S-ethyl furan-2-carbothioate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 呋喃
• 英文名称: S-ethyl furan-2-carbothioate
• 化学式: C₇H₈O₂S
• 分子量: 156.205
• InChiKey: SESCOAVHVLBSIA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  55.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  糠醛 、 乙硫醇 在 铁酞菁 、 1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯 作用下， 以 2-甲基四氢呋喃 为溶剂， 反应 16.0h， 以52%的产率得到S-ethyl furan-2-carbothioate
  参考文献：
  名称：

  非均相NHC催化将5-羟甲基糠醛有氧氧化为5-羟甲基-2-呋喃甲酸及其衍生物

  摘要：

  描述了由多相三唑鎓前催化剂，铁（II）酞菁和空气组成的氧化系统用于将5-羟甲基糠醛（HMF）选择性转化为增值5-羟甲基-2-呋喃羧酸（HMFCA）的应用）。公开的一锅两步程序涉及HMF的顺序氧化酯化反应，以提供具有羟基和羧基端基的聚酯低聚物（M w = 389-1258），该低聚物又被负载的碱（Ambersep 900 OH）水解为收率HMFCA在87％的总收率。有效地合成HMFCA的酯和酰胺衍生物采用了相同的策略通过低聚物中间体分别与甲醇和丁胺的亲核解聚反应。还报道了所公开的氧化系统用于将HMF和糠醛直接转化为其相应的酯，酰胺和硫酯衍生物的用途。

  DOI：

  10.1039/c8ob02425a

文献信息

• HIGH PENETRATION PRODRUG COMPOSITIONS OF ANTIMICROBIALS AND ANTIMICROBIAL-RELATED COMPOUNDS
  申请人：Yu Chongxi

  公开号：US20100040548A1

  公开（公告）日：2010-02-18

  The invention provides compositions of novel high penetration compositions (HPC) or high penetration prodrugs (HPP) of antimicrobials and antimicrobial-related compounds, which are capable of crossing biological barriers with high penetration efficiency. The HPPs are capable of being converted to parent active drugs or drug metabolites after crossing the biological barrier and thus can render treatments for the conditions that the parent drugs or metabolites can. Additionally, the HPPs are capable of reaching areas that parent drugs may not be able to access or to render a sufficient concentration at the target areas and therefore render novel treatments. The HPPs can be administered to a subject through various administration routes, e.g., locally delivered to an action site of a condition with a high concentration or systematically administered to a biological subject and enter the general circulation with a faster rate.

  该发明提供了一种新型高渗透性复合物（HPC）或高渗透性前药（HPP）的组合物，包括抗微生物和抗微生物相关化合物，这些化合物能够以高渗透效率穿越生物屏障。HPP能够在穿越生物屏障后转化为母药活性药物或药物代谢物，从而可以治疗母药或代谢物所能治疗的疾病。此外，HPP能够到达母药可能无法进入或在目标区域获得足够浓度的区域，从而提供新的治疗方法。HPP可以通过各种给药途径向受试者施用，例如，局部给药到病情作用部位以高浓度，或者系统给药到生物体内并以更快速度进入全身循环。
• Salts in the Preparation of Cephalosporin Antibiodies
  申请人：Senthilkumar Udayampalayam P.

  公开号：US20080306256A1

  公开（公告）日：2008-12-11

  The present invention relates to an improved process for the preparation of cephalosporin antibiotics of formula (I). The present invention also provides new salts of compound of formula (II) and a process for the preparation of these new salts, where n=0.5 to 2. The present invention also provides a process for the preparation of compound of formula (I) using the new salts of formula (II).

  本发明涉及一种改进的制备式(I)头孢菌素类抗生素的方法。本发明还提供了式(II)化合物的新盐，并提供了制备这些新盐的方法，其中n=0.5至2。本发明还提供了使用式(II)的新盐制备式(I)化合物的方法。
• CEPHALOSPORIN COMPOSITIONS AND METHODS OF MANUFACTURE
  申请人：Cubist Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20150111853A1

  公开（公告）日：2015-04-23

  Provided herein is a method for the synthesis of cephalosporin antibiotic compounds comprising the conversion of a protected 7-amino group into a 7-carboxamide moiety in a single step.

  本文提供了一种头孢菌素抗生素化合物合成的方法，包括将保护的7-氨基团一步转化为7-羧酰胺基团。
• TRANSDERMAL DELIVERY SYSTEMS OF BETA-LACTAM ANTIBIOTICS
  申请人：Yu, Chongxi

  公开号：EP3357926A1

  公开（公告）日：2018-08-08

  The novel positively charged pro-drugs of beta-lactam antibiotics in the general 'Structure 4' were designed. The positively charged amino group of the pro-drug not only makes the drugs soluble in water, but also bonds to the negative charge on the phosphate head group of membranes. This bonding will disturb the membrane a little bit and may make some room for the lipophilic portion of the prodrug. The prodrugs can be used medicinally in treating beta-lactam antibiotics-treatable conditions in humans or animals. The prodrugs can be administered transdermally for any kind of medical treatments. Controlled transdermal administration systems of the prodrug enables beta-lactam antibiotics to reach constantly optimal therapeutic blood levels to increase effectiveness and reduce the side effects of beta-lactam antibiotics.

  我们设计出了一般 "结构 4 "中的新型带正电荷的β-内酰胺类抗生素原药。原药带正电荷的氨基不仅能使药物溶于水，还能与膜上磷酸头基的负电荷结合。这种结合会稍微扰乱膜，并为原药的亲脂部分腾出一些空间。原药可用于治疗人类或动物体内可通过β-内酰胺类抗生素治疗的疾病。原药可以透皮给药，用于任何类型的医疗。原药的可控透皮给药系统可使β-内酰胺类抗生素不断达到最佳治疗血药浓度，从而提高疗效并减少β-内酰胺类抗生素的副作用。
• US20140274958A1
  申请人：——

  公开号：US20140274958A1

  公开（公告）日：2014-09-18