cis-6-(4-acetamidophenyl)-1,2,3,4,4a,10b-hexahydro-8,9-dimethoxy-2-methyl-benzo[c][1,6]naphthyridine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: cis-6-(4-acetamidophenyl)-1,2,3,4,4a,10b-hexahydro-8,9-dimethoxy-2-methyl-benzo[c][1,6]naphthyridine
• 英文别名: cis-6-[p-acetamidophenyl]-1,2,3,4,4a,10b-hexahydro-8,9-dimethoxy-2-methylbenzo-[c][1,6]-naphthyridine；cis-(-)-Benafentrine；N-[4-[(4aR,10bS)-8,9-dimethoxy-2-methyl-3,4,4a,10b-tetrahydro-1H-benzo[c][1,6]naphthyridin-6-yl]phenyl]acetamide
• 化学式: C₂₃H₂₇N₃O₃
• 分子量: 393.486
• InChiKey: DCDXHGMCXGHXBM-WOJBJXKFSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.39
• 拓扑面积：
  63.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (-)-cis-6-(4-aminophenyl)-8,9-dimethoxy-1,2,3,4,4a,10b-hexahydro-2-methyl-benzo[c][1,6]naphthyridine 在 吡啶 、 乙酸酐 作用下， 生成 cis-6-(4-acetamidophenyl)-1,2,3,4,4a,10b-hexahydro-8,9-dimethoxy-2-methyl-benzo[c][1,6]naphthyridine
  参考文献：
  名称：

  Treatment of thrombosis and the inhibition of blood platelet aggregation

  摘要：

  该发明涉及新的4a,10b-顺式取代苯并萘啶类化合物，其化学式为：##SPC1##其中，R.sub.1是氢、烷基、烷氧基、烷基硫基、氟、氯、溴、硝基、三氟甲基、氨基或酰胺基，R.sub.2是氢、氯、烷基或烷氧基，R.sub.3和R.sub.4都是氢或者都是甲氧基，或者R.sub.3和R.sub.4一起是亚甲二氧基。还描述了这些化合物的生产方法和中间体。这些化合物能够抑制血小板聚集。

  公开号：

  US03966938A1

文献信息

• Administration of phosphodiesterase inhibitors for the treatment of premature ejaculation
  申请人：——

  公开号：US20020037828A1

  公开（公告）日：2002-03-28

  A method is provided for treatment of premature ejaculation by administration of a phosphodiesterase inhibitor, e.g., an inhibitor of a Type III, Type IV, or Type V phosphodiesterase. In a preferred embodiment, administration is on as “as needed” basis, i.e., the drug is administered immediately or several hours prior to sexual activity. Pharmaceutical formulations and packaged kits are also provided.

  提供了一种通过施用磷酸二酯酶抑制剂（例如，III型、IV型或V型磷酸二酯酶抑制剂）治疗早泄的方法。在一个优选的实施方案中，根据 "需要 "给药，即在性活动前立即或数小时给药。此外，还提供药物制剂和包装套件。
• Transmucosal phosphodiesterase inhibitors for the treatment of erectile dysfunction
  申请人：——

  公开号：US20030134861A1

  公开（公告）日：2003-07-17

  A pharmaceutical formulation is provided for treating erectile dysfunction in a mammalian male individual. The pharmaceutical formulation includes a phosphodiesterase inhibitor or a pharmaceutically acceptable salt, ester, amide or derivative thereof, that is administered transmucosally within the context of an effective dosing regimen. Preferred modes of administration include transbuccal, sublingual and transrectal routes. A kit for the administration of the pharmaceutical formulation is also provided.

  提供了一种治疗哺乳动物男性个体勃起功能障碍的药物制剂。该药物制剂包括一种磷酸二酯酶抑制剂或其药学上可接受的盐、酯、酰胺或衍生物，在有效给药方案内经粘膜给药。优选的给药方式包括经口腔、舌下和经直肠途径。此外，还提供了一种用于施用药物制剂的试剂盒。
• Treatment of female sexual dysfunction with phosphodiesterase inhibitors
  申请人：——

  公开号：US20040014761A1

  公开（公告）日：2004-01-22

  A topical pharmaceutical composition is provided for the treatment of female sexual dysfunction, wherein the composition is formulated so as to contain a therapeutically effective amount of a phosphodiesterase inhibitor and a pharmaceutically acceptable carrier for topical administration. The phosphodiesterase inhibitor is generally selected from Type III, Type IV, Type V, and nonspecific phosphodiesterase inhibitors.

  提供了一种用于治疗女性性功能障碍的外用药物组合物，其中该组合物经配制后含有治疗有效量的磷酸二酯酶抑制剂和用于局部给药的药学上可接受的载体。磷酸二酯酶抑制剂一般选自 III 型、IV 型、V 型和非特异性磷酸二酯酶抑制剂。
• TRANSMUCOSAL COMPOSITION CONTAINING A PHOSPHODIESTERASE INHIBITOR FOR THE TREATMENT OF ERECTILE DYSFUNCTION
  申请人：Vivus, Inc.

  公开号：EP1237577A2

  公开（公告）日：2002-09-11
• ADMINISTRATION OF PHOSPHODIESTERASE INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF PREMATURE EJACULATION
  申请人：Vivus, Inc.

  公开号：EP1418896A2

  公开（公告）日：2004-05-19