2-benzylimidazo[1,2-c]quinazolin-5-amine | 1305263-63-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 2-benzylimidazo[1,2-c]quinazolin-5-amine
• CAS: 1305263-63-1
• 化学式: C₁₇H₁₄N₄
• 分子量: 274.325
• InChiKey: LGLYZOLSIGDDQU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.1
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.06
• 拓扑面积：
  56.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  D-苯丙氨醇 在 4-二甲氨基吡啶 、 manganese(IV) oxide 、 氨 、 甲基磺酰氯 、 三乙胺 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 异丙醇 、 甲苯 为溶剂， 反应 108.0h， 生成 2-benzylimidazo[1,2-c]quinazolin-5-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] FUSED TRICYCLIC COMPOUNDS WITH ADENOSINE A2a RECEPTOR ANTAGONIST ACTIVITY
  [FR] COMPOSÉS TRICYCLIQUES CONDENSÉS POSSÉDANT UNE ACTIVITÉ ANTAGONISTE DES RÉCEPTEURS A2A DE L'ADÉNOSINE

  摘要：

  本发明涉及公式(I)中的某些融合三环杂环烷基环化合物（在此处也称为“融合三环化合物”），其中M、Q、U、W、X、Y、Z、R1、R2和R3以及环C和环D如所述。本发明还提供包含至少一种融合三环化合物的组合物，并利用这些化合物治疗中枢神经系统疾病或障碍，如帕金森病。

  公开号：

  WO2011060207A1

文献信息

• [EN] IMIDAZO [1,2-C] QUINAZOLIN-5-AMINE COMPOUNDS WITH A2A ANTAGONIST PROPERTIES<br/>[FR] COMPOSÉS IMIDAZO[1,2-C]QUINAZOLIN-5-AMINE PRÉSENTANT DES PROPRIÉTÉS ANTAGONISTES DU A2A
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2019118313A1

  公开（公告）日：2019-06-20

  Disclosed are compounds having the structure of Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt of any thereof: wherein: "Z" and R1 are defined herein, which compounds are believed suitable for use in selectively antagonizing the A2a receptors, for example, those found in high density in the basal ganglia. Such compounds and pharmaceutical formulations are believed to be useful in treatment or management of neurodegenerative diseases, for example, Parkinson's disease, or movement disorders arising from use of certain medications used in the treatment or management of Parkinson's disease.

  本文披露了具有Formula I结构的化合物，或者其任何药学上可接受的盐：其中：“Z”和R1在此有定义，这些化合物被认为适用于选择性拮抗A2a受体，例如，在基底神经节中高密度发现的受体。据信，这些化合物和药物配方在治疗或管理神经退行性疾病，例如帕金森病，或由于使用治疗或管理帕金森病的某些药物而引起的运动障碍方面是有用的。
• Substituted imidazo[1,2-c]quinazolines as A2A antagonists
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：US11498923B2

  公开（公告）日：2022-11-15

  Disclosed are compounds having the structure of Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt of any thereof: wherein: “Z” and R1 are defined herein, which compounds are believed suitable for use in selectively antagonizing the A2a receptors, for example, those found in high density in the basal ganglia. Such compounds and pharmaceutical formulations are believed to be useful in treatment or management of neurodegenerative diseases, for example, Parkinson's disease, or movement disorders arising from use of certain medications used in the treatment or management of Parkinson's disease.

  所公开的是具有式 I 结构的化合物或其中任何一种的药学上可接受的盐：其中：Z "和 R1 在本文中定义，这些化合物被认为适用于选择性拮抗 A2a 受体，例如基底神经节中高密度存在的 A2a 受体。此类化合物和药物制剂被认为可用于治疗或控制神经退行性疾病，例如帕金森病，或因使用某些用于治疗或控制帕金森病的药物而引起的运动障碍。
• IMIDAZO [1,2-C] QUINAZOLIN-5-AMINE COMPOUNDS WITH A2A ANTAGONIST PROPERTIES
  申请人：MERCK SHARP & DOHME CORP.

  公开号：EP3723754A1

  公开（公告）日：2020-10-21
• FUSED TRICYCLIC COMPOUNDS WITH ADENOSINE A2a RECEPTOR ANTAGONIST ACTIVITY
  申请人：Harris Joel M.

  公开号：US20120232086A1

  公开（公告）日：2012-09-13

  The present invention relates to certain fused tricyclic heteroaryl rings compounds of the Formula (I) (also referred to herein as the “Fused Tricyclic Compounds”), wherein M, Q, U, W, X, Y, Z, R 1 , R 2 , and R 3 , and rings C and D are as herein described. The present invention also provides compositions comprising at least one Fused Tricyclic Compound, and use of such compounds in the treatment of central nervous system diseases or disorders such as Parkinson's disease.
• IMIDAZO[1,2-C]QUINAZOLIN-5-AMINE COMPOUNDS WITH A2A ANTAGONIST PROPERTIES
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：US20210053973A1

  公开（公告）日：2021-02-25

  Disclosed are compounds having the structure of Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt of any thereof: wherein: “Z” and R1 are defined herein, which compounds are believed suitable for use in selectively antagonizing the A2a receptors, for example, those found in high density in the basal ganglia. Such compounds and pharmaceutical formulations are believed to be useful in treatment or management of neurodegenerative diseases, for example, Parkinson's disease, or movement disorders arising from use of certain medications used in the treatment or management of Parkinson's disease.