(1-(5-bromopyrimidin-2-yl)piperidin-4-yl)methanol | 1279030-30-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: (1-(5-bromopyrimidin-2-yl)piperidin-4-yl)methanol
• 英文别名: [1-(5-bromopyrimidin-2-yl)piperidin-4-yl]methanol
• CAS: 1279030-30-6
• 化学式: C₁₀H₁₄BrN₃O
• 分子量: 272.145
• InChiKey: STVCVNAUTURKEW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  49.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (1-(5-bromopyrimidin-2-yl)piperidin-4-yl)methanol 在 四丁基氟化铵 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 1.63h， 生成 tert-butyl 5-hydroxy-2-{2-[4-(hydroxymethyl)piperidin-1-yl]pyrimidin-5-yl}-1H-indole-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] SELECTIVE LIGANDS FOR TAU AGGREGATES
  [FR] LIGANDS SÉLECTIFS POUR AGRÉGATS TAU

  摘要：

  该发明提供了化合物的结构式(I)：或其药学上可接受的盐、酯、酰胺或碳酸酯，或此类酯、酰胺或碳酸酯的盐。该发明还提供了化合物的结构式(I)的用途和包括化合物的结构式(I)的组合物，包括利用这些化合物检测tau沉积物的用途，以及将这些化合物和组合物用作诊断剂在诊断或监测疾病或障碍的进展，如阿尔茨海默病、皮质基底节变性和进行性上核性麻痹症，或用于预防或治疗疾病或障碍，如阿尔茨海默病、皮质基底节变性和进行性上核性麻痹症。

  公开号：

  WO2019197502A1
• 作为产物：
  描述：

  4-哌啶甲醇 、 5-溴-2-氯嘧啶 以KR-11 was obtained的产率得到(1-(5-bromopyrimidin-2-yl)piperidin-4-yl)methanol
  参考文献：
  名称：

  NOVEL COMPOUNDS AS DUAL INHIBITORS OF PHOSPHODIESTERASES AND HISTONE DEACETYLASES

  摘要：

  它涉及到一些具有多环结构和羟胺酸基团的化合物，其中多环结构包括至少三个环系统，其中一个环系统是由2至4个环组成的多环环系统；至少一个环是芳香环；结构中包含至少3个氮原子和1个氧原子。它还涉及到它们的制备过程，以及包含它们的制药组合物，以及它们在医学上的应用，特别是在治疗和/或预防伴随认知缺陷或损伤或神经退行性疾病的神经系统疾病中。其中B1是从公式（A''）、公式（B''）、公式（C''）和公式（D''）组成的基团。

  公开号：

  US20160002246A1

文献信息

• GLYCINE COMPOUND
  申请人：Yoshihara Kousei

  公开号：US20120184520A1

  公开（公告）日：2012-07-19

  [Problem] The present invention provides a compound which is useful as an active ingredient of a pharmaceutical composition, in particular, a pharmaceutical composition for preventing and/or treating VAP-1-related diseases. [Means for Solution] The present inventors have conducted intensive studies on a compound having a VAP-1 inhibitory activity, and as a result, they have found that a compound of the present invention or a salt thereof exhibits an excellent VAP-1 inhibitory activity and is useful for preventing and/or treating VAP-1-related diseases, in particular, diabetic nephropathy or diabetic macular edema, thereby completing the present invention. The present invention further relates to a pharmaceutical composition, in particular, a pharmaceutical composition for preventing and/or treating VAP-1-related diseases, which comprises the compound of the present invention or a salt thereof, and an excipient.

  本发明提供了一种化合物，该化合物可用作药物组合物的活性成分，特别是用于预防和/或治疗与VAP-1相关的疾病的药物组合物。 本发明的解决方案是，本发明者对具有VAP-1抑制活性的化合物进行了深入研究，结果发现本发明的化合物或其盐表现出优异的VAP-1抑制活性，并且对于预防和/或治疗与VAP-1相关的疾病，特别是糖尿病肾病或糖尿病黄斑水肿，具有用处，从而完成了本发明。本发明还涉及一种药物组合物，特别是用于预防和/或治疗与VAP-1相关的疾病的药物组合物，其包括本发明的化合物或其盐以及赋形剂。
• NOVEL COMPOUNDS AS DUAL INHIBITORS OF PHOSPHODIESTERASES AND HISTONE DEACETYLASES
  申请人：FUNDACIÓN PARA LA INVESTIGACIÓN MÉDICA APLICADA

  公开号：US20160002246A1

  公开（公告）日：2016-01-07

  It relates to certain compounds having a polycyclic structure and a hydroxamic acid moiety, wherein the polycyclic structure comprises at least three ring systems, wherein one ring system is a polycyclic ring system comprising from 2 to 4 rings; at least one ring is an aromatic ring; and wherein the structure comprises at least 3 nitrogen atoms and 1 oxygen atom. It also relates to a process for their preparation, as well as to pharmaceutical compositions containing them, and to their use in medicine, in particular in the treatment and/or prevention of neurological disorders coursing with a cognition deficit or impairment, or neurodegenerative diseases. wherein B 1 is a radical selected from the group consisting of formula (A″), formula (B″), formula (C″), and formula (D″):

  它涉及到一些具有多环结构和羟胺酸基团的化合物，其中多环结构包括至少三个环系统，其中一个环系统是由2至4个环组成的多环环系统；至少一个环是芳香环；结构中包含至少3个氮原子和1个氧原子。它还涉及到它们的制备过程，以及包含它们的制药组合物，以及它们在医学上的应用，特别是在治疗和/或预防伴随认知缺陷或损伤或神经退行性疾病的神经系统疾病中。其中B1是从公式（A''）、公式（B''）、公式（C''）和公式（D''）组成的基团。
• [EN] COMPOUNDS FOR INHIBITING OR DEGRADING ITK, COMPOSITIONS, COMPRISING THE SAME METHODS OF THEIR MAKING AND METHODS OF THEIR USE<br/>[FR] COMPOSÉS DESTINÉS À INHIBER OU DÉGRADER L'ITK, COMPOSITIONS LES COMPRENANT, LEURS PROCÉDÉS DE FABRICATION ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：NURIX THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2022235715A1

  公开（公告）日：2022-11-10

  Provided herein are compounds for inhibiting and/or degrading IL-2 inducible T-cell kinase (ITK), compositions comprising the compounds, methods of making the same, and methods of their use for treating diseases or disorders including cancer, inflammatory, and autoimmune diseases.

  本文提供了用于抑制和/或降解IL-2诱导T细胞激酶（ITK）的化合物，包括这些化合物的组合物，制备这些化合物的方法，以及使用这些化合物治疗包括癌症、炎症和自身免疫疾病在内的疾病或疾病的方法。
• SELECTIVE LIGANDS FOR TAU AGGREGATES
  申请人：Karin&Sten Mortstedt CBD Solutions AB

  公开号：EP3774771A1

  公开（公告）日：2021-02-17
• US8802679B2
  申请人：——

  公开号：US8802679B2

  公开（公告）日：2014-08-12