1-((2R,4R,5S)-4-Hydroxy-5-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-2-yl)pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione | 189282-17-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 核苷、核苷酸和类似物 - 嘧啶核苷
• 英文名称: 1-((2R,4R,5S)-4-Hydroxy-5-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-2-yl)pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione
• 英文别名: 1-[(2R,4R,5S)-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]pyrimidine-2,4-dione
• CAS: 189282-17-5
• 化学式: C₉H₁₂N₂O₅
• 分子量: 228.2
• InChiKey: MXHRCPNRJAMMIM-GKROBHDKSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.6
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  99.1
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-((2R,4R,5S)-4-Hydroxy-5-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-2-yl)pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione 以34的产率得到Thymidin
  参考文献：
  名称：

  L-ribofuranosyl nucleosides

  摘要：

  本发明涉及α和β L-核糖呋喃核苷，其制备方法，含有它们的制药组合物，以及使用它们治疗哺乳动物的各种疾病的方法。

  公开号：

  US05559101A1
• 作为产物：
  描述：

  3',5'-dibenzoyl-2'-deoxy-β-L-uridine 以84.3的产率得到1-((2R,4R,5S)-4-Hydroxy-5-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-2-yl)pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione
  参考文献：
  名称：

  L-ribofuranosyl nucleosides

  摘要：

  本发明涉及α和β L-核糖呋喃核苷，其制备方法，含有它们的制药组合物，以及使用它们治疗哺乳动物的各种疾病的方法。

  公开号：

  US05559101A1

文献信息

• [EN] beta -L-2'-DEOXY-NUCLEOSIDES FOR THE TREATMENT OF HEPATITIS B<br/>[FR] beta -L-2'-DESOXY-NUCLEOSIDES POUR LE TRAITEMENT DE L'HEPATITE B
  申请人：NORIVIO PHARMACEUTICALS LTD

  公开号：WO2000009531A2

  公开（公告）日：2000-02-24

  This invention is directed to a method for treating a host infected with hepatitis B comprising administering an effective amount of an anti-HBV biologically active 2'-deoxy-β-L-erythro-pentofuranonucleoside or a pharmaceutically acceptable salt or prodrug thereof, wherein the 2'-deoxy-β-L-erythro-pentofuranonucleoside has formula (I) wherein R is selected from the group consisting of H, straight chained, branched or cyclic alkyl, CO-alkyl, CO-aryl, CO-alkoxyalkyl, CO-aryloxyalkyl, CO-substituted aryl, alkylsulfonyl, arylsulfonyl, aralkylsulfonyl, amino acid residue, mono, di, or triphosphate, or a phosphate derivative; and BASE is a purine or pyrimidine base which may be optionally substituted. The 2'-deoxy-β-L-erythro-pentofuranonucleoside or a pharmaceutically acceptable salt or prodrug thereof may be administered either alone or in combination with another 2'-deoxy-β-L-erythro-pentofuranonucleoside or in combination with another anti-hepatitis B agent.

  本发明涉及一种治疗乙型肝炎感染宿主的方法，包括给予有效量的抗HBV生物活性2'-脱氧-β-L-erythro-戊糖核苷或其药学上可接受的盐或前药，其中2'-脱氧-β-L-erythro-戊糖核苷具有式(I)，其中R选自H、直链、支链或环烷基、CO-烷基、CO-芳基、CO-烷氧基烷基、CO-芳氧基烷基、CO-取代芳基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、芳基烷基磺酰基、氨基酸残基、单磷酸、二磷酸或三磷酸或磷酸衍生物；而基团是一种可以选择性地被取代的嘌呤或嘧啶碱基。2'-脱氧-β-L-erythro-戊糖核苷或其药学上可接受的盐或前药可以单独给予或与另一种2'-脱氧-β-L-erythro-戊糖核苷或另一种抗乙型肝炎药物联合给予。
• &bgr;-L-2′-deoxy-nucleosides for the treatment of hepatitis B
  申请人：Novirio Pharmaceuticals Limited

  公开号：US06395716B1

  公开（公告）日：2002-05-28

  This invention is directed to a method for treating a host infected with hepatitis B comprising administering an effective amount of an anti-HBV biologically active 2′-deoxy-&bgr;-L-erythro-pentofuranonucleoside or a pharmaceutically acceptable salt or prodrug thereof, wherein the 2′-deoxy-&bgr;-L-erythro-pentofuranonucleoside has the formula: wherein R is selected from the group consisting of H, straight chained, branched or cyclic alkyl, CO-alkyl, CO-aryl, CO-alkoxyalkyl, CO-aryloxyalkyl, CO-substituted aryl, alkylsulfonyl, arylsulfonyl, aralkylsulfonyl, amino acid residue, mono, di, or triphosphate, or a phosphate derivative; and BASE is a purine or pyrimidine base which may be optionally substituted. The 2′-deoxy-&bgr;-L-erythro-pentofuranonucleoside or a pharmaceutically acceptable salt or prodrug thereof may be administered either alone or in combination with another 2′-deoxy-&bgr;-L-erythro-pentofuranonucleoside or in combination with another anti-hepatitis B agent.

  本发明涉及一种治疗乙型肝炎感染宿主的方法，包括给予一种抗HBV生物活性2'-脱氧-β-L-核糖核苷或其药学上可接受的盐或前药的有效量，其中2'-脱氧-β-L-核糖核苷的化学式为：其中R选自H、直链、支链或环烷基，CO-烷基、CO-芳基、CO-烷氧基烷基、CO-芳氧基烷基、CO-取代芳基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、芳基烷基磺酰基、氨基酸残基、单、二或三磷酸盐或磷酸衍生物；BASE是一种嘌呤或嘧啶碱基，可以选择性地被取代。2'-脱氧-β-L-核糖核苷或其药学上可接受的盐或前药可以单独或与另一种2'-脱氧-β-L-核糖核苷或另一种抗乙型肝炎药物联合给予。
• [EN] L-RIBOFURANOSYL NUCLEOSIDES<br/>[FR] NUCLEOSIDES DE L-RIBOFURANOSYLE
  申请人：GENENCOR INTERNATIONAL, INC.

  公开号：WO1996013512A2

  公开（公告）日：1996-05-09

  (EN) This invention relates to $g(a) and $g(b) L-ribofuranosyl nucleosides, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them, and methods of using them to treat various diseases in mammals.(FR) L'invention concerne des nucléosides de $g(a) et $g(b)-L-ribofuranosyle, des procédés servant à les préparer, des compositions pharmaceutiques les contenant et des procédés servant à les utiliser, afin de traiter différentes maladies chez les mammifères.

  这项发明涉及$g(a)和$g(b) L-核糖呋喃核苷，其制备过程，包含它们的制药组合物，以及使用它们治疗哺乳动物的各种疾病的方法。
• L-ribofuranosyl nucleosides
  申请人：Genencor International, Inc.

  公开号：US05559101A1

  公开（公告）日：1996-09-24

  This invention relates to .alpha. and .beta. L-ribofuranosyl nucleosides, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them, and methods of using them to treat various diseases in mammals.

  本发明涉及α和β L-核糖呋喃核苷，其制备方法，含有它们的制药组合物，以及使用它们治疗哺乳动物的各种疾病的方法。
• [EN] L-2'-DESOXYURIDINES AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM
  申请人：——

  公开号：WO1992008727A1

  公开（公告）日：1992-05-29

  [EN] L-2'-desoxyuridines of formula (I) are described, wherein R=H, CH2OC2H5, CH2OH, CH3, -CH=CBrH and R'=OH, F, N3, and their use for the preparation of pharmaceutical compositions useful for the treatment of viral infections in men and in animals.
  [FR] L-2'-désoxyuridines de la formule (I), où R=H, CH2OC2H5, CH2OH, CH3, -CH=CBrH et R'=OH, F, N3, et leur utilisation dans la préparation de compositions utiles au traitement d'infections virales chez l'homme et les animaux.