7-hydrazinoquinazolin-4-ylamine | 1009034-69-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 7-hydrazinoquinazolin-4-ylamine
• 英文别名: 7-Hydrazino-quinazolin-4-ylamine；7-hydrazinylquinazolin-4-amine
• CAS: 1009034-69-8
• 化学式: C₈H₉N₅
• mdl: MFCD19203064
• 分子量: 175.193
• InChiKey: UXFFNZZREBTEOG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  89.8
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-hydrazinoquinazolin-4-ylamine 、 2-(2-cyclopropylacetyl)-5,5-dimethylcyclohexane-1,3-dione 在 水 、 二氯甲烷 、 Sodium sulfate-III 、 silica gel 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 22.0h， 以1-(4-Amino-quinazolin-7-yl)-3-cyclopropylmethyl-6,6-dimethyl-1,5,6,7-tetrahydro-indazol-4-one is isolated (1 mg, LC/MS m/z=362 [M+H]+)) as a white powder的产率得到1-(4-Amino-quinazolin-7-yl)-3-cyclopropylmethyl-6,6-dimethyl-1,5,6,7-tetrahydro-indazol-4-one
  参考文献：
  名称：

  Quinazoline derivatives for the treatment of cancer

  摘要：

  本发明涉及公式I的化合物和药学上可接受的盐，其中Q1为CR1，Q2为N，Q4和Q5均为CR1，Q3为CR2，X1为N或CRc，Y为CRc，X2和X3均为C（R5）（R6），R7为O。公式I的化合物在治疗与细胞增殖有关的疾病和/或病症，如癌症方面具有用途。本发明还涉及包含本发明化合物的制药组合物。

  公开号：

  US07678803B2
• 作为产物：
  描述：

  2,4-二氟苯腈 在 sodium hydride 、 肼 作用下， 以 异丁酰胺 为溶剂， 生成 7-hydrazinoquinazolin-4-ylamine
  参考文献：
  名称：

  Isoquinoline, Quinazoline and Phthalazine Derivatives

  摘要：

  本申请揭示了式I的化合物和药学上可接受的盐，其中R0、R5、R6、R7、n、Q1-Q5、Y和X1-X3如本文所定义。式I的化合物在治疗与细胞增殖相关的疾病和/或状况方面具有用途，如癌症、炎症、关节炎、血管生成等。还揭示了包括本发明的化合物的药物组合物以及使用这些化合物治疗上述疾病的方法。

  公开号：

  US20080070935A1
• 作为试剂：
  描述：

  4-氨基-7-氟喹唑啉 、 肼 在 7-hydrazinoquinazolin-4-ylamine 作用下， 以 异丙醇 为溶剂， 反应 0.5h， 以This gives desired product 7-Hydrazino-quinazolin-4-ylamine (32 mg, LC/MS m/z=176 [M+H]+) as a tan powder的产率得到7-hydrazinoquinazolin-4-ylamine
  参考文献：
  名称：

  Isoquinoline, Quinazoline and Phthalazine Derivatives

  摘要：

  本发明揭示了式I的化合物和药学上可接受的盐，其中R0、R5、R6、R7、n、Q1-Q5、Y和X1-X3的定义如本文所述。式I的化合物在治疗与细胞增殖相关的疾病和/或情况，例如癌症、炎症、关节炎、血管生成等方面是有用的。本发明还揭示了包含本发明化合物的制药组合物以及使用这些化合物治疗上述疾病的方法。

  公开号：

  US20080070935A1

文献信息

• [EN] ANTIMICROBIAL COMPOSITIONS, METHODS OF USE, AND METHODS OF TREATMENT OF INFECTIONS<br/>[FR] COMPOSITIONS ANTIMICROBIENNES, LEURS MÉTHODES D'UTILISATION, ET MÉTHODES DE TRAITEMENT D'INFECTIONS
  申请人：UNIV SOUTH FLORIDA

  公开号：WO2016191412A1

  公开（公告）日：2016-12-01

  The present disclosure provides compositions including a compound (e.g., compounds A-D), pharmaceutical compositions including the compound, methods of treatment of a condition (e.g., an infection) or disease, methods of treatment using compositions or pharmaceutical compositions, and the like.

  本公开提供包括化合物（例如，化合物A-D）的组合物、包括该化合物的药物组合物、治疗疾病或疾病的方法、使用组合物或药物组合物的治疗方法等。
• Synthesis and Activity of a New Series of Antileishmanial Agents
  作者：Ankush Kanwar、Benjamin J. Eduful、Linda Barbeto、Piero Carletti Bonomo、Andrea Lemus、Brian A. Vesely、Tina S. Mutka、Ala Azhari、Dennis E. Kyle、James W. Leahy

  DOI：10.1021/acsmedchemlett.7b00039

  日期：2017.8.10

  causative agent of leishmaniasis. While the Hsp90 activity and anticancer properties of 1 have previously been explored, we present here our efforts to optimize their activity against L. donovani via the synthesis of novel analogues designed to probe the hydrophobic pocket of the protozoan Hsp90 orthologue, specifically through the auspices of functionalization of an amine embedded into the scaffold.

  我们已确定四氢吲唑如1对利什曼病的病原体Leishmania donovani显示出有效的活性。虽然之前已经探索了1的 Hsp90 活性和抗癌特性，但我们在这里展示了我们通过合成新的类似物来优化它们对L. donovani的活性，这些类似物旨在探测原生动物 Hsp90 直系同源物的疏水口袋，特别是通过嵌入支架中的胺的功能化。
• US7678803B2
  申请人：——

  公开号：US7678803B2

  公开（公告）日：2010-03-16
• US9737509B1
  申请人：——

  公开号：US9737509B1

  公开（公告）日：2017-08-22
• [EN] ISOQUINOLINE, QUINAZOLINE AND PHTHALAZINE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS D'ISOQUINOLINE, QUINAZOLINE ET PHTALAZINE
  申请人：SERENEX INC

  公开号：WO2008024977A2

  公开（公告）日：2008-02-28

  [EN] Disclosed are compounds and pharmaceutically acceptable salts of Formula (I), wherein R₀, R₅, R₆, R₇, n, Q₁-Q₅, Y, and X₁-X₃ are as defined herein. Compounds of Formula (I) are useful in the treatment of diseases and/or conditions related to cell proliferation, such as cancer, inflammation, arthritis, angiogenesis, or the like. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising compounds of the invention and methods of treating the aforementioned conditions using such compounds.
  [FR] La présente invention concerne des composés et sels pharmaceutiquement admis représentés par la Formule (I). Dans cette formule, R₀, R₅, R₆, R₇, n, Q₁-Q₅, Y et X₁-X₃ sont tels que définis dans la description. Ces composés conviennent au traitement d'affections et/ou d'états en rapport avec la prolifération cellulaire, comme le cancer, l'inflammation, l'arthrite, l'angiogenèse ou analogue. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques comprenant les composés de l'invention, et des procédés pour le traitement de ces états au moyen de tels composés.