cis 1-carbomethoxy-2-amino-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene | 68157-11-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: cis 1-carbomethoxy-2-amino-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene
• 英文别名: 1-carbomethoxy-2-amino-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene；1,2,3,4-Tetrahydronaphthalene-1-carboxylic acid, 2-amino-, methyl ester；methyl 2-amino-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene-1-carboxylate
• CAS: 68157-11-9
• 化学式: C₁₂H₁₅NO₂
• 分子量: 205.257
• InChiKey: VQSKMRAFLITSKC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  52.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

上下游信息

• 下游产品

  中文名称	英文名称	CAS号	化学式	分子量
  ——	trans 1-Carbomethoxy-2-(5-chloroindole-2-carbonylamino)-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene	——	C21H19ClN2O3	382.8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  cis 1-carbomethoxy-2-amino-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene 、 5-氯吲哚-2-羧酸 在 N-羟基-7-氮杂苯并三氮唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 trans-1-carbomethoxy-2-(5-chloroindole-2-carbonylamino)-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene 、 cis-1-carbomethoxy-2-(5-chloroindole-2-carbonylamino)-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene
  参考文献：
  名称：

  2-Amino-1-functionalized tetralin derivatives and related glycogen phosphorylase inhibitors

  摘要：

  提供了新型化合物，这些化合物是糖原磷酸化酶抑制剂，可用于治疗、预防或减缓需要糖原磷酸化酶抑制剂治疗的疾病，如糖尿病及相关症状（如高血糖、糖耐量受损、胰岛素抵抗和高胰岛素血症），与糖尿病相关的微血管并发症（如视网膜病变、神经病变、肾病和延迟愈合伤口），与糖尿病相关的大血管并发症（心血管疾病，如动脉粥样硬化、心脏功能异常、心肌缺血和中风），以及代谢综合征及其组成症状，包括高血压、肥胖和脂质代谢异常（包括高三酸甘油脂血症、高胆固醇血症和低高密度脂蛋白血症），以及其他疾病，如非心脏缺血、感染和癌症。这些新型化合物具有结构、立体异构体、前药或其药用盐，其中W、R1、R2、Y和Z在此处定义。

  公开号：

  US20060111414A1

文献信息

• US7214704B2
  申请人：——

  公开号：US7214704B2

  公开（公告）日：2007-05-08
• [EN] 2-AMINO-1-FUNCTIONALIZED TETRALIN DERIVATIVES AND RELATED GLYCOGEN PHOSPHORYLASE INHIBITORS<br/>[FR] DERIVES DE TETRALINE 2-AMINO-1-FONCTIONNALISES ET INHIBITEURS CORRESPONDANTS DE GLYCOGENE PHOSPHORYLASE
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2006053274A2

  公开（公告）日：2006-05-18

  [EN] Novel compounds are provided which are glycogen phosphorylase inhibitors which are useful in treating, preventing or slowing the progression of diseases requiring glycogen phosphorylase inhibitor therapy such as diabetes and related conditions (such as hyperglycemia, impaired glucose tolerance, insulin resistance and hyperinsulinemia), the microvascular complications associated with diabetes (such as retinopathy, neuropathy, nephropathy and delayed wound healing), the macrovascular complications associated with diabetes (cardiovascular diseases such as atherosclerosis, abnormal heart function, myocardial ischemia and stroke), as well as Metabolic Syndrome and its component conditions including hypertension, obesity and dislipidemia (including hypertriglyceridemia, hypercholesterolemia and low HDL), and other maladies such as non-cardiac ischemia, infection and cancer. These novel compounds have the structure I or stereoisomers or prodrugs or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein W, R¹, R², Y and Z are defined herein.
  [FR] L'invention concerne de nouveaux composés qui sont des inhibiteurs de glycogène phosphorylase utiles pour traiter et prévenir ou pour freiner la progression de maladies nécessitant une thérapie aux inhibiteurs de glycogène phosphorylase telles que le diabète et des états pathologiques correspondants tels que l'hyperglycémie, la diminution de la tolérance au glucose, la résistance à l'insuline et l'hyperinsulinémie, des complications microvasculaires associées au diabète telles que la rétinopathie, la neuropathie, la néphropathie et la cicatrisation ralentie des blessures, les complications macrovasculaires associées au diabète (des maladies cardio-vasculaires telles que l'athérosclérose, le fonctionnement cardiaque anormal, l'ischémie du myocarde et l'ACV) ainsi que le syndrome métabolique et les états pathologiques qui en font partie, y compris l'hypertension, l'obésité et la dislipidémie (y compris l'hypertriglycéridémie, l'hypercholestérolémie et le faible taux de HDL), ainsi que d'autres maladies telles que l'ischémie non cardiaque, l'infection et le cancer. Ces nouveaux composés ont la structure (I); ou des stéréo-isomères ou des promédicaments ou leurs sels pharmaceutiquement acceptables, W, R¹, R², Y et Z étant définis dans la présente invention.
• 2-Amino-1-functionalized tetralin derivatives and related glycogen phosphorylase inhibitors
  申请人：Wu Gang

  公开号：US20060111414A1

  公开（公告）日：2006-05-25

  Novel compounds are provided which are glycogen phosphorylase inhibitors which are useful in treating, preventing or slowing the progression of diseases requiring glycogen phosphorylase inhibitor therapy such as diabetes and related conditions (such as hyperglycemia, impaired glucose tolerance, insulin resistance and hyperinsulinemia), the microvascular complications associated with diabetes (such as retinopathy, neuropathy, nephropathy and delayed wound healing), the macrovascular complications associated with diabetes (cardiovascular diseases such as atherosclerosis, abnormal heart function, myocardial ischemia and stroke), as well as Metabolic Syndrome and its component conditions including hypertension, obesity and dislipidemia (including hypertriglyceridemia, hypercholesterolemia and low HDL), and other maladies such as non-cardiac ischemia, infection and cancer. These novel compounds have the structure or stereoisomers or prodrugs or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein W, R 1 , R 2 , Y and Z are defined herein.

  提供了新型化合物，这些化合物是糖原磷酸化酶抑制剂，可用于治疗、预防或减缓需要糖原磷酸化酶抑制剂治疗的疾病，如糖尿病及相关症状（如高血糖、糖耐量受损、胰岛素抵抗和高胰岛素血症），与糖尿病相关的微血管并发症（如视网膜病变、神经病变、肾病和延迟愈合伤口），与糖尿病相关的大血管并发症（心血管疾病，如动脉粥样硬化、心脏功能异常、心肌缺血和中风），以及代谢综合征及其组成症状，包括高血压、肥胖和脂质代谢异常（包括高三酸甘油脂血症、高胆固醇血症和低高密度脂蛋白血症），以及其他疾病，如非心脏缺血、感染和癌症。这些新型化合物具有结构、立体异构体、前药或其药用盐，其中W、R1、R2、Y和Z在此处定义。