1-(9H-fluoren-9-yl)methyl 2-tert-butyl pyrazolidine-1,2-dicarboxylate | 222854-34-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 芴
• 英文名称: 1-(9H-fluoren-9-yl)methyl 2-tert-butyl pyrazolidine-1,2-dicarboxylate
• 英文别名: N-(tert-butoxycarbonyl)-N'-(9-fluorenylmethoxycarbonyl)pyrazolidine；1-tert-butyl 2-(9H-fluoren-9-ylmethyl) pyrazolidine-1,2-dicarboxylate；N-Boc-N'-Fmoc-pyrazolidine；1-Boc-2-FMOC-pyrazolidine；1-((9H-Fluoren-9-yl)methyl) 2-tert-butyl pyrazolidine-1,2-dicarboxylate；1-O-tert-butyl 2-O-(9H-fluoren-9-ylmethyl) pyrazolidine-1,2-dicarboxylate
• CAS: 222854-34-4
• 化学式: C₂₃H₂₆N₂O₄
• 分子量: 394.47
• InChiKey: PJFQIERERLIRHB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.5
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.39
• 拓扑面积：
  59.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(9H-fluoren-9-yl)methyl 2-tert-butyl pyrazolidine-1,2-dicarboxylate 在 三氟乙酸 、 盐酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 (9H-fluoren-9-yl)methyl-1-carboxylate hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Azapeptides as CD36 binding compounds

  摘要：

  Formula I的一种azapeptide化合物：A-(Xaa)a-N(RA)—N(RB)—C(O)-(Xaa′)b-B  I.

  公开号：

  US09115171B2
• 作为产物：
  描述：

  9-芴甲基-N-琥珀酰亚胺基碳酸酯 、 1-吡唑啉羧酸叔丁酯 以 水 、 乙腈 为溶剂， 以90%的产率得到1-(9H-fluoren-9-yl)methyl 2-tert-butyl pyrazolidine-1,2-dicarboxylate
  参考文献：
  名称：

  微波辅助固相氮杂肽合成：使用氮杂精氨酸和氮杂脯氨酸前体的PKB / Akt抑制剂的氮杂扫描

  摘要：

  氮杂肽是拟肽，其中带有侧链残基的一个或多个α-碳已被氮取代。这些拟肽被证明对药物前导的产生和结构活性关系的研究是有前途的。氮杂扫描是给定肽中的氨基酸残基被其氮杂对应物系统取代的方法。我们在这里报告了一种有效的，基于肽的PKB / Akt抑制剂PTR6154的氮杂扫描。开发了用于微波辅助，Fmoc / t-Bu化学，固相氮杂肽合成的程序，该程序可显着减少标准反应时间并适合于自动化。已经制备了用于直接结合氮杂精氨酸和氮杂脯氨酸残基的新型取代的肼。

  DOI：

  10.1021/jo102422x

文献信息

• Microwave-Assisted Solid-Phase Aza-peptide Synthesis: Aza Scan of a PKB/Akt Inhibitor Using Aza-arginine and Aza-proline Precursors
  作者：Noam S. Freeman、Yftah Tal-Gan、Shoshana Klein、Alexander Levitzki、Chaim Gilon

  DOI：10.1021/jo102422x

  日期：2011.5.6

  an aza-scan of a potent, peptide-based PKB/Akt inhibitor, PTR6154. Procedures for microwave-assisted, Fmoc/t-Bu chemistry, solid-phase aza-peptide synthesis were developed which significantly reduce standard reaction time and are suitable for automation. Novel substituted hydrazines have been prepared for the straightforward incorporation of aza-arginine and aza-proline residues. This work will enable

  氮杂肽是拟肽，其中带有侧链残基的一个或多个α-碳已被氮取代。这些拟肽被证明对药物前导的产生和结构活性关系的研究是有前途的。氮杂扫描是给定肽中的氨基酸残基被其氮杂对应物系统取代的方法。我们在这里报告了一种有效的，基于肽的PKB / Akt抑制剂PTR6154的氮杂扫描。开发了用于微波辅助，Fmoc / t-Bu化学，固相氮杂肽合成的程序，该程序可显着减少标准反应时间并适合于自动化。已经制备了用于直接结合氮杂精氨酸和氮杂脯氨酸残基的新型取代的肼。
• AZAPEPTIDES AS CD36 BINDING COMPOUNDS
  申请人：Ong Huy

  公开号：US20100210566A1

  公开（公告）日：2010-08-19

  An azapeptide derivative of growth hormone releasing peptide (GHRP) of Formula I: A-(Xaa) a -N(R A )—N(R B )—C(O)-(Xaa′) b -B which binds to CD 36.

  一种与CD36结合的生长激素释放肽（GHRP）的azapeptide衍生物，化学式为：A-（Xaa）a-N（RA）-N（RB）-C（O）-（Xaa'）b-B。
• US6069163A
  申请人：——

  公开号：US6069163A

  公开（公告）日：2000-05-30
• US8435954B2
  申请人：——

  公开号：US8435954B2

  公开（公告）日：2013-05-07
• US9115171B2
  申请人：——

  公开号：US9115171B2

  公开（公告）日：2015-08-25