(R)-N-1-cyano(2,2-dichlorocyclopropyl)methyl-2-methylpropane-2-sulfinamide | 1528564-30-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 亚磺酸及其衍生物
• 英文名称: (R)-N-1-cyano(2,2-dichlorocyclopropyl)methyl-2-methylpropane-2-sulfinamide
• 英文别名: (R)-N-[cyano-(2,2-dichlorocyclopropyl)methyl]-2-methylpropane-2-sulfinamide
• CAS: 1528564-30-8
• 化学式: C₉H₁₄Cl₂N₂OS
• 分子量: 269.195
• InChiKey: WAKDUXYWLURWED-AGJPPHKXSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.89
• 拓扑面积：
  72.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  二碳酸二叔丁酯 、 (R)-N-1-cyano(2,2-dichlorocyclopropyl)methyl-2-methylpropane-2-sulfinamide 在 盐酸 、 三甲基硅烷化重氮甲烷 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 34.5h， 生成 2-methyl 2-((tert-butoxycarbonyl)amino)-2-(2,2-dichlorocyclopropyl)acetate
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRROLIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS COMPLEMENT PATHWAY MODULATORS
  [FR] DÉRIVÉS PYRROLIDINE ET LEUR UTILISATION EN TANT QUE MODULATEURS DE LA VOIE DU COMPLÉMENT

  摘要：

  本发明提供了一种化合物(I)的方法，用于制造该发明的化合物，并将其用作眼部疾病治疗的补体途径调节剂。本发明还提供了一种药理活性剂的组合和制药组合物。

  公开号：

  WO2014002054A1
• 作为产物：
  描述：

  三甲基氰硅烷 、 (R)-N-((2,2-dichlorocyclopropyl)methylene)-2-methylpropane-2-sulfinamide 在 scandium tris(trifluoromethanesulfonate) 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 79.0h， 生成 (R)-N-1-cyano(2,2-dichlorocyclopropyl)methyl-2-methylpropane-2-sulfinamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRROLIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS COMPLEMENT PATHWAY MODULATORS
  [FR] DÉRIVÉS PYRROLIDINE ET LEUR UTILISATION EN TANT QUE MODULATEURS DE LA VOIE DU COMPLÉMENT

  摘要：

  本发明提供了一种化合物(I)的方法，用于制造该发明的化合物，并将其用作眼部疾病治疗的补体途径调节剂。本发明还提供了一种药理活性剂的组合和制药组合物。

  公开号：

  WO2014002054A1

文献信息

• PYRROLIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS COMPLEMENT PATHWAY MODULATORS
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：US20150190457A1

  公开（公告）日：2015-07-09

  The present invention provides a compound of formula (I) a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses as complement pathway modulators for the treatment of ocular diseases. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

  本发明提供一种式（I）的化合物，一种制造本发明化合物的方法，以及其作为补体途径调节剂治疗眼部疾病的治疗用途。本发明还提供了一种药理活性剂的组合和制药组合物。
• EP2867225B1
  申请人：——

  公开号：EP2867225B1

  公开（公告）日：2017-08-09
• US9468661B2
  申请人：——

  公开号：US9468661B2

  公开（公告）日：2016-10-18
• [EN] PYRROLIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS COMPLEMENT PATHWAY MODULATORS<br/>[FR] DÉRIVÉS PYRROLIDINE ET LEUR UTILISATION EN TANT QUE MODULATEURS DE LA VOIE DU COMPLÉMENT
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2014002054A1

  公开（公告）日：2014-01-03

  The present invention provides a compound of formula (I) a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses as complement pathway modulators for the treatment of ocular diseases. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

  本发明提供了一种化合物(I)的方法，用于制造该发明的化合物，并将其用作眼部疾病治疗的补体途径调节剂。本发明还提供了一种药理活性剂的组合和制药组合物。