报道了一系列涉及
三苯基膦 (PPh3) 和一个 N-供体
配体的
金 (I) 配合物,该
配体来源于一般组成 [Au(Ln)(PPh3)] (1-9) 的去质子化单或二取代
次黄嘌呤 (HLn) . 对配合物进行了彻底的表征,包括多核高分辨率 NMR 光谱以及单晶 X 射线分析(配合物 1 和 3)。筛选了复合物对人癌
细胞系 MCF7(乳腺癌)、HOS(骨肉瘤)和 THP-1(单核细胞白血病)的体外细胞毒性,确定复合物 4-6 是最有希望的代表,其抗增殖活性是进一步针对 A549(肺腺癌)、G-361(
黑色素瘤)、HeLa(宫颈癌)、A2780(卵巢癌)、A2780R(对
顺铂耐药的卵巢癌)进行了测试,22Rv1(前列腺癌)
细胞系。与商业使用的抗癌药物
顺铂相比,复合物 4-6 对所用癌细胞(G-361 除外)显示出显着更高的体外抗癌作用,IC50 ≈ 1-30 µM。通过评估复合物调节促炎细胞因子(