8-甲氧基-2-哌嗪-1-基喹啉 | 104090-79-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 中文名称: 8-甲氧基-2-哌嗪-1-基喹啉
• 英文名称: 8-Methoxyquipazine
• 英文别名: 8-methoxy-2-(piperazin-1-yl)quinoline；8-Methoxy-2-piperazin-1-yl-quinoline；8-methoxy-2-piperazin-1-ylquinoline
• CAS: 104090-79-1
• 化学式: C₁₄H₁₇N₃O
• 分子量: 243.308
• InChiKey: CUULVNAZRYFNIT-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  438.0±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.163±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  37.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  9-(4-溴丁基)-N-(2,2,2-三氟乙基)-9H-芴-9-甲酰胺 、 8-甲氧基-2-哌嗪-1-基喹啉 生成 9-{4-[4-(8-methoxy-quinolin-2-yl)-piperazin-1-yl]-butyl}-9H-fluorene-9-carboxylic Acid-(2,2,2-trifluoro-ethyl)-amide
  参考文献：
  名称：

  Substituted piperazine derivatives, the preparation thereof and their use as medicaments

  摘要：

  本发明涉及通式如下的取代哌嗪衍生物： 其中Ra、Rb、Rc、Rf、Rg、X、m和n如权利要求1所定义，其异构体和盐，特别是生理上可接受的盐，是微粒体甘油三酯转移蛋白（MTP）有价值的抑制剂，含有这些化合物的药物以及它们的用途，以及它们的制备。

  公开号：

  US06821967B2
• 作为产物：
  描述：

  2-ethoxy-2-methoxyquinoline 在 三氯氧磷 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 22.0h， 生成 8-甲氧基-2-哌嗪-1-基喹啉
  参考文献：
  名称：

  一些quipazine类似物的5-HT1和5-HT2结合特征。

  摘要：

  芳基哌嗪，例如1-（3-三氟甲基苯基）哌嗪（TFMPP）及其氯类似物mCPP，是5-HT1激动剂，而喹嗪，即2-（1-哌嗪子基）喹啉，似乎是5-HT2激动剂。使用大鼠皮质膜匀浆进行的放射性配体结合研究和使用经过训练以区分5-HT1激动剂（即TFMPP）或5-HT2激动剂（即1-（2,5-二甲氧基-4-甲基苯基）-盐水中的2-氨基丙烷（DOM）揭示了喹嗪及其1-deaza类似物2-萘基哌嗪（2-NP）在5-HT1和5-HT2位点结合，但产生的刺激效果与DOM相似。结构相关的化合物1-萘基哌嗪（1-NP）对5-HT1（Ki = 5 nM）和5-HT2（Ki = 18 nM）位点具有高亲和力。1-NP产生与TFMPP相似的刺激作用，并且能够拮抗DOM产生的刺激作用。目前的结果表明，喹哌嗪及其1-deaza类似物2-萘基哌嗪的未取代苯环对这些试剂与5-HT2位点的结合起了重要作用，更重要的是，可能解释了它们的5-HT2激动剂特性。

  DOI：

  10.1021/jm00161a038

文献信息

• Substituted piperazine derivatives, the preparation thereofand their use as medicaments
  申请人：——

  公开号：US20030166637A1

  公开（公告）日：2003-09-04

  The present invention relates to substituted piperazine derivatives of general formula 1 , (I wherein R a , R b , R c , R f , R g , X, m and n are defined as in claim 1, the isomers and salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof, which are valuable inhibitors of the microsomal triglyceride-transfer protein (MTP), medicaments containing these compounds and their use, as well as the preparation thereof.

  本发明涉及一般式1的取代哌嗪衍生物（I），其中Ra、Rb、Rc、Rf、Rg、X、m和n的定义如权利要求书中所述，其异构体和盐，特别是其生理上可接受的盐，这些盐是微粒体甘油三酯转移蛋白（MTP）的有价值的抑制剂，含有这些化合物的药物以及它们的使用，以及其制备。
• SUBSTITUIERTE PIPERAZINDERIVATE UND IHRE VERWENDUNG ALS INHIBITOREN DES MIKROSOMALEN TRIGLYZERID-TRANSFERPROTEINS (MTP)
  申请人：Boehringer Ingelheim Pharma KG

  公开号：EP1255736A2

  公开（公告）日：2002-11-13
• US6821967B2
  申请人：——

  公开号：US6821967B2

  公开（公告）日：2004-11-23
• [DE] SUBSTITUIERTE PIPERAZINDERIVATE, IHRE HERSTELLUNG UND IHRE VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL<br/>[EN] SUBSTITUTED PIPERAZINE DERIVATIVES, PRODUCTION THEREOF AND USE THEREOF AS MEDICAMENTS<br/>[FR] DERIVES DE PIPERAZINE SUBSTITUES, LEUR PRODUCTION ET LEUR UTILISATION COMME MEDICAMENTS
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA

  公开号：WO2001047898A2

  公开（公告）日：2001-07-05

  Die vorliegende Erfindung betrifft substituierte Piperazinderivate der allgemeinen Formel (I), in der Ra, Rb, Rc, Rf, Rg, X, m und n wie im Anspruch 1 definiert sind, deren Isomere und deren Salze, insbesondere deren physiologisch verträgliche Salze, welche wertvolle Inhibitoren des mikrosomalen Triglyzerid-Transferproteins (MTP) darstellen, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und deren Verwendung sowie deren Herstellung.
• 5-HT1 and 5-HT2: binding characteristics of some quipazine analogs
  作者：Richard A. Glennon、R. M. Slusher、Robert A. Lyon、Milt Titeler、J. D. McKenney

  DOI：10.1021/jm00161a038

  日期：1986.11

  5-dimethoxy-4-methylphenyl)-2-aminopropane (DOM)) from saline reveal that quipazine and its 1-deaza analogue 2-naphthylpiperazine (2-NP) bind at 5-HT1 and 5-HT2 sites but produce stimulus effects similar to those of DOM. A structurally related compound, 1-naphthylpiperazine (1-NP), possesses a high affinity for 5-HT1 (Ki = 5 nM) and 5-HT2 (Ki = 18 nM) sites. 1-NP produces stimulus effects similar to those of

  芳基哌嗪，例如1-（3-三氟甲基苯基）哌嗪（TFMPP）及其氯类似物mCPP，是5-HT1激动剂，而喹嗪，即2-（1-哌嗪子基）喹啉，似乎是5-HT2激动剂。使用大鼠皮质膜匀浆进行的放射性配体结合研究和使用经过训练以区分5-HT1激动剂（即TFMPP）或5-HT2激动剂（即1-（2,5-二甲氧基-4-甲基苯基）-盐水中的2-氨基丙烷（DOM）揭示了喹嗪及其1-deaza类似物2-萘基哌嗪（2-NP）在5-HT1和5-HT2位点结合，但产生的刺激效果与DOM相似。结构相关的化合物1-萘基哌嗪（1-NP）对5-HT1（Ki = 5 nM）和5-HT2（Ki = 18 nM）位点具有高亲和力。1-NP产生与TFMPP相似的刺激作用，并且能够拮抗DOM产生的刺激作用。目前的结果表明，喹哌嗪及其1-deaza类似物2-萘基哌嗪的未取代苯环对这些试剂与5-HT2位点的结合起了重要作用，更重要的是，可能解释了它们的5-HT2激动剂特性。