Des-(R)-piperidin-3-amine 8-(R)-(Piperidin-3-ylamino) Linagliptin

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并嘧啶类
• 英文名称: Des-(R)-piperidin-3-amine 8-(R)-(Piperidin-3-ylamino) Linagliptin
• 英文别名: 7-but-2-ynyl-3-methyl-1-[(4-methylquinazolin-2-yl)methyl]-8-[[(3R)-piperidin-3-yl]amino]purine-2,6-dione
• 化学式: C₂₅H₂₈N₈O₂
• 分子量: 472.5
• InChiKey: DOQKYHYFAIBWOA-QGZVFWFLSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  35
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  108
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

文献信息

• PROCESS FOR PREPARATION OF PURE LINAGLIPTIN
  申请人：DR. REDDY'S LABORATORIES LIMITED

  公开号：US20140357863A1

  公开（公告）日：2014-12-04

  The present application provides a process for preparation of Linagliptin reacting (R)-piperidine-3-amine of Formula II or an acid addition salt thereof with 1-[(4-methyl-quinazolin-2-yl)methyl]-3-methyl-7-(2-butyn-1-yl)-8-bromoxanthine of Formula III in the presence of a suitable base in an inert organic solvent.

  本申请提供了一种制备林格列汀的方法，其中在惰性有机溶剂中，在适当的碱的存在下，将式II的(R)-哌啶-3-胺或其酸加成盐与式III的1-[(4-甲基-喹唑啉-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-溴黄嘌呤反应。
• INTERMEDIATES AND PROCESSES FOR THE PREPARATION OF LINAGLIPTIN AND ITS SALTS
  申请人：Cambrex Profarmaco Milano S.r.l.

  公开号：EP3794001B1

  公开（公告）日：2022-04-20
• US9056112B2
  申请人：——

  公开号：US9056112B2

  公开（公告）日：2015-06-16