(5-methylsulfanyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl)-[4-(2-pyrrolidin-1-yl-ethoxy)-phenyl]-amine | 1142944-12-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 三唑并吡啶类
• 英文名称: (5-methylsulfanyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl)-[4-(2-pyrrolidin-1-yl-ethoxy)-phenyl]-amine
• 英文别名: 5-methylsulfanyl-N-[4-(2-pyrrolidin-1-ylethoxy)phenyl]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-amine
• CAS: 1142944-12-4
• 化学式: C₁₉H₂₃N₅OS
• 分子量: 369.491
• InChiKey: GLRZERZRXBKHFW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.37
• 拓扑面积：
  80
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (5-methylsulfanyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl)-[4-(2-pyrrolidin-1-yl-ethoxy)-phenyl]-amine 、 4-（甲磺酰基）苯硼酸 在 四(三苯基膦)钯 copper(I)thiophene carboxylate 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 0.17h， 生成 [5-(4-methanesulfonyl-phenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]-[4-(2-pyrrolidin-1-yl-ethoxy)-phenyl]-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] [1,2,4]TRIAZOLO[1,5-A]PYRIDINE AND [1,2,4]TRIAZOLO[1,5-C]PYRIMIDINE COMPOUNDS AND THEIR USE
  [FR] COMPOSÉS [1,2,4]TRIAZOLO[1,5-A]PYRIDINE ET [1,2,4]TRIAZOLO[1,5-C]PYRIMIDINE ET LEUR UTILISATION

  摘要：

  本发明一般涉及治疗化合物领域，更具体地涉及某些三唑化合物（以下简称为TAZ化合物），特别是某些[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶和[1,2,4]三唑并[1,5-c]嘧啶化合物，这些化合物等等，可以抑制AXL受体酪氨酸激酶功能。本发明还涉及包括这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物，无论是体外还是体内，来抑制AXL受体酪氨酸激酶功能，并用于治疗由AXL受体酪氨酸激酶介导的疾病和病况，通过抑制AXL受体酪氨酸激酶功能得到缓解的疾病和病况等，包括增生性疾病如癌症等。

  公开号：

  WO2009047514A1
• 作为产物：
  描述：

  5-Methylsulfanyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-ylamine 、 1-(2-(4-溴苯氧基)乙基)吡咯烷 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 、 sodium t-butanolate 在 (1E,4E)-1,5-diphenylpenta-1,4-dien-3-one;palladium 甲醇 、 二氯甲烷 作用下， 以 N,N-二甲基乙酰胺 、 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 0.17h， 生成 (5-methylsulfanyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl)-[4-(2-pyrrolidin-1-yl-ethoxy)-phenyl]-amine
  参考文献：
  名称：

  [1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridine and [1,2,4]triazolo[1,5-c]pyrimidine compounds and their use

  摘要：

  本发明涉及治疗化合物领域，更具体地涉及某些三唑化合物（在此称为TAZ化合物），尤其是某些[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶和[1,2,4]三唑并[1,5-c]嘧啶化合物，它们可以抑制AXL受体酪氨酸激酶的功能。本发明还涉及包括这种化合物的制药组合物，并且在体内外使用这种化合物和组合物来抑制AXL受体酪氨酸激酶的功能，以及用于治疗由AXL受体酪氨酸激酶介导的疾病和情况，这些疾病和情况可以通过抑制AXL受体酪氨酸激酶功能得到改善，包括增生性疾病如癌症等。

  公开号：

  US09394301B2

文献信息

• [1,2,4]Triazolo[1,5-a]Pyridine and [1,2,4]Triazolo[1,5-c]Pyrimidine Compounds and Their Use
  申请人：Cancer Research Technology Limited

  公开号：US20140155594A1

  公开（公告）日：2014-06-05

  The present invention pertains generally to the field of therapeutic compounds, and more specifically to certain triazolo compounds (referred to herein as TAZ compounds), and especially certain [1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridine and [1,2,4]triazolo[1,5-c]pyrimidine compounds, which, inter alia, inhibit AXL receptor tyrosine kinase function. The present invention also pertains to pharmaceutical compositions comprising such compounds, and the use of such compounds and compositions, both in vitro and in vivo, to inhibit AXL receptor tyrosine kinase function, and in the treatment of diseases and conditions that are mediated by AXL receptor tyrosine kinase, that are ameliorated by the inhibition of AXL receptor tyrosine kinase function, etc., including proliferative conditions such as cancer, etc.

  本发明涉及治疗化合物领域，更具体地涉及某些三唑化合物（在此称为TAZ化合物），特别是某些[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶和[1,2,4]三唑并[1,5-c]嘧啶化合物，其中包括抑制AXL受体酪氨酸激酶功能的化合物。本发明还涉及包括这些化合物的制药组合物，以及使用这些化合物和组合物在体内外抑制AXL受体酪氨酸激酶功能，并用于治疗由AXL受体酪氨酸激酶介导的疾病和病症，通过抑制AXL受体酪氨酸激酶功能得到缓解的疾病和病症，包括增生性疾病如癌症等。
• [1,2,4]TRIAZOLO[1,5-A]PYRIDINE AND [1,2,4]TRIAZOLO[1,5-C]PYRIMIDINE COMPOUNDS AND THEIR USE
  申请人：Cancer Research Technology Limited

  公开号：EP2217578B1

  公开（公告）日：2013-12-04
• US8431596B2
  申请人：——

  公开号：US8431596B2

  公开（公告）日：2013-04-30
• US9012633B2
  申请人：——

  公开号：US9012633B2

  公开（公告）日：2015-04-21
• US9394301B2
  申请人：——

  公开号：US9394301B2

  公开（公告）日：2016-07-19