2-(18F)fluoranyl-N,N-dimethylaniline | 1038921-73-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 2-(18F)fluoranyl-N,N-dimethylaniline
• CAS: 1038921-73-1
• 化学式: C₈H₁₀FN
• 分子量: 138.174
• InChiKey: DUMMWWNKDSKGRZ-RVRFMXCPSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  3.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-溴-N,N-二甲基苯胺 在 [18F]-tetrabutylammonium fluoride 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 0.67h， 以27%的产率得到2-(18F)fluoranyl-N,N-dimethylaniline
  参考文献：
  名称：

  18F-labeled compounds, method for the preparation and use thereof

  摘要：

  本发明涉及一种制备18F标记的苯胺衍生物的方法，其通式为I，通过在微波加热下使用[18F]氟化物对苯胺衍生物进行氟化，其中X是一个离去基团；R1和R2独立地为H，烷基，烯基，炔基，芳基，杂芳基和烷基芳基，其中R1和R2可以结合形成环状结构；Y代表从H，烷基，烯基，炔基，芳基，杂芳基和烷基芳基，卤素，融合芳基和融合杂芳基中选择的一个或多个取代基。此外，本发明涉及上述给定式的18F标记化合物及其在哺乳动物，特别是人体的正电子发射断层扫描中的非侵入性成像中的使用，尤其是用于获取与中枢神经系统中病理蛋白质相关的疾病的范围、动力学或治疗反应的信息。

  公开号：

  EP1944281A1

文献信息

• 18F-labeled compounds, method for the preparation and use thereof
  申请人：Technische Universität München

  公开号：EP1944281A1

  公开（公告）日：2008-07-16

  The present invention relates to method for the preparation of a 18F-labeled aniline derivative of the general formula I by fluorination of an aniline derivative with [18F]fluoride under the application of microwave heating, wherein X is a leaving group; R1 and R2, independently of one another, are H, alkyl, alkenyl, alkinyl, aryl, heteroaryl and alkylaryl, and wherein R1 and R2 can be joined together to form a ring structure; and Y represents one or more substituents selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl, alkinyl, aryl, heteroaryl and alkylaryl, halogen, fused aryl and fused heteroaryl. Further, the invention relates to 18F-labeled compounds of the above given formula and the use thereof in non-invasive imaging of a mammal, preferably a human, by positron emission tomography, especially for obtaining information on the extend, kinetics or treatment response of a disease related to pathological proteins in the central nervous system.

  本发明涉及一种制备18F标记的苯胺衍生物的方法，其通式为I，通过在微波加热下使用[18F]氟化物对苯胺衍生物进行氟化，其中X是一个离去基团；R1和R2独立地为H，烷基，烯基，炔基，芳基，杂芳基和烷基芳基，其中R1和R2可以结合形成环状结构；Y代表从H，烷基，烯基，炔基，芳基，杂芳基和烷基芳基，卤素，融合芳基和融合杂芳基中选择的一个或多个取代基。此外，本发明涉及上述给定式的18F标记化合物及其在哺乳动物，特别是人体的正电子发射断层扫描中的非侵入性成像中的使用，尤其是用于获取与中枢神经系统中病理蛋白质相关的疾病的范围、动力学或治疗反应的信息。