3-amino-1-carboxynaphthalene hydrochloride | 887776-00-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: 3-amino-1-carboxynaphthalene hydrochloride
• 英文别名: 3-Amino-1-naphthoic acid hydrochloride；3-aminonaphthalene-1-carboxylic acid;hydrochloride
• CAS: 887776-00-3
• 化学式: C₁₁H₉NO₂*ClH
• 分子量: 223.659
• InChiKey: JPMUTQNEPCTLLY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.54
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  63.3
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-amino-1-carboxynaphthalene hydrochloride 、 5-氯吲哚-2-羧酸 在 草酰氯 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 N,N-二异丙基乙胺 、 盐酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 3.17h， 生成 3-[(5-chloro-1H-indole-2-carbonyl)amino]naphthalene-1-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  2-Aminonaphthalene derivatives and related glycogen phosphorylase inhibitors

  摘要：

  提供了一种新的化合物，它们是糖原磷酸化酶抑制剂，可用于治疗、预防或减缓需要糖原磷酸化酶抑制剂治疗的疾病，如糖尿病及相关疾病（如高血糖、糖耐量受损、胰岛素抵抗和高胰岛素血症），与糖尿病相关的微血管并发症（如视网膜病变、神经病变、肾病和延迟愈合），与糖尿病相关的宏血管并发症（如心血管疾病，如动脉粥样硬化、心脏功能异常、心肌缺血和中风），以及代谢综合征及其组成疾病，包括高血压、肥胖和脂质代谢紊乱（包括高甘油三酯血症、高胆固醇血症和低高密度脂蛋白血症），以及其他疾病，如非心脏缺血、感染和癌症。这些新的化合物具有结构，立体异构体，前药或其药学上可接受的盐，其中W、R1和R2在此被定义。

  公开号：

  US20060111415A1

文献信息

• US7223786B2
  申请人：——

  公开号：US7223786B2

  公开（公告）日：2007-05-29
• [EN] 2-AMINONAPHTHALENE DERIVATIVES AND RELATED GLYCOGEN PHOSPHORYLASE INHIBITORS<br/>[FR] DERIVES DE 2-AMINONAPHTALENE ET INHIBITEURS DE LA GLYCOGENE PHOSPHORYLASE ASSOCIES
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2006055435A1

  公开（公告）日：2006-05-26

  [EN] Novel compounds are provided which are glycogen phosphorylase inhibitors which are useful in treating, preventing or slowing the progression of diseases requiring glycogen phosphorylase inhibitor therapy such as diabetes and related conditions (such as hyperglycemia, impaired glucose tolerance, insulin resistance and hyperinsulinemia), the microvascular complications associated with diabetes (such as retinopathy, neuropathy, nephropathy and delayed wound healing), the macrovascular complications associated with diabetes (cardiovascular diseases such as atherosclerosis, abnormal heart function, myocardial ischemia and stroke), as well as Metabolic Syndrome and its component conditions including hypertension, obesity and dislipidemia (including hypertriglyceridemia, hypercholesterolemia and low HDL), and other maladies such as non-cardiac ischemia, infection and cancer. These novel compounds have the structure [PLEASE INSERT CHEMICAL STRUCTURE HERE] I or stereoisomers or prodrugs or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein W, R1 and R2 are defined herein.
  [FR] L'invention concerne de nouveaux composés inhibiteurs de la glycogène phosphorylase, utilisés dans le traitement, la prévention ou le ralentissement de la progression de maladies nécessitant une thérapie d'inhibition de la glycogène phosphorylase, telles que le diabète et les états pathologiques associés (par exemple l'hyperglycémie, l'intolérance au glucose, la résistance à l'insuline et l'hyperinsulémie), les complications microvasculaires associées au diabète (telles que la rétinopathie, la neuropathie, la névropathie et la cicatrisation retardée), les complications macrovasculaires associées au diabète (les maladies cardiovasculaires telles que l'athérosclérose, une fonction cardiaque anormale, l'ischémie myocardique et un accident vasculaire cérébral), ainsi que le syndrome métabolique et les états pathologiques associés tels que l'hypertension, l'obésité et la dyslipidémie (y compris l'hypertriglycéridémie, l'hypercholestérolémie et une faible HDL), et d'autres maladies telles que l'ischémie non cardiaque, les infections et le cancer. Ces nouveaux composés présentent la structure suivante (I), des stéréoisomères, des promédicaments, ou des sels acceptables d'un point de vue pharmaceutique de ceux-ci, W, R¹ et R² étant tels que définis dans les spécifications.
• 2-Aminonaphthalene derivatives and related glycogen phosphorylase inhibitors
  申请人：Meng Wei

  公开号：US20060111415A1

  公开（公告）日：2006-05-25

  Novel compounds are provided which are glycogen phosphorylase inhibitors which are useful in treating, preventing or slowing the progression of diseases requiring glycogen phosphorylase inhibitor therapy such as diabetes and related conditions (such as hyperglycemia, impaired glucose tolerance, insulin resistance and hyperinsulinemia), the microvascular complications associated with diabetes (such as retinopathy, neuropathy, nephropathy and delayed wound healing), the macrovascular complications associated with diabetes (cardiovascular diseases such as atherosclerosis, abnormal heart function, myocardial ischemia and stroke), as well as Metabolic Syndrome and its component conditions including hypertension, obesity and dislipidemia (including hypertriglyceridemia, hypercholesterolemia and low HDL), and other maladies such as non-cardiac ischemia, infection and cancer. These novel compounds have the structure or stereoisomers or prodrugs or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein W, R 1 and R 2 are defined herein.

  提供了一种新的化合物，它们是糖原磷酸化酶抑制剂，可用于治疗、预防或减缓需要糖原磷酸化酶抑制剂治疗的疾病，如糖尿病及相关疾病（如高血糖、糖耐量受损、胰岛素抵抗和高胰岛素血症），与糖尿病相关的微血管并发症（如视网膜病变、神经病变、肾病和延迟愈合），与糖尿病相关的宏血管并发症（如心血管疾病，如动脉粥样硬化、心脏功能异常、心肌缺血和中风），以及代谢综合征及其组成疾病，包括高血压、肥胖和脂质代谢紊乱（包括高甘油三酯血症、高胆固醇血症和低高密度脂蛋白血症），以及其他疾病，如非心脏缺血、感染和癌症。这些新的化合物具有结构，立体异构体，前药或其药学上可接受的盐，其中W、R1和R2在此被定义。