2-[4,6-dichloro-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]ethan-1-ol | 864293-63-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡唑并嘧啶类
• 英文名称: 2-[4,6-dichloro-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]ethan-1-ol
• 英文别名: 2-(4,6-dichloro-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)ethanol；2-(4,6-dichloropyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)ethanol
• CAS: 864293-63-0
• 化学式: C₇H₆Cl₂N₄O
• 分子量: 233.057
• InChiKey: QGNCMUUZTBXZLJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  63.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-[4,6-dichloro-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]ethan-1-ol 在 sodium hydroxide 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 1.0h， 以84%的产率得到6-chloro-1-(2-hydroxyethyl)-1H,4H,5H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRAZOLOPYRIMIDONE AND PYRAZOLOPYRIDONE INHIBITORS OF TANKYRASE
  [FR] INHIBITEURS DE TANKYRASE À BASE DE PYRAZOLOPYRIMIDONE ET DE PYRAZOLOPYRIDONE

  摘要：

  提供了化合物的公式(I)或其药学上可接受的盐，其中Q、R1和R2如本文所定义。公式I的化合物对癌症的治疗具有用处。

  公开号：

  WO2013182546A1
• 作为产物：
  描述：

  2-肼基乙醇 、 2,4,6-三氯-5-嘧啶甲醛 在 三乙胺 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 生成 2-[4,6-dichloro-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]ethan-1-ol
  参考文献：
  名称：

  吡唑并嘧啶类是雷帕霉素（mTOR）哺乳动物靶标的高效和选择性，ATP竞争性抑制剂：1-取代基的优化

  摘要：

  制备了一系列吡唑并嘧啶的哺乳动物雷帕霉素靶标（mTOR）抑制剂，这些抑制剂在1位具有多个取代基，从而产生具有出色效价，选择性和微粒体稳定性的化合物。将1-环己基缩酮基团与4-位的2,6-乙烯桥连吗啉和6-位脲基上的脲基苯基基团结合，可产生化合物8a，其在体内选择性抑制关键的mTOR生物标记至少8 h静脉给药并在异种移植肿瘤模型中显示出优异的口服活性。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2009.12.086

文献信息

• [EN] COMPOUNDS FOR IMPROVING MRNA SPLICING<br/>[FR] COMPOSÉS POUR AMÉLIORER L'ÉPISSAGE DE L'ARNM
  申请人：GEN HOSPITAL CORP

  公开号：WO2016115434A1

  公开（公告）日：2016-07-21

  Provided herein are compounds useful for improving mRNA splicing in a cell. Exemplary compounds provided herein are useful for improving mRNA splicing in genes comprising at least one exon ending in the nucleotide sequence CAA. Methods for preparing the compounds and methods of treating diseases of the central nervous system are also provided.

  本文提供了一些有助于改善细胞内mRNA剪接的化合物。本文提供的示例化合物有助于改善包含至少一个以核苷酸序列CAA结尾的外显子的基因的mRNA剪接。还提供了制备这些化合物的方法以及治疗中枢神经系统疾病的方法。
• PYRAZOLOPYRIMIDONE AND PYRAZOLOPYRIDONE INHIBITORS OF TANKYRASE
  申请人：Genentech, Inc.

  公开号：US20130345215A1

  公开（公告）日：2013-12-26

  There are provided compounds of the formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein Q, R 1 and R 2 are as defined herein. The compounds of formula I are useful in the treatment of cancer.

  提供的化合物的公式为或其药学上可接受的盐，其中Q，R1和R2的定义如本文所述。公式I的化合物在癌症治疗中有用。
• Compounds for improving mRNA splicing
  申请人：The General Hospital Corporation

  公开号：US10676475B2

  公开（公告）日：2020-06-09

  Provided herein are compounds useful for improving mRNA splicing in a cell. Exemplary compounds provided herein are useful for improving mRNA splicing in genes comprising at least one exon ending in the nucleotide sequence CAA. Methods for preparing the compounds and methods of treating diseases of the central nervous system are also provided.

  本文提供的化合物有助于改善细胞中的 mRNA 剪接。本文提供的示例化合物可用于改善包含至少一个以核苷酸序列 CAA 结尾的外显子的基因中的 mRNA 剪接。还提供了制备这些化合物的方法和治疗中枢神经系统疾病的方法。
• [EN] PI3K/MTOR KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA PI3K/MTOR KINASE
  申请人：TYROGENEX INC

  公开号：WO2010056320A3

  公开（公告）日：2010-09-16
• PI3K/MTOR KINASE INHIBITORS
  申请人：Xcovery Holding Company LLC

  公开号：EP2382207B1

  公开（公告）日：2015-04-29