(+)-cis-2-methyl-4-piperidol | 89451-58-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: (+)-cis-2-methyl-4-piperidol
• 英文别名: (2S,4S)-2-methylpiperidin-4-ol
• CAS: 89451-58-1
• 化学式: C₆H₁₃NO
• 分子量: 115.175
• InChiKey: DSVHVLZINDRYQA-WDSKDSINSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  32.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (+)-cis-2-methyl-4-piperidol 在 2-双环己基膦-2',6'-二甲氧基联苯 、 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 sodium hydride 、 lithium hexamethyldisilazane 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 70.0 ℃ 、379.22 kPa 条件下， 反应 2.25h， 生成 (2,4-cis)-4-((1-(2-fluoro-5-methoxyphenyl)-2-methylpiperidin-4-yl)oxy)aniline
  参考文献：
  名称：

  Optimization of physicochemical properties of pyrrolidine GPR40 AgoPAMs results in a differentiated profile with improved pharmacokinetics and reduced off-target activities

  摘要：

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2023.117273
• 作为产物：
  描述：

  (+)-cis-1-(S-α-phenylethyl)-2-methyl-4-piperidol 在 钯 氢气 作用下， 生成 (+)-cis-2-methyl-4-piperidol
  参考文献：
  名称：

  首次不对称合成4-哌啶酮。（-）-α-苯基乙胺对1,1,2-三甲基-4-哌啶碘化物的不对称氨基转移

  摘要：

  DOI：

  10.1007/bf00842851

文献信息

• 1,4-DISUBSTITUTED PYRIDAZINE ANALOGS THERE OF AND METHODS FOR TREATING SMN-DEFICIENCY-RELATED CONDITIONS
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：US20170290828A1

  公开（公告）日：2017-10-12

  The present invention provides a compound of formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof; a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

  本发明提供了式I的化合物或其药学上可接受的盐；制备本发明化合物的方法以及其治疗用途。本发明还提供了具有药理活性剂的组合物和制药组合物。
• 1,4-disubstituted pyridazine analogs there of and methods for treating SMN-deficiency-related conditions
  申请人：Cheung Atwood Kim

  公开号：US08729263B2

  公开（公告）日：2014-05-20

  The present invention provides a compound of formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof; a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

  本发明提供了公式I的化合物或其药学上可接受的盐；一种制造该发明化合物的方法以及其治疗用途。本发明还提供了一种药理活性剂的组合和制药组合物。
• Diastereoselective synthesis of new zwitterionic bicyclic lactams, scaffolds for construction of 2-substituted-4-hydroxy piperidine and its pipecolic acid derivatives
  作者：Enrique Reyes-Bravo、Dino Gnecco、Jorge R. Juárez、María L. Orea、Sylvain Bernès、David M. Aparicio、Joel L. Terán

  DOI：10.1039/d1ra09298g

  日期：——

  The synthesis of new chiral highly functionalized zwitterionic bicyclic lactams starting from acyclic β-enaminoesters derived from (R)-(−)-2-phenylglycinol is described. The key step involved an intramolecular non-classical Corey–Chaykovsky ring-closing reaction of the corresponding sulfonium salts derived from β-enaminoesters. This methodology permits the generation of two or three new stereogenic

  描述了以 ( R )-(-)-2-苯基甘氨醇衍生的无环 β-烯胺酯为原料合成新型手性高度官能化两性离子双环内酰胺。关键步骤涉及衍生自 β-烯胺酯的相应锍盐的分子内非经典 Corey-Chaykovsky 闭环反应。该方法允许产生两个或三个具有高非对映选择性的新立体中心。通过顺式-4-羟基-2-甲基哌啶及其相应的哌啶酸衍生物的立体控制全合成证明了这些中间体的实用性。
• 1,4-disubstituted pyridazine analogs thereof and methods for treating SMN-deficiency-related conditions
  申请人：Novartis AG

  公开号：US11229648B2

  公开（公告）日：2022-01-25

  The present invention provides a compound of formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof; a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

  本发明提供了一种式 I 的化合物或其药学上可接受的盐； 一种制造本发明化合物的方法及其治疗用途。本发明还提供了一种药理活性剂组合和药物组合物。
• First asymmetric synthesis of 4-piperidones. Preparation of optically active diastereomers of 1-?-phenylethyl-2-methyl-4-piperidone
  作者：G. V. Grishina、V. M. Potapov、T. A. Gudasheva、S. A. Abdulganeeva

  DOI：10.1007/bf00515253

  日期：1985.10