8-bromo-7-(2-methoxyethyl)-1,3-dimethyl-3,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并嘧啶类
• 英文名称: 8-bromo-7-(2-methoxyethyl)-1,3-dimethyl-3,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione
• 英文别名: 8-bromo-7-(2-methoxyethyl)-1,3-dimethylpurine-2,6-dione
• 化学式: C₁₀H₁₃BrN₄O₃
• 分子量: 317.14
• InChiKey: SKPLUIJEVGJUPN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  67.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

文献信息

• Xanthine derivatives
  申请人：SANDOZ AG

  公开号：EP0258191A1

  公开（公告）日：1988-03-02

  A compound of formula I wherein R₁ is C1-4alkyl, C3-4alkenyl or (C3-5cycloalkyl)-methyl, R₂ is C1-4alkyl, [hydroxy- or (C1-4alkoxy)-substituted C1-3alkyl]-methyl, (C3-5cycloalkyl)-methyl, tetrahydrofuran-­2-yl-methyl or 1,3-dioxolan-2-yl-methyl, R₃ and R₄ are each hydrogen, hydroxymethyl, methoxymethyl or N,N-dimethylcarba­moyloxymethyl, R₅ is hydroxy or methoxy, R₆ is hydrogen, hydroxy, methoxy or halogen and R₇ is in the 2- or 3-position and is hydroxy, methoxy or halogen, or together with R₅ is 3,4-methylendioxy, or together with R₆ is 2,3-methylenedioxy and their physiologically-hydrolysable and -acceptable esters are useful in the treatment (symptomatic and prophylactic) of obstructive or inflammatory airways disease, in particular asthma, and disease characterised by or having an aetiology comprising morbid eosinophil accumulation or activation, e.g. hypereosinophilia.

  一种式 I 的化合物 其中 R₁ 是 C1-4 烷基、C3-4-烯基或 (C3-5 环烷基)-甲基，R₂ 是 C1-4 烷基、[羟基-或 (C1-4 烷氧基)-取代的 C1-3 烷基]-甲基、(C3-5 环烷基)-甲基、四氢呋喃-2-基-甲基或 1,3-二氧戊环-2-基-甲基、R₃ 和 R₄ 分别为氢、羟甲基、甲氧基甲基或 N,N-二甲基氨基甲酰氧甲基，R₅ 为羟基或甲氧基，R₆ 为氢、羟基、甲氧基或卤素，R₇ 位于 2- 或 3-位且为羟基、R₆是羟基、甲氧基或卤素，R₇是 2-或 3-位且是羟基、甲氧基或卤素，或与 R₅ 一起是 3,4-亚甲二氧基，或与 R₆ 一起是 2,3-亚甲二氧基，以及它们的生理上可水解和可接受的酯类，可用于治疗（症状性和预防性）阻塞性或炎症性气道疾病，特别是哮喘，以及以病态嗜酸性粒细胞聚集或活化为特征或病因的疾病，如嗜酸性粒细胞过多症。例如嗜酸性粒细胞过多症。
• US5281605A
  申请人：——

  公开号：US5281605A

  公开（公告）日：1994-01-25