3-(tert-butyl)indolizine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯并吡啶类
• 英文名称: 3-(tert-butyl)indolizine
• 英文别名: 3-Tert-butylindolizine；3-tert-butylindolizine
• 化学式: C₁₂H₁₅N
• 分子量: 173.258
• InChiKey: XLOAJAPGRXKQPI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.2
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  4.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  0

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  吡啶-2-甲醛 、 3,3-二甲基-1-丁炔 在 cobalt(II) 5,10,15,20-tetraphenylporphyrin 、 caesium carbonate 、 对甲苯磺酰肼 作用下， 以 苯 为溶剂， 反应 12.0h， 以67%的产率得到3-(tert-butyl)indolizine
  参考文献：
  名称：

  基于钴（II）的2-（重氮甲基）吡啶金属自由基活化，用于自由基转环和环丙烷化

  摘要：

  介绍了一种利用钴催化的自由基活化机理对原位生成的2-（重氮甲基）吡啶进行脱氮环转移/环丙烷化的新催化方法。该方法利用了Co III-卡宾自由基中间体的固有性质，并且是通过自由基激活机制进行脱氮脱环/环丙烷化的第一篇报道，并得到了各种控制实验的支持。（±）-单morine的总合成时间短，证明了金属-金属法的综合优势。

  DOI：

  10.1002/anie.201711209

文献信息

• BENZIMIDAZOLE DERIVATIVES AS BROMODOMAIN INHIBITORS
  申请人：Gilead Sciences, Inc.

  公开号：US20140336190A1

  公开（公告）日：2014-11-13

  This application relates to chemical compounds which may act as inhibitors of; or which may otherwise modulate the activity of, a bromodomain-containing protein, including bromodomain-containing protein 4 (BRD4), and to compositions and formulations containing such compounds, and methods of using and making such compounds. Compounds include compounds of Formula (I) wherein R 1a , R 1b , R 2 , R 2b , R 3 , R 4a , R 4b , and R 5 are described herein.

  这个应用涉及可能作为抑制剂的化合物；或者可能以其他方式调节溴结构域含蛋白的活性，包括溴结构域含蛋白4（BRD4），以及含有这些化合物的组合物和配方，以及使用和制备这些化合物的方法。化合物包括式（I）的化合物 其中R 1a ，R 1b ，R 2 ，R 2b ，R 3 ，R 4a ，R 4b 和R 5 如本文所述。
• Allosteric Modulators of the Mu Opioid Receptor
  申请人：Chiromics, LLC

  公开号：US20190030020A1

  公开（公告）日：2019-01-31

  Disclosed herein are compounds which act as positive allosteric modulators and silent allosteric modulators of the mu opioid receptor. Methods for making and using the allosteric modulators disclosed herein are also provided.

  本文披露了一些化合物，它们作为μ阿片受体的正向变构调节剂和沉默变构调节剂。本文还提供了制备和使用这些变构调节剂的方法。
• 1,5-DIHYDRO-2H-PYRROL-2-ONE COMPOUNDS AND METHODS OF USING SAME
  申请人：Frequency Therapeutics, Inc.

  公开号：US20180214458A1

  公开（公告）日：2018-08-02

  The present invention relates to 1,5-dihydro-2H-pyrrol-2-one compounds and methods of using them to induce self-renewal of stem/progenitor supporting cells, including inducing the stem/progenitor cells to proliferate while maintaining, in the daughter cells, the capacity to differentiate into tissue cells.

  本发明涉及1,5-二氢-2H-吡咯-2-酮化合物及其使用方法，用于诱导干/祖细胞支持细胞的自我更新，包括诱导干/祖细胞增殖同时保持子细胞中分化为组织细胞的能力。
• COMPOUNDS AND METHODS FOR KINASE MODULATION, AND INDICATIONS THEREFOR
  申请人：Wu Guoxian

  公开号：US20100190777A1

  公开（公告）日：2010-07-29

  Compounds of formula I active on protein kinases are described, as well as methods of using such compounds to treat diseases and conditions associated with aberrant activity of protein kinases. Formula (I) wherein Ar is optionally substituted heteroaryl; R 2 is hydrogen, lower alkyl or halogen; U is selected from the group consisting of —S(O) 2 —, —C(X)—, —C(X)—N(R 10 )—, and —S(O) 2 —N(R 10 )—; R 3 is optionally substituted lower alkyl, optionally substituted C3.6 cycloalkyl, optionally substituted heterocycloalkyl, optionally substituted aryl or optionally substituted heteroaryl; and wherein R 1 , R 3 , R 4 , m, L 1 , X R 10 are as described herein.

  本文描述了公式I的化合物对蛋白激酶的活性，以及使用这些化合物治疗与蛋白激酶异常活性相关的疾病和病况的方法。公式（I）中，Ar是可选的取代杂环芳基；R2是氢、低碳基或卤素；U选自由基组，包括—S（O）2—、—C（X）—、—C（X）—N（R10）—和—S（O）2—N（R10）—；R3是可选的取代低碳基、可选的取代C3.6环烷基、可选的取代杂环烷基、可选的取代芳基或可选的取代杂环芳基；其中R1、R3、R4、m、L1、X和R10如本文所述。
• Fused pyrimidines as inhibitors of p97 complex
  申请人：Cleave Biosciences, Inc.

  公开号：US10174005B2

  公开（公告）日：2019-01-08

  The present invention is directed to certain fused pyrimidines having a homo or hetero cyclopentyl, cyclohexyl or cycloheptyl ring as the pyrimidine fusion partner; having an amino benzyl or substituted amino benzyl group at the 4 position of the pyrimidine ring; and a 5:6 heterobicyclo ring with at least one N, O or S at the 2 position of the pyrimidine ring. These compounds are useful for treatment of cancer by inhibition of the p97 complex.

  本发明涉及某些融合嘧啶，其嘧啶融合伙伴为同族或杂族环戊基、环己基或环庚基环；在嘧啶环的 4 位上具有氨基苄基或取代氨基苄基；以及在嘧啶环的 2 位上具有至少一个 N、O 或 S 的 5:6 杂双环。这些化合物通过抑制 p97 复合物可用于治疗癌症。