症性眼病、炎症性或不稳定的膀胱疾病、牛皮癣、带有炎症成分的皮肤疾病、慢性炎症性疾病，包括但不限于自身免疫疾病，如系统性红斑狼疮（SLE）、重症肌无力、类风湿性关节炎、急性播散性脑脊髓炎、特发性血小板减少性紫癜、多发性硬化症、Sjogren综合症和自身免疫性溶血性贫血，包括所有过敏反应形式。本发明还能够治疗与p110活性相关、依赖或相关的癌症，包括但不限于白血病，如急性髓性白血病（AML）、骨髓增生异常综合征（MDS）、骨髓增生性疾病（MPD）、慢性髓性白血病（CML）、T细胞急性淋巴细胞白血病（T-ALL）、B细胞急性淋巴细胞白血病（ALL）、非霍奇金淋巴瘤（NHL）、B细胞淋巴瘤和实体瘤，如乳腺癌。

  公开号：

  US20130079342A1
• 作为试剂：
  描述：

  吗啉 、 2-氨基-6-氯吡嗪 在 乙酸乙酯 、 crude mixture 、 alumina 、 6-(4-吗啉基)氨基吡嗪 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 22.0h， 以to give the desired product 6-morpholinopyrazin-2-amine的产率得到6-(4-吗啉基)氨基吡嗪
  参考文献：
  名称：

  HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND THEIR USES

  摘要：

  以下公式和含有它们的组合物，用于治疗一般炎症、关节炎、风湿性疾病、骨关节炎、炎症性肠病、炎症性眼病、炎症性或不稳定的膀胱疾病、牛皮癣、带有炎症成分的皮肤疾病、慢性炎症性疾病，包括但不限于自身免疫疾病，如系统性红斑狼疮（SLE）、重症肌无力、类风湿性关节炎、急性播散性脑脊髓炎、特发性血小板减少性紫癜、多发性硬化症、Sjogren综合症和自身免疫性溶血性贫血，包括所有过敏反应形式。本发明还能够治疗与p110活性相关、依赖或相关的癌症，包括但不限于白血病，如急性髓性白血病（AML）、骨髓增生异常综合征（MDS）、骨髓增生性疾病（MPD）、慢性髓性白血病（CML）、T细胞急性淋巴细胞白血病（T-ALL）、B细胞急性淋巴细胞白血病（ALL）、非霍奇金淋巴瘤（NHL）、B细胞淋巴瘤和实体瘤，如乳腺癌。

  公开号：

  US20130079342A1

文献信息

• [EN] COMPOSITIONS AND THERAPEUTIC USES OF IKK-RELATED KINASE EPSILON AND TANKBINDING KINASE 1 INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSITIONS ET UTILISATIONS THÉRAPEUTIQUES D'INHIBITEURS DE LA KINASE EPSILON LIÉE À IKK ET DE LA KINASE 1 DE LIAISON À TANK
  申请人：MYREXIS INC

  公开号：WO2012142329A1

  公开（公告）日：2012-10-18

  The invention relates to compounds, pharmaceutical compositions and medicaments comprising such compounds, and the use of these compounds, compositions, and medicaments in methods of treating diseases and disorders.

  这项发明涉及化合物、药物组合物和包含这些化合物的药物，以及在治疗疾病和疾病障碍的方法中使用这些化合物、组合物和药物。
• BENZONITRILE DERIVATIVES AS KINASE INHIBITORS
  申请人：Hoelzemann Guenter

  公开号：US20140228340A1

  公开（公告）日：2014-08-14

  Compounds of the formula I, in which R 1 , R 2 , X and Y have the meanings indicated in Claim 1 , are inhibitors of TBK1 and IKKε and can be employed, inter alia, for the treatment of cancer and inflammatory diseases.

  式I中的化合物，其中R1、R2、X和Y具有权利要求1中指示的含义，是TBK1和IKKε的抑制剂，可用于治疗癌症和炎症性疾病。
• COMPOSITIONS AND THERAPEUTIC USES OF IKK-RELATED KINASE EPSILON AND TANKBINDING KINASE 1 INHIBITORS
  申请人：Holcomb Ryan

  公开号：US20140288044A1

  公开（公告）日：2014-09-25

  The invention relates to compounds, pharmaceutical compositions and medicaments comprising such compounds, and the use of these compounds, compositions, and medicaments in methods of treating diseases and disorders.

  本发明涉及化合物、制药组合物和药物，包括这些化合物、组合物和药物在治疗疾病和疾病障碍的方法中的使用。
• PROCESS FOR PREPARING CERTAIN CHEMICAL ENTITIES
  申请人：Intellikine, LLC

  公开号：EP3150609A1

  公开（公告）日：2017-04-05

  A process for preparing a compound of formula: wherein R3 is hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, heterocycloalkyl, alkoxy, amido, amino, alkoxycarbonyl sulfonamido, halo, cyano, hydroxy or nitro, comprising reacting a compound of formula: with a compound of formula: in the presence of a base. The THP group may be removed with acid to make chemical entities that modulate PI3 kinase activity for treating diseases and conditions associated with PI3 kinase activity and/or formulated into pharmaceutical compositions containing such chemical entities.

  一种制备式化合物的工艺： 其中 R3 为氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、烷氧基、氨基、氨基、烷氧羰基磺酰胺基、卤代、氰基、羟基或硝基，包括将式： 与式 的化合物在碱存在下进行反应。THP基团可以用酸去除，制成调节PI3激酶活性的化学实体，用于治疗与PI3激酶活性相关的疾病和病症，和/或配制成含有此类化学实体的药物组合物。
• A PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR ORAL ADMINISTRATION
  申请人：Intellikine, LLC

  公开号：EP3441392A1

  公开（公告）日：2019-02-13

  A pharmaceutical composition for oral administration comprising an effective amount of a compound of Formula V-A2: or a pharmaceutically acceptable salt thereof; wherein B is a moiety of Formula II: Wc is aryl, heteroaryl, heterocycloalkyl, or cycloalkyl; q is an integer of 0 or 1; R1 is hydrogen, alkyl, or halo; R2 is alkyl or halo; R3 is halo; and R9 is alkyl, or heterocycloalkyl; and one or more pharmaceutically acceptable excipients suitable for oral administration. The pharmaceutical composition may contain an effective amount of a second agent such as a chemotherapeutic agent, e.g. a proteasome inhibitor, an alkylating agent or a therapeutic antibody.

  一种口服药物组合物，包含有效量的式 V-A2 化合物： 或其药学上可接受的盐； 其中 B 为式 II 的分子： Wc 是芳基、杂芳基、杂环烷基或环烷基； q 是 0 或 1 的整数； R1 是氢、烷基或卤素； R2 是烷基或卤代 R3 是卤代物；以及 R9 是烷基或杂环烷基； 以及一种或多种适合口服的药学上可接受的赋形剂。药物组合物可含有有效量的第二种药剂，如化疗药，如蛋白酶体抑制剂、烷化剂或治疗性抗体。